[发明专利]一种合成阿哌沙班重要中间体的新方法有效

专利信息
申请号: 201480027912.6 申请日: 2014-07-29
公开(公告)号: CN105358529B 公开(公告)日: 2018-09-25
发明(设计)人: 汪博宇;姚金烽;黄鲁宁;张席妮 申请(专利权)人: 上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司
主分类号: C07D211/76 分类号: C07D211/76
代理公司: 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 代理人: 王庆艳;王春伟
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种合成阿哌沙班中间体的方法,该方法将式I所示化合物与5‑氯戊酰氯在无机碱存在的条件下,在惰性溶剂中反应得到式II所示化合物,反应式为(A)。其中,R选自硝基及基团(B)。该方法反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉,对环境友好,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 合成 阿哌沙班 重要 中间体 新方法
【主权项】:
1.一种合成阿哌沙班中间体的方法,其特征在于,包括如下步骤:式Ⅰ所示化合物与5‑氯戊酰氯在仅无机碱存在的条件下,在惰性溶剂中反应得到式Ⅱ所示化合物,反应式为:其中,R选自硝基或基团。
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