本发明涉及一种合成2,5‑二羰基哌嗪类化合物的方法,反应中所述溶剂为甲醇、反应温度为45℃、反应时长为10‑20小时,所述的R1为对4‑甲基苯基,正丙级或苄基,所述的R2为甲氧酰基或乙氧酰基,所述醛为α位为杂原子的芳杂环醛。本发明中涉及的Ugi反应所使用的醛为α位为杂原子的芳杂环醛,这类醛参与Ugi反应后,其芳环上的杂原子能与Ugi产物中的酰胺形成分子内氢键,从而促进Micheal反应的顺利进行,实现反应条件温和的目的,所有反应一次完成,方便快速。
一种合成2,5‑二羰基哌嗪类化合物的方法,其特征在于:合成路线如下:所述的R1为4‑甲基苯基,正丙基或苄基,所述的R2为甲氧酰基或乙氧酰基,所述的R3为叔丁基,正丁基,环己基或苄基;所述式I为在圆底烧瓶中加入2.0mL甲醇,依次加入Ugi反应的四个组分,式I的化合物0.20mmol、式Ⅱ的化合物0.20mmol、式Ⅲ的化合物0.20mmol和式Ⅳ的化合物0.24mmol,然后加热至45℃反应,10‑20h后点板检测反应完全后,用乙酸乙酯:二氯甲烷:石油醚=1:1:10至1:1:5作为流动相,柱层析得到化合物1至化合物11中的任一结构所示的化合物,收率:62‑96%;
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