[发明专利]用于生产己内酰胺的催化脱氨基无效
申请号: | 200880000402.4 | 申请日: | 2008-02-20 |
公开(公告)号: | CN101541746A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
发明(设计)人: | J·W·弗罗斯特 | 申请(专利权)人: | 密执安州立大学董事会 |
主分类号: | C07D201/00 | 分类号: | C07D201/00;C07D201/02;C07D201/08 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王长青 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 生产 己内酰胺 催化 氨基 | ||
政府权益声明
本发明工作部分使用由U.S.National Science Foundation提供 的、批准号为No.NSF CHE-0211375的经费进行。美国政府对该技术 可拥有一定的权益。
技术领域
本发明的技术涉及将赖氨酸或α-氨基-ε-己内酰胺催化转化成 可被衍生用于制备聚合物、药物和其它有用材料的高价值化合物的路 线。
背景技术
赖氨酸适于用作生产多种氮杂环烃的起始物料。例如,在Frost 的WO2005/123669中描述了赖氨酸可用于制备α-氨基-ε-己内酰胺 (“ACL”),随后可使α-氨基-ε-己内酰胺脱氨基以形成ε-己内酰胺。 如在B.Pal等人的Photocatalytic redox-combined synthesis of L-pipecolinic acid from L-lysine by suspended titania particles:effect of noble metal loading on the selectivity and optical purity of the产物,J.Catal.217:152-59(2003)(可从 http://eprints.lib.hokudai.ac.jp/dspace/bitstream/2115/1464 9/1/JC2003-217-1.pdf在线获得)中描述了也可使用赖氨酸制备2-哌 啶酸(“PCA”)。
ε-己内酰胺(下文称为“己内酰胺”)是高价值化合物,其广泛用 于生产尼龙-6和也可用作例如:制备其它用于合成纤维、膜和涂料的 聚酰胺;制备药物化合物CNS镇静剂、肌肉弛缓药、抗高血压的药物 和血管紧张肽转化酶抑制剂;和用作多种聚合物的增塑剂或交联剂。 参见例如Knaup的US 6,504,047;Harris等人的US 4,520,021;和 J.H.Skerritt等人的Differential modulation of gamma-aminobutyric acid receptors by caprolactam derivatives with central nervous system depressant or convulsant activity, Brain Res.331(2):225-33(08 Apr 1985)。
PCA也适用于形成多种是高价值药物的PCA衍生物,它们的实例包 括病毒蛋白酶抑制剂、抗惊厥药、镇痛剂和治疗胆道疾病的药物。参 见例如Noda等人的US 2001/0056184;Anderson等人的US 5,807,870; Marchi等人的US 5,639,744;Vecchietti等人的US 4,826,819;J. Heitman等人的Targets for cell cycle arrest by the immunosuppressant rapamycin in yeast,Science 253:905-909(23 Aug1991)[doi:10.1126/science.1715094];S.B.Shuker等人的 Discovering high-affinity Ligands for proteins:SAR by NMR, Science 274:1531-34(29 Nov 1996)[doi:10.1126/science.274.5292. 1531];F.Couty的Asymmetric syntheses of pipecolic acid and derivatives,Amino Acids 16(3-4):297-320(Sep 1999) (doi:10.1007/BF01388174);和R.Paruszewski等人的Amino acid derivatives with anticonvulsant activity,Chem.Pharm.Bull. 49:629-31(2001)(doi:10.1248/cpb.49.629)。
此外,因为它们的生物活性效果,己内酰胺和PCA也通常用于制 备药物候选化合物,例如受体和/或酶配位体。在一些情况下,该化合 物的中心部分可含有残余的己内酰胺或PCA;在一些情况下,化合物 的侧链部分可含有残余的己内酰胺或PCA。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于密执安州立大学董事会,未经密执安州立大学董事会许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
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