[发明专利]盐形式及晶体形式有效

专利信息
申请号: 201480003563.4 申请日: 2014-01-06
公开(公告)号: CN104870431B 公开(公告)日: 2017-07-18
发明(设计)人: 奥村祥征;岩田康弘;沼田丰治;须藤正树;奥村贵子 申请(专利权)人: 株式会社AskAt
主分类号: C07D311/66 分类号: C07D311/66;A61K31/352;A61P9/00;A61P11/06;A61P17/06;A61P19/00;A61P19/02;A61P19/06;A61P25/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司11219 代理人: 刘慧,杨青
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及化合物A,即作为环氧合酶‑2抑制剂的(S)‑6‑氯‑7‑(1,1‑二甲基乙基)‑2‑三氟甲基‑2H‑1‑苯并吡喃‑3‑羧酸的盐形式及晶体形式。本发明提供化合物A的盐及其晶体形式、所述盐及所述盐的药物组合物的制备方法及其用途。本发明的化合物A的盐和/或共结晶具有较高的水溶性、优异的固有溶解速率、优异的结晶度、优异的热稳定性、较低的吸湿性等优异的剂型特性。
搜索关键词: 形式 晶体
【主权项】:
(S)‑6‑氯‑7‑(1,1‑二甲基乙基)‑2‑三氟甲基‑2H‑1‑苯并吡喃‑3‑羧酸的钾盐的晶体形式,所述钾盐的晶体形式通过由Cu‑Kα放射线辐射获得的粉末X‑射线衍射图谱(PXRD)来表征,所述图谱包括2‑Theta 3.8°,11.4°,12.7°,14.7°,15.8°,16.5°,17.4°,18.9°,19.5°和21.8°位置的主峰,其中,每个峰具有+/‑0.2°的误差幅度,以及所述钾盐为一水合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于株式会社AskAt,未经株式会社AskAt许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201480003563.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 治疗线粒体疾病的色满衍生物-201380037183.8
  • R·H·布洛乌;R·G·G·伦德斯;G·J·斯泰尔克;P·H·H·赫姆肯恩斯 - 康尊知识产权公司
  • 2013-07-12 - 2017-09-29 - C07D311/66
  • 本发明涉及用于调节线粒体形态和/或OXPHOS酶的表达和/或细胞ROS的新型化合物。所述化合物为TroloxTM的衍生化合物,其中,羧酸基团被酰胺基所代替,且所述酰胺基的氮原子通过连接子与阳离子的氮原子连接。本发明的化合物被配置成药物组合物或化妆品组合物。本发明进一步涉及将本发明的化合物用以治疗或预防线粒体疾病、与线粒体功能障碍相关的病况,包括药物副作用,和/或肿瘤疾病的方法。本发明还涉及用于治疗或延缓皮肤老化的方法和兽医应用。
  • 盐形式及晶体形式-201480003563.4
  • 奥村祥征;岩田康弘;沼田丰治;须藤正树;奥村贵子 - 株式会社ASKAT
  • 2014-01-06 - 2017-07-18 - C07D311/66
  • 本发明涉及化合物A,即作为环氧合酶‑2抑制剂的(S)‑6‑氯‑7‑(1,1‑二甲基乙基)‑2‑三氟甲基‑2H‑1‑苯并吡喃‑3‑羧酸的盐形式及晶体形式。本发明提供化合物A的盐及其晶体形式、所述盐及所述盐的药物组合物的制备方法及其用途。本发明的化合物A的盐和/或共结晶具有较高的水溶性、优异的固有溶解速率、优异的结晶度、优异的热稳定性、较低的吸湿性等优异的剂型特性。
  • (R)或(S)- 6-氟 -3 ,4-二 氢- 2H-1-苯并吡喃-2-甲酸的合成方法-201110443273.X
  • 张芳江;甘建刚 - 上海立科药物化学有限公司;上海立科化学科技有限公司
  • 2011-12-27 - 2012-04-11 - C07D311/66
  • 本发明涉及一种(R)或(S)-6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸的合成方法,涉及2-羟基-2-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙腈(盐酸奈必洛尔)的中间体的合成方法。以光学纯的(R)或(S)-苹果酸与相应的含有R1基团对应的酰氯或酸酐作用得到化合物3;化合物3与对位取代的苯酚化合物4在lewis酸存在下发生Friedel-Crafts反应得到化合物5;化合物5在碱的作用下发生分子内的SN2取代反应得到环化的产物6;将化合物6中的羰基用钯碳加氢的条件还原苄位还原即得到目标产物1。本发明方法具有起始原料价廉易得,所需反应步骤少,合成效率高等优点,能较好的弥补现有技术存在的不足。
  • 一种奈必洛尔中间体的提纯方法-201110051458.6
  • 汪伟;姜桥;谢永 - 浙江华海药业股份有限公司
  • 2011-03-01 - 2011-09-14 - C07D311/66
  • 本发明涉及一种6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸乙酯的提纯方法,该方法为将6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸乙酯粗品与烷烃溶剂体系进行混合,加热使其溶解,搅拌下冷却,将析出的固体结晶物6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸乙酯分离。通过本发明的纯化方法,可将其从浅黄色油状物转化为纯度和含量更高的白色结晶物,从而为制备高纯度奈必洛尔环氧奠定基础。
  • 一种制备6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸乙酯的方法-201110051495.7
  • 姜桥;汪伟;谢永 - 浙江华海药业股份有限公司
  • 2011-03-01 - 2011-09-14 - C07D311/66
  • 本发明公开了一种奈必洛尔中间体(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸乙酯)的制备方法,该方法为在醇溶剂或醇与酸的混合溶剂中,以奈比洛尔中间体(6-氟-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-甲酸乙酯)为原料,以钯碳(Pd/C)为催化剂,在脱水剂存在,氢气压力4-4.5MPa,温度55-65℃条件下制备此奈必洛尔中间体。此方法起始物易于制备,产率高;同时反应后处理方法简单高效,废液处理负担和对环境污染小是制备此奈必洛尔中间体的简单,绿色的工艺方法,适合于大规模生产。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top