[发明专利]17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂无效
| 申请号： | 200880116978.7 | 申请日： | 2008-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN101918352A | 公开（公告）日： | 2010-12-15 |
| 发明（设计）人： | N·维克;H·V·拜利;W·希顿;J·M·戴;A·普罗希特;B·V·L·波特 | 申请（专利权）人： | 斯特里克斯有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/14 | 分类号： | C07C209/14;C07C211/50;C07C233/43;C07C237/42;C07D207/26;C07D211/58;C07D211/62;C07D317/66;A61K31/167;A61K31/4409;A61K31/36;A61P35/00;A61P |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 关立新;林毅斌 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： |
本文提供了式I化合物，其中各R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地选自(a)H；(b)R13、-OC(R13)3、-OCH(R13)2、-OCH2R13、-C(R13)3、-CH(R13)2或-CH2R13其中R13是卤素；(c)-CN；(d)任选取代的烷基；(e)任选取代的杂烷基；(f)任选取代的芳基；(g)任选取代的杂芳基；(h)任选取代的芳基烷基；(i)任选取代的杂芳基烷基；(j)羟基；(k)烷氧基；(l)芳氧基；(m)-SO2-烷基；和(n)-N(R14)C(O)R15，其中R14和R15独立地选自H和烃基，其中(d)(e)(f)(h)和(i)的任选取代基选自：C1-6烷基、卤素、氰基、硝基、卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基、羧基、羧基烷基、羧酰胺、巯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、磺酰基、亚磺酰氨基、芳基和杂芳基；其中n和p独立地选自0和1；X是任选的基团，其选自：O、S、S＝O、S(＝O)2、C＝O、S(＝O)2NR16、C＝ONR17、NR18，其中R16、R17和R18独立地选自H和烃基，R10选自H和烃基，R11选自CR19R20和C＝O，其中R19和R20独立地选自H和烃基，R12选自取代的5或6元碳环，该碳环任选含有一个或多个选自N、S和O的杂原子并任选具有与其稠合的其它环，并且其中所述一个或多个取代基选自烃基。 |
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| 搜索关键词： | 17 羟基 类固醇 脱氢酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式I化合物![]()
式I其中各R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地选自(a)H；(b)R13、-OC(R13)3、-OCH(R13)2、-OCH2R13、-C(R13)3、-CH(R13)2或-CH2R13其中R13是卤素；(c)-CN；(d)任选取代的烷基、(e)任选取代的杂烷基；(f)任选取代的芳基；(g)任选取代的杂芳基；(h)任选取代的芳基烷基；(i)任选取代的杂芳基烷基；(j)羟基；(k)烷氧基；(l)芳氧基；(m)-SO2-烷基；和(n)-N(R14)C(O)R15，其中R14和R15独立地选自H和烃基，其中(d)(e)(f)(h)和(i)的任选取代基选自：C1-6烷基、卤素、氰基、硝基、卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基、羧基、羧基烷基、羧酰胺、巯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、磺酰基、亚磺酰氨基、芳基和杂芳基；其中n和p独立地选自0和1；X是任选的基团，其选自：O、S、S＝O、S(＝O)2、C＝O、S(＝O)2NR16、C＝ONR17、NR18，其中R16、R17和R18独立地选自H和烃基，R10选自H和烃基，R11选自CR19R20和C＝O，其中R19和R20独立地选自H和烃基，R12选自取代的5或6元碳环，该碳环任选含有一个或多个选自N、S和O的杂原子并任选具有与其稠合的其它环，并且其中所述一个或多个取代基选自烃基。
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