[发明专利]一种治疗类风湿性关节炎的贴剂及其制备方法有效
申请号: | 201110061304.5 | 申请日: | 2011-03-14 |
公开(公告)号: | CN102670624A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | 林绥;阙慧卿;彭华毅;钱丽萍;黄郑隽 | 申请(专利权)人: | 福建省医学科学研究院 |
主分类号: | A61K31/585 | 分类号: | A61K31/585;A61K31/165;A61K9/70;A61P19/02;A61P19/04;A61P29/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 350001*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 治疗 类风湿性关节炎 及其 制备 方法 | ||
技术领域
本发明涉及药物制剂领域及制剂方法,尤其是涉及一种治疗类风湿性关节炎兼具局部镇痛的贴剂及其制备方法。
背景技术
贴剂是贴敷于人体皮肤的薄片层状制剂,其中药物经皮吸收进入局部靶组织或全身循环系统的统称,包括了皮肤局部传递和透皮传递的贴剂。贴剂属于经皮传递系统,是具有更好效能行的药物制剂,可保持血药浓度稳定在治疗的有效浓度范围内;由于避免了药物口服经胃肠道及肝的首过效应,比口服给药更稳定地直接进入血流,可提高药物在体内的的预见性;提高安全性;改善患者的顺应性等优点。
雷公藤内酯醇(triptolide)是从卫矛科雷公藤属植物雷公藤中提取的化学成分。从药理作用来看:(1)雷公藤内酯醇既具有非特异性抗炎免疫作用,又具有以抑制为主的免疫作用。(2)对急、慢性炎症均有明显的抑制作用,而且与垂体--系统有关,主要是通过垂体引起ACTH释放,增强肾上腺皮质分泌功能。(3)应用于佐剂关节炎的研究表明:对大鼠佐剂关节炎具有明显抑制作用,大鼠佐剂关节炎是研究类风湿药物的动物模型,它的组织病理变化与人的类风湿性关节炎极为相似。总之,雷公藤内酯醇的药理作用全面,恰好阻断类风湿性关节炎疾病发展的主要病理环节,针对性强,疗效显著。它不仅兼具症状缓解与病情缓解的双重作用,还具有类激素样作用和免疫调节作用,但它又非激素,集多类药物的多种作用于一身,是两类抗类风湿性关节炎西药和激素类药无法比拟的。利多卡因是临床上应用广泛的局部镇痛药,可起到缓解类风湿性关节炎患者疼痛的症状,减轻病人的痛苦。
目前,关于贴剂的研究报导及专利已有不少,但专门针对雷公藤内酯醇以及利多卡因的贴剂却没有,因此也没有其制备方法。
发明内容
本发明目的在于提供一种治疗类风湿性关节炎贴剂,该贴剂是药物控释的缓释制剂,主药能长时间地持续释放,药理效果持久,且配方简单。
一种治疗类风湿性关节炎的贴剂技术方案为:
一种治疗类风湿性关节炎贴剂,其中含有治疗类风湿性关节炎的主药、药物溶剂、粘合剂、贴剂基质和透皮吸收促渗剂,治疗类风湿性关节炎的主药为雷公藤内酯醇和缓解类风湿性关节炎疼痛的镇痛药盐酸利多卡因,该贴剂的特点是药物控释的缓释制剂。
所述一种治疗类风湿性关节炎贴剂各组成成份的最佳重量配比为:主药(1)∶主药(2)∶透皮吸收促渗剂∶粘合剂和贴剂基质及溶剂=0.1~1‰∶2‰∶1~10%∶65~95%。
本发明还提供一种治疗类风湿性关节炎贴剂的配方:雷公藤内酯醇(雷公藤甲素,triptolide)481.5mg、盐酸利多卡因2.4g、聚异丁烯oppanol B100 31.2g、聚异丁烯Oppanol B12 62.5g、羊毛脂5.0g、液体石蜡15g、冰片12g、80%乙醇9g、加三氯甲烷至1200g.
本发明同时提供一种治疗类风湿性关节炎贴剂的制备方法,第一步:取高分子量聚异丁烯oppanol B100 31.2g和低分子量聚异丁烯Oppanol B12 62.5g,加入三氯甲烷至1000g,直至高、低分子量聚异丁烯完全溶解备用(压敏胶).第二步:用适量的三氯甲烷溶解雷公藤内酯醇,逐滴缓慢加到5g羊毛脂中,边加边搅拌.第三步:取12g冰片和盐酸利多卡因2.4g加入烧杯中,用适量80%乙醇和三氯甲烷溶解。第四步:将含有药物的羊毛脂逐滴缓慢加到压敏胶中边加边搅拌。第五步:将含有12g冰片和盐酸利多卡因的溶液逐滴缓慢加到压敏胶中边加边搅拌,并加三氯甲烷至1200g。第六步:将都加好药物的压敏胶用电动搅拌机搅拌1h,放置12h,再用电动搅拌机搅拌1h,放置1-5h,至无气泡,倾入TB-300型复合涂布机中,铺成厚度为0.45mm的贴剂。
有益效果:
本贴剂:
(1)药物经皮吸收,直接进入体循环,避免药物受肝肠首过作用;
(2)不受胃肠道各种因素的影响,也不直接对胃肠道造成刺激或其它不利影响;
(3)该贴剂是药物控释的缓释制剂,具有缓释长效特点,可达24小时,每日只需给药一次;
(4)使用极为方便,无需口服或注射;
(5)安全,几乎无一般用药的毒性反应,特别是避开了雷公藤内酯醇的毒性;
(6)如果在使用过程中出现不良反应,还可立即擦去、终止给药。
本贴剂制备方法简单,投资少,无须购置大型设备和采用复杂的工艺。
具体实施方式
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