[发明专利]一种无引湿性的无定型氯唑西林钠化合物无效

申请号：	201210329690.6	申请日：	2012-09-07
公开（公告）号：	CN102816171A	公开（公告）日：	2012-12-12
发明（设计）人：	张昊	申请（专利权）人：	天津市嵩锐医药科技有限公司
主分类号：	C07D499/76	分类号：	C07D499/76;C07D499/18
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地址：	300250 天津市河***	国省代码：	天津;12
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摘要：	本发明属于医药技术领域，具体涉及一种无引湿性的无定型氯唑西林钠化合物，具备高分散性特点，有利于药物吸收，提高临床适应性。本发明所提供的氯唑西林钠化合物纯度高，稳定性好，即使在高湿度条件下吸湿增重也不明显，有关物质不增长；较其它晶态的氯唑西林钠溶解度高。
搜索关键词：	一种无引湿性定型西林化合物
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【主权项】：

1.式Ⅰ所示的一种无引湿性的无定型氯唑西林钠化合物，其特征在于：所述的氯唑西林钠化合物用粉末衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱无显著特征衍射峰。

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摘要：本发明公开了一种包括如下处理步骤的氟氯西林钠化合物的制法：步骤1，将原料氟氯西林钠溶于水中，加入与水不互溶的溶剂，萃取，获得初级提纯的含有氟氯西林钠的水相；步骤2，向上述水相中加入碱金属或碱土金属烷氧化物进行处理，在处理过程中任选进行加热，过滤获得的滤液即为二级提纯的含有氟氯西林钠的水溶液；步骤3，上述溶液通过制备型中性氧化铝色谱柱进行分离纯化，收集洗脱液中氟氯西林部位，减压浓缩，真空干燥，获得三级提纯的氟氯西林钠。本发明的方法提高了制剂产品的质量，减少了氟氯西林钠在在制备抗菌药物中的毒副作用，适合于工业化大生产。

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摘要：本发明公开了一种氟氯西林钠无定形和三种多晶型物的制备方法。将氟氯西林钠原料药1-2g溶于10-20mL有机溶剂中，磁力搅拌，在50-55℃条件下加热0.5h后趁热过滤，收集滤液，室温冷却析晶，待晶体析出后收集晶体并50℃恒温干燥，干燥12小时后常温密封保存在干燥器中；所述的有机溶剂为异丙醇、乙酸乙酯、乙醇、丙酮、甲醇和四氢呋喃中的一种。本发明制备的无定形和三种多晶型氟氯西林钠在中性环境(pH＝6.8)中均具有较高的溶解度，因而显示较高的生物利用度。

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摘要：一种氯唑西林钠的结晶制备方法，将浓度为0.1-0.2g/mL的氯唑西林酸溶液在5-25℃温度下，搅拌加入浓度为0.03g/mL-0.2g/mL的异辛酸钠-醇类溶液，进行反应结晶，反应过程终点的pH值在5.5-7.5；然后向溶液中加入体积为氯唑西林酸溶液的7-11倍的酯类或醚类溶析剂，进行溶析结晶；结晶后对晶浆进行离心分离、溶剂洗涤、干燥，得到氯唑西林钠产品。该产品晶习为片状，粒度大，溶剂残留明显改善，晶浆易过滤、洗涤和干燥，生产周期大大缩短。产品HPLC含量达到99.4％以上，pH值5.7-6.0，达到2010版的中国药典的要求。结晶过程摩尔收率大于88％。

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摘要：本发明公开了一种氟氯西林钠化合物及其制备方法，先将N’N-二苄基乙二胺盐和氟氯西林酸混合反应生成盐，然后再用阳离子交换树脂置换得到高纯度的氟氯西林钠。本发明纯化方法简单易操作，从一定程度上大大提高了氟氯西林钠的纯度，去除了大量的高分子聚合物，稳定了相关制剂的产品质量，保证了临床的用药安全。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物，含有4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，即含有下式环系的化合物，例如，青霉素，青霉烯；这类环系进一步稠合，例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6，3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基，并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基和氰基，直接连在位置2的化合物

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[发明专利]一种无引湿性的无定型氯唑西林钠化合物无效

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