[发明专利]丹参酮Ⅰ衍生物及其在制药中的应用无效
| 申请号： | 200610039932.2 | 申请日： | 2006-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN1837200A | 公开（公告）日： | 2006-09-27 |
| 发明（设计）人： | 秦引林 | 申请（专利权）人： | 秦引林 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87;C07D405/06;A61K31/343;A61K31/496;A61K31/4178;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/08;A61K9/19;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P7/02;A61P13/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210016江苏省南京市中山*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供丹参酮I衍生物，及这种衍生物在制药中的应用，衍生物的结构式为：如图，R1代表－Ar时，R2、R3分别代表氢或1至8个碳原子的烷基、环烷基、芳香环或杂环基团；或R2－N－R3代表饱和的含氮杂环、咪唑啉及其衍生物、咪唑及其衍生物、哌嗪及其衍生物、哌啶及其衍生物、吗啉及其衍生物；R1代表－H时，R2、R3分别代表氢或3至8个碳原子的烷基、环烷基、芳香环；或R2－N－R3代表环己胺、咪唑啉及其衍生物、咪唑及其衍生物、哌嗪的衍生物、哌啶的衍生物、吗啉的衍生物；这种衍生物在制药中用于制备各种适用临床的制剂，比原丹参酮I提高了药物生物利用度，扩大了丹参酮I的药用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 丹参 衍生物 及其 制药 中的 应用 | ||
【主权项】：
1、丹参酮I衍生物，结构式为：![]()
R1代表-Ar时，-Ar代表苯基，苯基不被取代或被1-5个取代基取代，取代基所选择的范围包括1至8个碳原子的亚烷基、卤素、硝基、磺酸基或烷氧基；R2、R3分别代表氢或1至8个碳原子的烷基、环烷基、芳香环或杂环基团；或R2-N-R3代表饱和的含氮杂环、咪唑啉及其衍生物、咪唑及其衍生物、哌嗪及其衍生物、哌啶及其衍生物、吗啉及其衍生物；R1代表-H时，R2、R3分别代表氢或3至8个碳原子的烷基、环烷基、芳香环；或R2-N-R3代表环己胺、咪唑啉及其衍生物、咪唑及其衍生物、哌嗪的衍生物、哌啶的衍生物、吗啉的衍生物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于秦引林，未经秦引林许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200610039932.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：包括二氢荆芥内酯的驱虫剂组合物
- 下一篇：甾族螺内酯化
- 同类专利
- 一种多取代含硒二氢异苯并呋喃衍生物及其制备方法-202210057260.7
- 刘强;李伟伟;王滢;李姣姣;霍一君;李锦旭;朱文荣;陈思;王慧娇 - 江苏海洋大学
- 2022-01-19 - 2023-10-27 - C07D307/87
- 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种多取代含硒二氢异苯并呋喃衍生物及其制备方法，所述多取代含硒二氢异苯并呋喃衍生物结构如式I或式V所示，并提供了其制备方法。本发明所述多取代含硒二氢异苯并呋喃衍生物具有较多的生物活性和巨大的应用价值，其制备方法常温常压下即可进行，反应条件温和，无需过渡金属催化，具有操作简单、无污染、安全环保、成本低、产率高等优点。#imgabs0#
- 一种西酞普兰或S-西酞普兰的纯化方法-202280008140.6
- 张剑;王吉超;韩铮;徐逸鸿;胡佳兴;黄文锋;金永君 - 浙江华海药业股份有限公司;浙江华海立诚药业有限公司
- 2022-01-10 - 2023-08-22 - C07D307/87
- 本发明提供了一种西酞普兰或S‑西酞普兰或它们的盐的纯化方法，包括以下步骤：用洗涤溶液处理由西酞普兰和与水不相溶的有机溶剂组成的溶液，分离得到含西酞普兰的有机层；或，用洗涤溶液处理由S‑西酞普兰和与水不相溶的有机溶剂组成的溶液，分离得到含S‑西酞普兰的有机层；然后取有机层进一步分离得到西酞普兰或S‑西酞普兰；或进一步加酸成盐，分离得到西酞普兰或S‑西酞普兰的酸式盐。本发明提供的纯化方法操作简单、杂质去除率高。
- 一种艾司西酞普兰衍生物、免疫原、抗艾司西酞普兰特异性抗体及其制备方法与应用-202011558891.4
- 张小可;靳丽萍;吴郡;朱嵘 - 长沙博源医疗科技有限公司
- 2020-12-25 - 2023-08-18 - C07D307/87
- 本发明公开了一种艾司西酞普兰衍生物、免疫原、抗艾司西酞普兰特异性抗体及其制备方法与应用。首先将新型艾司西酞普兰衍生物与经过基因工程改造得到的重组小鼠血清白蛋白偶联制得艾司西酞普兰人工抗原，再用艾司西酞普兰人工抗原免疫实验动物获得抗艾司西酞普兰特异性抗体，经ELISA检测表明该特异性抗体的特异性强、灵敏度高，干扰实验显示该特异性抗体与100种常见药物无任何交叉反应；将抗艾司西酞普兰特异性抗体应用于制备艾司西酞普兰检测试剂，包括艾司西酞普兰均相酶免疫检测试剂与艾司西酞普兰胶乳增强免疫比浊检测试剂，所述检测试剂可以实现在全自动生化分析仪上对艾司西酞普兰的高通量、快速化检测。
- 一种2-（1,3-二氢-2-异苯并呋喃）-1-苯乙酮化合物的制备方法-202110078850.3
- 刘娥;姚明;王洪林;张华新;李立威 - 荆楚理工学院
- 2021-01-21 - 2023-07-21 - C07D307/87
- 一种2‑（1,3‑二氢‑2‑异苯并呋喃）‑1‑苯乙酮化合物的制备方法，其化学结构式为：
- 多取代异苯并呋喃化合物及其用途-202110766590.9
- 徐华栋;陶鹏;沈美华;王燕 - 常州大学
- 2021-07-07 - 2023-05-23 - C07D307/87
- 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种多取代异苯并呋喃化合物及其用途。以2‑芳基甲酰基芳醛为原料，通过与三甲基硅烷甲酰胺试剂反应，现场获得醛基甲酰胺化中间产物，再在酸性条件下分子内关环缩合获得多取代异苯并呋喃化合物。用MTT法测定了多取代异苯并呋喃部分化合物对人肾癌细胞增殖的抑制作用，结果显示了多取代异苯并呋喃化合物的潜在抗肿瘤活性。
- 一种艾司西酞普兰双羟萘酸盐新的制备方法-201880032384.1
- 许炜;陈茜;顾虹 - 浙江华海药业股份有限公司;上海奥博生物医药股份有限公司
- 2018-06-05 - 2023-05-09 - C07D307/87
- 本发明涉及一种艾司西酞普兰双羟萘酸盐((S)‑(+)‑1‑〔3‑(二甲胺基)丙基〕‑1‑(4‑氟苯基)‑1,3‑二氢‑5氰基异苯并呋喃双羟萘酸盐)新的制备方法，所述方法环保，无污染，采用所述方法制得的艾司西酞普兰双羟萘酸盐纯度高，重复性好。
- 一种液晶化合物、组合物及应用-202211729502.9
- 石志亮;刘阳;张朝霞;曹占广;班全志;杭德余 - 北京燕化集联光电技术有限公司
- 2022-12-30 - 2023-04-25 - C07D307/87
- 本发明涉及液晶化合物技术领域，具体涉及一种新型的液晶化合物，同时还涉及其应用。本发明提供的该液晶化合物具有通式(I)所示结构，该类化合物在性能上具有旋转粘度低、介电各向异性大、互溶性好和性能稳定的特点，应用至组合物后可进一步提高已有惯用液晶组合物的介电各向异性，具有降低液晶显示装置的驱动电压的技术效果。
- 一种苯并呋喃亚胺内酯衍生物的合成方法-201911323588.3
- 何炜;刘慧霞;邓晓军;张俊娜;张邦乐 - 中国人民解放军第四军医大学
- 2019-12-20 - 2023-03-24 - C07D307/87
- 本发明公开了结构通式（I）所示的苯并呋喃亚胺内酯衍生物的合成方法，其以结构式（II）所示的邻烯烃苯甲酰胺类分子为底物，加入催化当量的碘试剂/氧化剂催化体系，或三价碘苯体系，以路易斯酸为添加剂，室温反应一步构建结构式（I）所示的苯并呋喃亚胺内酯化合物。本发明无需金属催化反应，避免了毒副作用大的过渡金属的使用；反应条件温和，可以在空气、室温条件下进行；反应时间短，30分钟内反应即可完成；操作简单，底物适用范围广。
- 一种手性磷酸催化的芳基烯丙基叔醇动力学拆分方法-202111305428.3
- 毛斌;杜志乾;孟鑫;高庆;俞传明 - 浙江工业大学
- 2021-11-05 - 2023-02-28 - C07D307/87
- 本发明公开了一种手性磷酸催化的芳基烯丙基叔醇动力学拆分方法，它在溶剂及添加剂的存在下，如式I所示的烯丙基叔醇类化合物在式II所示的手性磷酸催化剂的催化作用下，经过动力学拆分生成分别含有一个手性中心的式III所示的芳基烯丙基叔醇类化合物和式IV所示的二氢异苯并呋喃类化合物，反应式如下：
- 一种海绵内生真菌来源的聚酮化合物及其在制备抗炎药物中的应用-202110880431.1
- 毕晓旭;雷辉;刘子超;何江波 - 昆明学院
- 2021-08-02 - 2022-12-13 - C07D307/87
- 本发明公开了一种来自海绵内生真菌拟盘多毛孢菌中分离出的聚酮类化合物及其在制备抗炎药物中的应用，属于医药化合物技术领域。本发明提供了一株海绵内生真菌来源的聚酮类衍生物及其在制备抗炎药物中的应用。本发明从中国西沙群岛的棕色扁海绵(Phakelliafusca)中分离得到一株海绵内生真菌拟盘多毛孢(Pestalotiopsis heterocornis)，并从该真菌的发酵培养产物中分离鉴定得到了聚酮类衍生物，该衍生物具有较强的抗NO产生的活性，其抗炎活性与阳性药物地塞松相当，且该衍生物，无细胞毒活性，有很大的安全系数。因此，本发明提供的聚酮类衍生物在制备抗炎药物、尤其是制备抑制LPS诱导NO产生的药物中具有良好的临床应用前景。
- 一种艾司西酞普兰双羟萘酸盐新的制备方法-201710411925.9
- 许炜;陈茜;顾虹 - 上海奥博生物医药股份有限公司;浙江华海药业股份有限公司
- 2017-06-05 - 2022-12-06 - C07D307/87
- 本发明涉及一种艾司西酞普兰双羟萘酸盐((S)‑(+)‑1‑〔3‑(二甲胺基)丙基〕‑1‑(4‑氟苯基)‑1,3‑二氢‑5氰基异苯并呋喃双羟萘酸盐)新的制备方法，所述方法环保，无污染，采用所述方法制得的艾司西酞普兰双羟萘酸盐纯度高，重复性好。
- 草酸艾司西酞普兰拆分工艺-202211089074.8
- 杨鑫;邹晓斌;眭世炜;芮越 - 无锡积大制药有限公司
- 2022-09-07 - 2022-11-22 - C07D307/87
- 本发明公开了一种草酸艾司西酞普兰拆分工艺，是将草酸艾司西酞普兰中间体溶解在溶剂中，通过精确控制溶剂中各组分的比例、反应时间、温度、加入晶种的比例，得到拆分中间体，该工艺稳定性得到提升，在保证纯度的前提下提高了产率。
- 一种1,3-二氢异苯并呋喃衍生物及其合成方法和应用-201810991246.8
- 赵育磊;张正;王宗康;司志姚;傅德斌;刘旭;郑丽君;李曼;李慧婷;孟占乾;刘璐;李瑞;吴楠 - 曲阜师范大学
- 2018-08-28 - 2022-08-02 - C07D307/87
- 本发明公开了一种式(I)1,3‑二氢异苯并呋喃衍生物及其合成方法，以邻位炔基取代的胺烯酮类化合物为原料，在催化剂作用下，合成得到式(I)1,3‑二氢异苯并呋喃衍生物。本发明制备方法具有反应条件温和、反应对空气不敏感、原料简单易得、底物普适性好、后处理简便、收率优秀、对环境友好等优点。本发明还提供了式(I)1,3‑二氢异苯并呋喃类衍生物在分子荧光探针中的应用。
- R-二醇制备S-西酞普兰的方法-202110367396.3
- 翟吉胜;赵春燕;窦国华;郭统山;于磊 - 山东新华制药股份有限公司
- 2021-04-06 - 2022-07-22 - C07D307/87
- 本发明提供了R‑二醇制备S‑西酞普兰的方法，包括R‑二醇加入氯化剂的氯化反应和S‑二氯油状物中加入金属氢氧化物的成环反应两个步骤，与现有技术相比，本发明将废弃物R‑二醇回收利用，制备得到S‑西酞普兰，既降低了生产成本，又减少了污染环境，同时提高了原子经济性。
- 一种西酞普兰或S-西酞普兰的纯化方法-202110047911.X
- 张剑;王吉超;韩铮;徐逸鸿;胡佳兴;黄文锋;金永君 - 浙江华海药业股份有限公司;浙江华海立诚药业有限公司
- 2021-01-14 - 2022-07-19 - C07D307/87
- 本发明涉及一种西酞普兰或S‑西酞普兰或它们的盐的纯化方法。该方法包括用包含亚硫酸盐或硫代硫酸盐的洗涤水溶液处理西酞普兰或S‑西酞普兰与水不相溶的有机溶液，然后取有机层，进一步分离得到西酞普兰或S‑西酞普兰游离碱；或加酸成盐，分离得到西酞普兰或S‑西酞普兰的酸式盐。本发明提供的纯化方法操作简单、杂质去除率高。
- 用于治疗中枢神经系统和其他疾病的苯并呋喃衍生物-201680078656.2
- J.C.华纳;S.R.切鲁库;J.A.格拉丁 - 华纳巴布科克绿色化学学院有限公司
- 2016-11-10 - 2022-05-10 - C07D307/87
- 本申请公开了2‑苯基苯并呋喃衍生物化合物和组合物，以及使用本文所公开的化合物和组合物治疗患者中的眼部疾病、神经学病症以及蛋白聚集相关病症的方法。
- 依地普仑衍生物及其制备方法和用途-201810663509.2
- 闫京波;王刚 - 北京安博睿达医药科技有限公司
- 2018-06-25 - 2022-01-14 - C07D307/87
- 本发明涉及一种式(I)所示的依地普仑衍生物或其药学上可接受的盐：
- 一种聚酮类化合物及其制备方法-202110593937.4
- 卢轩;唐小渊;张雪梅;冯宝民;唐川;冯伟星 - 大连大学
- 2021-05-28 - 2021-08-20 - C07D307/87
- 一种聚酮类化合物及其制备方法，本发明属于化合物合成领域。本发明对链格孢属内生真菌Alternariasp.进行固体发酵，使用一系列分离纯化方法从发酵产物中得到了一个结构新颖的聚酮类单体化合物。结构如式(Ⅰ)所示：
- 系列木脂素类化合物、药物组合物、制备方法及应用-202110149512.4
- 高红伟;杨世林 - 广西馨海药业科技有限公司
- 2021-02-03 - 2021-07-23 - C07D307/87
- 本发明公开了系列木脂素类化合物，系列木脂素类化合物为如下式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅵ、式Ⅶ和式Ⅷ所示的化合物：
- 一种制备西酞普兰和S-西酞普兰的方法-201410449793.5
- 梁尊俊;肖伟烽;黄文锋;胡斯琪;彭才华 - 浙江华海药业股份有限公司
- 2014-08-31 - 2021-06-29 - C07D307/87
- 本发明涉及将二醇化合物(II)或S‑二醇化合物(II’)在C
- 一种异苯并呋喃双酯类衍生物及其合成方法-201910882550.3
- 赵育磊;王宗康;郭旭强;陈婷婷;张瑞华;冯楠;吕梦;胡雅楠;孙莹;董永平;何梦瑶;刘振翠 - 曲阜师范大学
- 2019-09-18 - 2021-05-18 - C07D307/87
- 本发明公开了一种异苯并呋喃双酯类衍生物及其合成方法，以邻位炔基取代的炔丙醇类化合物为原料，在氧化剂及催化剂的作用下和丙二酸酯类化合物进行反应，得到式(I)所示的异苯并呋喃双酯类衍生物，本发明制备方法具有反应条件温和、原料简单易得、底物普适性好、后处理简便、收率良好等优点。本发明还公开了式(I)异苯并呋喃双酯类衍生物在合成及药物化学领域的应用。
- 一种1,3-二氢异苯并呋喃类化合物的合成方法-201711342253.7
- 唐建生 - 湖南第一师范学院
- 2017-12-14 - 2021-05-18 - C07D307/87
- 提供一种制备1,3‑二氢异苯并呋喃类化合物的新方法，该方法以式I所示的邻炔基苄醇类化合物为原料，在氯化钯为催化剂、氯化铜为反应助剂和有机溶剂存在的反应条件下，搅拌反应一段时间，得到式II所示的1,3‑二氢异苯并呋喃类化合物。
- 一种艾司西酞普兰双羟萘酸盐晶型A 的制备方法-201980062665.6
- 许炜;陈茜;顾虹 - 浙江华海药业股份有限公司;上海奥博生物医药技术有限公司
- 2019-10-12 - 2021-05-04 - C07D307/87
- 本申请涉及一种艾司西酞普兰双羟萘酸盐((S)‑(+)‑1‑〔3‑(二甲胺基)丙基〕‑1‑(4‑氟苯基)‑1,3‑二氢‑5‑氰基异苯并呋喃双羟萘酸盐)晶型A新的制备方法，所述方法环保，无污染，采用所述方法制得的艾司西酞普兰双羟萘酸盐晶型A纯度高，重复性好。
- 微生物拟盘多毛孢菌中分离出的聚酮类化合物及其分离方法和应用-202011472124.1
- 卢轩;冯宝民;唐小渊;唐川;王惠国 - 大连大学
- 2020-12-15 - 2021-04-02 - C07D307/87
- 微生物拟盘多毛孢菌中分离出的聚酮类化合物及其分离方法和应用，属于生物农药领域。本发明从西藏红景天内生微生物拟盘多毛孢属真菌中发酵中压柱色谱分离得到两种聚酮类化合物。本发明的原料为植物内生微生物发酵产物，安全易得，方法简单易操作，不引入有毒物质，成本低廉，可大规模持续开发利用。
- NLRP3炎性体的选择性抑制剂-201880063698.8
- M.G.波克;A.P.沃特;R.A.波特;D.哈里森;N.F.P.布塔尔;O.列维内茨;C-H.R.Y.法布里蒂乌斯;G.W.托波尔尼基 - 诺瑟拉有限公司
- 2018-07-31 - 2020-06-30 - C07D307/87
- 本公开涉及式(I)的化合物：
- 一种高纯度艾司西酞普兰双羟萘酸盐新的制备工艺-201811212608.5
- 许炜;陈茜;顾虹 - 上海奥博生物医药技术有限公司;浙江华海药业股份有限公司
- 2018-11-26 - 2020-06-02 - C07D307/87
- 本发明涉及一种艾司西酞普兰双羟萘酸盐((S)‑(+)‑1‑〔3‑(二甲胺基)丙基〕‑1‑(4‑氟苯基)‑1,3‑二氢‑5氰基异苯并呋喃双羟萘酸盐)新的制备方法，所述方法环保，无污染，采用所述方法制得的艾司西酞普兰双羟萘酸盐纯度高，重复性好。
- 依地普仑的新盐和固态形式-201880065569.2
- A·弗兰克尔;R·R·吴 - 提瓦制药工业公司
- 2018-10-09 - 2020-05-22 - C07D307/87
- 本公开内容涉及依地普仑的新盐及其固态形式、用于其制备的方法、其药物组合物、及其使用方法。
- 一种苯并氧杂环化合物的合成方法-201811007272.9
- 饶伟浩;蒋莉莉;江欣;赵金晓;刘晓梦 - 信阳师范学院
- 2018-08-31 - 2020-05-19 - C07D307/87
- 本发明公开了一种苯并氧杂环化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。以N‑甲氧基芳基酰胺为反应原料，以醋酸钯为催化剂，以乙酸钾为碱，在二溴甲烷或1,2‑二氯乙烷中加热条件下进行反应，得到苯并氧杂环化合物。该发明合成方法操作方便，工艺简单，底物官能团适用范围广泛，氧环化并环反应区域选择性好，收率高。
- 二氟烷基取代的亚胺异苯并呋喃类化合物及其合成方法-201910513812.9
- 郭凯;李振江;方正;朱宁;邱江凯;段金电 - 南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司
- 2019-06-14 - 2019-10-29 - C07D307/87
- 本发明提供了一种催化合成二氟烷基取代的亚胺异苯并呋喃类化合物及合成方法，实现了将二氟亚甲基于有机溶剂中，在室温、可见光照射、碱存在的条件下，以化合物Ⅰ和化合物Ⅱ为起始原料，光催化剂催化进行反应，得到通式Ⅲ所示的二氟烷基取代的亚胺异苯并呋喃，该方法实用、通用，弥补了催化合成亚胺异苯并呋喃类化合物这一方面的技术空白。
- 含呋喃交联基团的聚合物及其应用-201780059560.6
- 潘君友;刘升建;黄飞;贾建超 - 广州华睿光电材料有限公司
- 2017-12-22 - 2019-05-21 - C07D307/87
- 一种含呋喃交联基团的聚合物及其在有机电子器件中的应用。一种含呋喃交联基团的聚合物，具有如下通式(I)：
其中，x和y分别表示重复单元，且x和y均是正整数；
和
分别独立选自含有5个‑40个环原子的芳基及含有5个‑40个环原子的杂芳基中的一种；
是连接基团，
选自烷基、烷氧基、氨基、烯基、炔基、芳烷基及杂烷基中的一种；R2、R3及R4分别独立选自H、D、F、CN、烷基、氟代烷基、芳基、杂芳基、氨基、Si、甲锗基、烷氧基、芳氧基、氟代烷氧基、硅氧烷、甲硅烷氧基、氘代烷基、氘代氟代的烷基、氘代芳基、氘代杂芳基、氘代氨基、氘代硅基、氘代甲锗基、氘代烷氧基、氘代芳氧基、氘代氟代烷氧基、氘代硅氧烷及氘代甲硅烷氧基的一种。
- 专利分类
