[发明专利]化学个体

摘要

本发明提供选自式(I)化合物及其药学可接受的盐、溶剂化物和立体异构体的化学个体，其中R1、R2和m具有说明书中规定的意义，所述化学个体是ATR的抑制剂，且有潜力用于癌症治疗。还提供所述化学个体的药物组合物、含有所述化学个体的组合产品、所述组合物作为治疗剂的用途以及使用所述组合物治疗的方法。

主权项

一种选自式(I)化合物及其药学上可接受的盐的化学个体，其中R1选自吲唑基、吲哚基、苯并咪唑基和吡咯并吡啶基，其各自可以任选地被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、OH、CN、COOR4、CF3、NR4R4、NR4COR4、(NR4)nSO2R4，其中n是0或1、NHR5、任选地被1、2或3个卤原子取代的烷基、任选地被1、2或3个卤原子取代的O‑烷基、任选地被1、2或3个卤原子取代的环烷基和任选地被1、2或3个卤原子取代的杂环烷基；R2选自NR3SO2R3、烷基和环烷基；其中烷基和环烷基被至少一个选自(NR4)nSO2R4，其中n是0或1、OH和CN的取代基取代；并且其中烷基和环烷基进一步任选地被1或2个取代基取代，所述1或2个取代基独立地选自卤素、CN、COOR4、CF3、任选地被1、2或3个卤原子取代的(C1‑C6)烷基、任选地被1、2或3个卤原子取代的环烷基和任选地被1、2或3个卤原子取代的O(C1‑C6)烷基，或被单个原子上的两个取代基取代，所述两个取代基与它们所结合的原子一起形成选自环烷基和杂环烷基的环状结构，所述环烷基和杂环烷基任选地被1、2或3个选自卤素、C1‑C4烷基、C(O)C1‑C4烷基和C(O)O‑C1‑C4烷基的基团取代；其中R3每次出现时独立地选自H、任选地被1、2或3个卤原子取代的烷基、任选地被1、2或3个卤原子取代的环烷基和任选地被1、2或3个卤原子取代的杂环烷基；并且m是1或2；烷基是具有至多10个碳原子(C1‑C10)的直链饱和烃或具有3至10个碳原子(C3‑C10)的支链饱和烃；环烷基是单‑或双‑环C3‑C10饱和烃，其可以任选地稠合到芳基基团；或环烷基是金刚烷基；杂环烷基是C‑连接的或N‑连接的饱和单‑或双‑环的3‑10元环，其包含1、2、3或4个独立地选自N、S和O的环杂原子，其中所述环中的S原子可以被氧取代以形成亚砜或砜基团；芳基为苯基、联苯基或萘基；并且杂芳基为5、6、9或10、12、13或14元的单‑、双‑或三‑环芳族环，其包含1、2、3或4个独立地选自N、S和O的环杂原子，R4每次出现时独立地选自H、烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基，其中烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选地被1、2或3个选自卤素、烷基、O‑烷基、N(C1‑C4烷基)2、N(C1‑C4烷基)COC1‑C4烷基的取代基取代，或者多个R4基团与它们所结合的一个或多个原子一起形成任选地被1、2或3个卤原子取代的杂环烷基，或者，在包含R4基团的取代基存在于烷基、环烷基或杂环烷基上的情况下，所述R4基团可以与在该烷基、环烷基或杂环烷基上的取代基一起形成任选地被1、2或3个卤原子取代的杂环烷基；并且R5独立地选自CO烷基、CO芳基或CO杂芳基。