[发明专利]2－烷氧基苯基取代的咪唑并三嗪酮类化合物的应用

摘要

本发明涉及已知的2－苯基取代的咪唑并三嗪酮类化合物用于制备治疗下列疾病的药物的应用：心功能不全、牛皮癣、女性不孕症、癌症、糖尿病、眼科疾病如青光眼、胃动力障碍、囊性纤维化、早产、肺原性高血压、膀胱疾病、前列腺增生、硝酸盐引发的耐药、先兆子痫、脱发、帕金森氏症、疼痛、耳鸣或肾病综合症，该化合物在9位具有短的直链烷基并具有cGMP PDE抑制特性。

主权项

1.通式(I)的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮类化合物及其盐、水合物和/或溶剂化物用于制备治疗下列疾病的药物的应用：心功能不全、牛皮癣、女性不孕症、癌症、糖尿病、眼科疾病如青光眼、胃动力障碍、囊性纤维化、早产、肺原性高血压、膀胱疾病、前列腺增生、硝酸盐(酯)引发的耐药、先兆子痫、脱发、帕金森氏症、疼痛、耳鸣或肾病综合症，其中R1表示甲基或乙基，R2表示乙基或丙基，R3和R4相同或不同，表示具有至多5个碳原子的直链或支链烷基，该烷基任选被羟基或甲氧基相同或不同地至多二取代，或者R3和R4与氮原子一起形成哌啶环、吗啉环、硫代吗啉环或下式的基团其中R5表示氢、甲酰基、在各种情况下具有至多3个碳原子的酰基或烷氧羰基，或者表示具有至多3个碳原子的直链或支链烷基，该烷基任选被羟基、羧基、在各种情况下具有至多3个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基或者被式-(D)a-NR6R7或-P(O)(OR8)(OR9)的基团相同或不同地一至二取代，其中a表示数字0或1，D表示-CO基团，R6和R7相同或不同并且表示氢或甲基，R8和R9相同或不同并且表示氢、甲基或乙基，或者R5表示环戊基，并且在R3和R4下提及的、与氮原子一起形成的杂环任选被羟基、甲酰基、羧基、在各种情况下具有至多3个碳原子的酰基或烷氧羰基或者式-P(O)(OR10)(OR11)或-(CO)bNR12R13的基团相同或不同地一至二取代，任选被偕取代，其中R10和R11相同或不同并且表示氢、甲基或乙基，b表示数字0或1，且R12和R13相同或不同并且表示氢或甲基，和/或在R3和R4下提及的、与氮原子一起形成的杂环任选被具有至多3个碳原子的直链或支链烷基取代，该烷基任选被羟基、羧基或式P(O)OR14OR15的基团相同或不同地一至二取代，其中R14和R15相同或不同并且表示氢、甲基或乙基，和/或在R3和R4下提及的、与氮原子一起形成的杂环任选被通过N连接的哌啶基或吡咯烷基取代，并且R16表示乙氧基或丙氧基。