[发明专利]梓醇及其同系物的医药用途无效
| 申请号： | 200410006590.5 | 申请日： | 2004-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN1666992A | 公开（公告）日： | 2005-09-14 |
| 发明（设计）人： | 罗何生 | 申请（专利权）人： | 罗何生 |
| 主分类号： | C07H19/01 | 分类号： | C07H19/01;A61K31/7048;A61P11/02;A61P11/06;A61P37/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及梓醇及其衍生物的医药用途，梓醇及其衍生物可有效地治疗和预防哮喘病、过敏性鼻炎和其它过敏性病症。梓醇及其衍生物可以与在药学上可接受的赋型剂制成不同的剂型，治疗和预防哮喘病、治疗和预防过敏性鼻炎和其它过敏性病症。梓醇及其衍生物与其它治疗和预防哮喘病、治疗和预防过敏性鼻炎和其它过敏性病症的药物以不同配比制成治疗上述疾病的组合物，并与其在药学上可接受的赋型剂制成不同剂型。 | ||
| 搜索关键词： | 及其 同系物 医药 用途 | ||
【主权项】：
1、一种新型的抗哮喘，抗过敏性鼻炎以及抗其它过敏性病症的化合物。其特征是梓醇和其衍生物，即为所示的化合物I：![]()
其中R1是H、OH或OR4(R4是C1～C5酰基，C1～C5的烷基，或糖苷基)，R2是H、OH或OR5(R5是C1～C5酰基，C1～C5的烷基)，R3是OH或OR6(R6是酰基)。在I式中：若R1＝OH，R2＝OH，R3＝OH。则该结构式(I)所确定的化合物是梓醇(Catalpol)。若![]()
R2＝OH，R3＝OH。则该结构式(I)所确定的化合物是梓苷(Catalposide)。若R1＝OH![]()
R3＝OH。则该结构式(I)所确定的化合物是胡黄连苦苷(Kutkoside)。若R1＝OH，R2＝OH，![]()
则该结构式(I)所确定的化合物是胡黄连苷(Picroside I)。若![]()
R2＝OH，R3＝OH。则该结构式(I)所确定的化合物是黄金树苷(Specioside)。若R1＝OH，![]()
R3＝OH。则该结构式(I)所确定的化合物是Scutellarioside II。
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- 袁干军;潘微薇;苏秋玲 - 江西农业大学
- 2011-10-18 - 2012-06-20 - C07H19/01
- 本发明公开了去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用。将阿扎霉素F与醇在酸性醇溶液中反应生成阿扎霉素F衍生物，然后再在碱性甲醇水溶液中水解脱去丙二酸单酰基，得到去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物。抗菌试验表明所得的去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物对试验菌株的MIC为0.39~1.56μg/mL，活性为阿扎霉素F的4~8倍；细胞毒性试验表明其对细胞株HCT-116的细胞毒性明显小于阿扎霉素F，显示去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物具有显著的抗菌作用，且毒性较小，可用于制备抗菌药物，具有良好的开发前景。
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