[发明专利]用于纯化18F-标记的胆碱类似物的方法有效
申请号: | 201480031725.5 | 申请日: | 2014-06-02 |
公开(公告)号: | CN105263889B | 公开(公告)日: | 2018-06-26 |
发明(设计)人: | J-L·莫雷勒;M·奥塔巴希;G·菲利帕特;S·沃齐亚 | 申请(专利权)人: | 特拉西斯股份有限公司 |
主分类号: | C07B59/00 | 分类号: | C07B59/00;A61K51/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 徐达 |
地址: | 比利*** | 国省代码: | 比利时;BE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及在用非气态合成路径制备的可注射至患者的溶液中纯化18F‑标记的胆碱类似物的方法,该方法包括下述步骤:用固体载体进行固相萃取(SPE)纯化,其中固相萃取纯化所用的固体载体具有的特征是从溶液保留杂质和试剂但不保留18F‑标记的胆碱类似物。 | ||
搜索关键词: | 类似物 胆碱 固相萃取纯化 固相萃取 合成路径 非气态 保留 制备 注射 | ||
【主权项】:
1.在按照下述第一步和第二步制备的可注射至患者的溶液中纯化18F‑标记的胆碱类似物的方法,第一步:将具有甲苯磺酸酯基团作为离去基团的烷基化剂与[18F]氟化物反应,得到第一化合物;第二步:将第一化合物与二甲基氨基乙醇(DMAE)反应,得到含有合成的18F‑标记的胆碱类似物的散装产物;该纯化方法包括:从含有合成的18F‑标记的胆碱类似物的散装产物开始的步骤;含有合成的18F‑标记的胆碱类似物的散装产物的固相萃取(SPE)纯化步骤,其使用非离子固体载体,用于从洗脱的溶液中保留杂质和试剂但不保留18F‑标记的胆碱类似物,其中所述杂质和试剂实质上是芳族季铵化产物和非极性产物,其中所述非离子固体载体选自由固相萃取树脂和液相色谱法树脂组成的组,所述固相萃取树脂和液相色谱法树脂具有提供中等的极性/非极性和/或亲水/亲油特性的结构,所述结构来自二乙烯基苯和/或苯乙烯与共聚单体乙烯系化合物的共聚。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于特拉西斯股份有限公司,未经特拉西斯股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201480031725.5/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种利用微波反应装置制备氘代胺类化合物的方法-201711086799.0
- 李爽;朱允涛 - 朱允涛
- 2017-11-07 - 2019-05-14 - C07B59/00
- 本发明提供一种制备氘代胺类化合物的方法,利用微波装置在氘源的存在下,将至少含有一个式C‑N‑X的结构的非氘代胺类化合物转化为氘代胺类化合物,其中X为亚硝基、硝基、氰基、或卤素。本发明的原料易获得,价格低,用量少,操作简便,氘代时间短,氘代率高,氘代过程绿色环保,适合应用于开发氘代胺类药物。
- 甲苯磺酸[18F]-氟烷基酯的改进合成-201480046453.6
- S.卢斯拉;M.E.格拉塞;J.奈内;J.布朗 - 通用电气健康护理有限公司
- 2014-08-21 - 2019-04-09 - C07B59/00
- 甲苯磺酸[18F]‑氟烷基酯为用于放射合成许多小分子的有用的结构单元。描述了使用自动放射合成装置(例如FASTlab模块)纯化甲苯磺酸[18F]‑氟烷基酯的方法。描述了使用FASTlab模块纯化甲苯磺酸[18F]‑氟烷基酯的方法,所述FASTlab模块包括固相提取(SPE)纯化系统。
- 用于制备放射性药物的一次性辅助装置-201820275640.7
- 乔洪文;卢洁;陈彪 - 首都医科大学宣武医院
- 2018-02-27 - 2019-01-22 - C07B59/00
- 本实用新型涉及一种用于制备放射性药物的一次性辅助装置,属于放射性药物制备装置技术领域,一次性辅助装置由以下部分组成:依次相连接的三个放射化学反应五联三通阀和产品制剂化五联三通阀,放射化学反应五联三通阀中的第一三通阀的左端通过鲁尔接头及硅胶管连接到供气口,第一三通阀的上端连到靶材料回收口,第二三通阀通过离子交换小柱与装有放射性核素F‑18溶液的锥形容器相连接,放射化学反应五联三通阀中的第十三三通阀通过鲁尔接头与半制备型HPLC进样口相连接。本实用新型的装置适用于放射性药物的半制备型HPLC纯化、保证试剂全部加入到反应瓶中或被抽出、能够确保试剂用量的一致性、有利于放射性药物生产的标准化并且能够减少试剂的用量。
- 放射性标记方法-201480046209.X
- B.英德雷沃尔;W.斯克约尔德 - 通用电气健康护理有限公司
- 2014-08-20 - 2018-12-28 - C07B59/00
- 本发明涉及用于体内成像的放射性药物领域,具体地讲,涉及用放射性同位素18F标记生物靶向分子的方法。本发明提供制备氨基氧官能化生物分子的冻干组合物的方法和使用纯化物质的放射性标记方法。本发明也提供冻干组合物和包含此类纯化组合物的盒。本发明特别适用于自动合成器装置。
- 制备氘代二苯基脲的方法-201110064798.2
- 冯卫东;高小勇;代晓俊 - 苏州泽璟生物制药有限公司
- 2011-03-17 - 2018-11-23 - C07B59/00
- 本发明提供一种制备氘代二苯基脲的方法。具体地,本发明提供了一种新的可用于制备氘代二苯基脲化合物的中间体N‑(1,1,1‑三氘代甲基)苯并丁二酰亚胺,以及该中间体在制备氘代二苯基脲化合物中的应用。本发明方法可以方便、高效地制备高纯度的中间体以及各种不同的氘代二苯基脲化合物。
- 使用具有羰基的醇溶剂生产氟化化合物的方法-201810804400.6
- 池大润;李炳世;郑玹填;梁盛旭 - 未来化学株式会社
- 2018-07-20 - 2018-11-13 - C07B59/00
- 本发明涉及使用具有羰基的醇溶剂生产氟化化合物的方法。本发明涉及包含[18F]氟的有机氟化合物的生产方法。本发明的有机氟化合物的生产方法不仅对于通过对于亲核氟化反应使用由式1表示的溶剂以高收率生产有机氟化合物是有利的,而且由于前体化合物在溶剂中优异的溶解性而适于18F‑标记的放射性药物的自动合成。
- 前列腺特异性膜抗原(PSMA)的标记的抑制剂,它们作为显影剂和用于治疗前列腺癌的药剂的用途-201480056250.5
- 马蒂亚斯·埃德;克劳斯·科普卡;马丁·谢菲尔;乌尔丽克·鲍德-维斯特;乌韦·哈伯科恩;米夏埃尔·艾森胡特;马丁纳·贝内索娃;沃尔特·米尔 - 德国癌症研究中心;海德堡吕布莱希特-卡尔斯大学
- 2014-10-17 - 2018-08-07 - C07B59/00
- 本发明总体上涉及放射药剂的领域和它们在核医学中作为示踪物、显影剂和用于治疗各种前列腺癌的疾病状态的用途。因此,本发明涉及由通式(1a)或(1b)表示的化合物。
- 洗脱溶液-201810077584.0
- T.维克斯特伦;A.斯瓦德贝格;O.K.赫尔斯图恩;D.M.埃夫耶;L.奥克森费尔德 - 通用电气健康护理有限公司
- 2011-12-21 - 2018-06-29 - C07B59/00
- 本发明提供制备用于放射性氟化反应的18F‑氟离子(18F)的新方法。本发明的方法特别是在18F‑标记的正电子发射断层摄影(PET)示踪剂的制备中得到应用。本发明的方法在制备散装溶液并将其储存在预填充小瓶中而不是在合成当天新鲜制备的情况下特别有利。本发明还提供了放射性氟化反应,其包括本发明的方法,以及用于在自动放射合成设备上进行本发明的方法和/或本发明的放射性氟化方法的盒。
- 用于制备放射性药物的一次性辅助装置及方法-201810162938.1
- 乔洪文;卢洁;陈彪 - 首都医科大学宣武医院
- 2018-02-27 - 2018-06-29 - C07B59/00
- 本发明涉及一种用于制备放射性药物的一次性辅助装置及方法,属于放射性药物制备装置技术领域,一次性辅助装置由以下部分组成:依次相连接的三个放射化学反应五联三通阀和产品制剂化五联三通阀,放射化学反应五联三通阀中的第一三通阀的左端通过鲁尔接头及硅胶管连接到供气口,第一三通阀的上端连到靶材料回收口,第二三通阀通过离子交换小柱与装有放射性核素F‑18溶液的锥形容器相连接,放射化学反应五联三通阀中的第十三三通阀通过鲁尔接头与半制备型HPLC进样口相连接。本发明的装置适用于放射性药物的半制备型HPLC纯化、保证试剂全部加入到反应瓶中或被抽出、能够确保试剂用量的一致性、有利于放射性药物生产的标准化并且能够减少试剂的用量。
- 用于纯化18F-标记的胆碱类似物的方法-201480031725.5
- J-L·莫雷勒;M·奥塔巴希;G·菲利帕特;S·沃齐亚 - 特拉西斯股份有限公司
- 2014-06-02 - 2018-06-26 - C07B59/00
- 本发明涉及在用非气态合成路径制备的可注射至患者的溶液中纯化18F‑标记的胆碱类似物的方法,该方法包括下述步骤:用固体载体进行固相萃取(SPE)纯化,其中固相萃取纯化所用的固体载体具有的特征是从溶液保留杂质和试剂但不保留18F‑标记的胆碱类似物。
- 纯化方法和组合物-201480069376.6
- T.恩格尔;A.R.迈耶尔;I.A.卡恩;R.J.奈尔内;G.麦克罗比 - 通用电气健康护理有限公司
- 2014-12-18 - 2018-04-17 - C07B59/00
- 本发明涉及用于体内成像的放射性药物领域,具体地说涉及包含18F标记的氨氧基官能化生物打靶部分的放射性示踪剂的纯化的方法。本发明提供含有辐射防护剂的示踪剂的放射性药物组合物,以及相关自动化方法和盒。
- 具有同位素的磷酸化合物的制造方法-201711001586.3
- 滨崎智洋;大木忠明 - 株式会社博纳克
- 2012-05-07 - 2018-03-20 - C07B59/00
- 本发明涉及一种具有同位素的磷酸化合物的制造方法。本发明的制造方法为具有同位素的磷酸化合物的制造方法,其包含氧化工序通过将三价磷化合物用包含同位素的氧化剂进行氧化而合成导入有前述同位素的五价的磷酸化合物。本发明优选适用于例如DNA和RNA等核酸的合成。前述同位素优选为稳定同位素。前述氧化剂优选为例如具有H218O、34S的3H‑1,2‑苯并二硫醇3‑酮‑1,1‑二氧化物;具有10B的二异丙基乙基胺‑硼烷复合物。
- 一种无载体[*X]MXBG的制备方法-201410005305.1
- 王刚;陈志明;吴二明;汪洋;黄荷云 - 江苏省原子医学研究所
- 2014-01-06 - 2018-01-16 - C07B59/00
- 本发明公开了一种无载体间卤素苄胍[*X]MXBG的制备方法,通过以间碘苄胍的碳酸氢盐为原料,设计了合理的反应条件,一步得到目标化合物无载体[*X]MXBG的锡前体,反应条件温和,步骤简便,产率较高,标记率达到了80%以上,而且不引入多余的杂质基团,利于后续无载体[*X]MXBG的合成。解决了现有技术中无载体[*X]MXBG的标记率低,产率低,步骤复杂,杂质多的技术问题。
- 用于合成18F‑标记的生物分子的方法-201280050035.5
- R.J.D.奈恩;R.巴拉;I.卡恩;J.布朗;A.威尔逊;A.布莱克 - 通用电气健康护理有限公司
- 2012-10-15 - 2017-11-07 - C07B59/00
- 本发明提供适于自动化的用于合成18F‑标记的生物分子的方法。本发明还提供使本发明的方法自动化的盒。本发明的方法提供相对于先有技术方法的多个优势。与已知方法相比,需要的纯化步骤少一个。此外,在一个优选的实施方案中,需要的试剂少一种,因为一种特定试剂用于两个不同的步骤。因此简化化学过程,降低商品成本并使GMP临床生产所需要的验证负担和试剂记录减至最少。
- 一种含二氟氘代甲氧(硫)基官能团的芳香类化合物的合成方法-201710462772.0
- 吴豫生;耿阳;邹大鹏;李敬亚;牛成山;郑茂林;梁阿朋 - 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
- 2017-06-19 - 2017-10-03 - C07B59/00
- 本发明属于含氘化合物合成技术领域,具体公开了一种含二氟氘代甲氧基官能团或二氟氘代甲硫基官能团的芳香类化合物的合成方法。在碱存在条件下,二氟卡宾供体与和重水反应,制得氘代产物二氟卡宾供体为BrCF2PO(OR)2或(氯二氟甲基)三甲基硅烷或(溴二氟甲基)三甲基硅烷,碱任选自Na、K、Li、Mg、Zn、Al、NaH、KH、LiH、LiAlH4、KOD、NaOD、NaOMe、NaOEt、NaOBu、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯。该方法具有原料便宜易得,反应简单温和,产率高,氘代率高,易于生产放大等优点。
- 用于无HPLC放射性碘化的生物素锡烷-201380017398.3
- R.L.卡特;B.F.约翰逊;A.苏德;M.J.里舍尔;J.F.瓦利安特;K.A.斯蒂芬森;T.吴;Y.杨 - 通用电气公司;探针技术开发及商业化中心
- 2013-03-28 - 2016-11-30 - C07B59/00
- 本发明涉及放射性碘化的载体,特别是放射性碘化的放射性药物及其制备方法。本发明提供能够不需要HPLC纯化制备和纯化放射性碘化载体的方法,以及包括可用于此类方法的生物素样取代基的新前体。
- 一种放射药物合成模块和防护一体的装置-201620287733.2
- 宋海芳;宋海燕 - 宋海芳
- 2016-04-08 - 2016-08-03 - C07B59/00
- 本实用新型涉及放射药物的合成装置领域,具体涉及一种放射药物合成模块和防护一体的装置,包包括辐射防护罩,所述辐射防护罩内设有防护罐、反应管和合成试剂盒,所述防护罐和所述合成试剂盒分别与所述反应管通过导管连接,防护罐上设有放射性原料进口,反应管底部设有加热装置,合成试剂盒上设有普通合成原料进口,防护罩内还设有纯化装置,所述纯化装置和反应管通过导管连接,纯化装置通过导管分别连接有成品收集瓶和废液回收瓶,所述导管上设有单向阀,结构简单,设计合理,使用便捷。
- 一种放射药物合成模块和防护一体的装置-201420701922.0
- 周彤 - 周彤
- 2014-11-20 - 2015-05-06 - C07B59/00
- 本实用新型涉及一种放射药物合成模块和防护一体的装置,包括设置在防护箱内的反应管、收集瓶和固相萃取装置,防护箱外设有盛装放射性原料的防护罐、合成试剂盒、产品收集罐和控制器,所述的盛装放射性原料的防护罐和合成试剂盒分别通过放射性原料入口和普通合成原料入口与所述的反应管连接,反应管分别连接所述的收集瓶和固相萃取装置,固相萃取装置通过产品出口与所述的产品收集罐连接。该装置结构紧凑,占地面积小,制造成本低,可以满足GMP的要求。
- 用于氢化硅烷化的第一排金属基催化剂-201380018948.3
- T·D·蒂利;杨健 - 加利福尼亚大学董事会
- 2013-02-11 - 2015-04-15 - C07B59/00
- 在各种实施方案中,本发明提供了膦配体支撑的第一排金属催化剂,所述催化剂具有用于π-键底物的氢化硅烷化的出人意料和有效的催化活性。还提供的是使用本发明的所述催化剂制备氢化硅烷化的化合物的方法。
- 用于合成放射性同位素的装置的一次性模块和用于制造所述模块的方法-201380028647.9
- 伯纳德·拉姆贝丁;米歇尔·居耶特;克里斯托弗·索瓦若 - 离子束应用股份有限公司
- 2013-03-29 - 2015-02-11 - C07B59/00
- 本发明涉及用于在由化学反应物开始合成放射性药物产品的装置(300)中使用的一次性模块(100),所述一次性模块(100)包括:支撑板(101),包括与至少一个溶剂中的溶液形式的化学试剂的烧瓶(102、103、104、105)和与反应器(106)的刚性连接装置(114);接口装置(115),用于与所述合成装置(300)的固定模块接口连接,接触所述支撑板或整合至所述支撑板内(101),所述接口装置包括至少一个阀(V1-V8)和/或至少一个流体入口(E1、E2)和/或至少一个流体出口(O1、O2、O3);至少一个导管(1-20),连接至所述至少一个阀(V1-V8)或所述至少一个流体入口(E1、E2)或所述至少一个流体出口(O1、O2、O3),其特征在于,所述导管(1-20)中的至少一个被整合至一次性模块(100)的主体内。
- 小型模块式多功能自动化18F标记PET药物合成仪-201410521021.8
- 唐刚华;张勇 - 北京善为正子医药技术有限公司
- 2014-09-30 - 2015-01-07 - C07B59/00
- 小型模块式多功能自动化18F标记PET药物合成仪,本发明涉及一种PET(正电子发射断层)药物自动化合成仪。本发明所述的小型模块式多功能自动化PET药物合成仪包括:单个FDG合成模块,或者两个串联的FDG合成模块即FDG1模块和FDG2模块,用于单独完成FDG合成或者组合地连续完成双批次FDG合成;PET药物产品分离系统,与单个FDG合成模块连接,或者与两个串联的FDG合成模块中的第二个模块即FDG2模块连接;以及控制系统,用于连接和控制所述FDG合成模块、所述PET药物产品分离系统。本发明所述的小型模块式多功能自动化PET药物合成仪,具有结构精巧、体积小型化、安装简易、界面友好、操作简单、安全、稳定、可靠、维修方便、功能强大和灵活多变的特点,能满足目前市场和科研所需18F标记PET药物的生产。
- 小型模块式多功能自动化11C标记PET药物合成仪-201410521022.2
- 唐刚华;张勇 - 北京善为正子医药技术有限公司
- 2014-09-30 - 2014-12-24 - C07B59/00
- 本发明涉及一种PET(正电子发射断层)药物自动化合成仪。本发明所述的小型模块式多功能自动化11C标记PET药物合成仪包括:11CH3Br或11CH3I合成模块、11C甲基化合成模块、PET药物分离系统,以及控制系统;其中,11CH3Br或11CH3I合成模块可直接连接到PET药物产品分离系统,或者先连接到11C甲基化合成模块再连接到PET药物产品分离系统;所述控制系统连接和控制所述11CH3Br合成模块、所述11C甲基化合成模块、所述PET药物分离系统。本发明所述的小型模块式多功能自动化11C标记PET药物合成仪,具有结构精巧、体积小型化、安装简易、界面友好、操作简单、安全、稳定、可靠、维修方便、功能强大和灵活多变的特点,能满足目前市场和科研所需11C标记PET药物的生产。
- 放射性氟化方法-201280063163.3
- S·K·卢思拉;R·福特;R·O·阿韦斯;E·O·阿博吉;G·史密斯 - 通用电气健康护理有限公司;帝国创新有限公司
- 2012-12-20 - 2014-12-17 - C07B59/00
- 本发明提供一种用放射性同位素18F将生物学靶向分子(BTM)放射性氟化的方法。本发明还提供可用于所述18F-放射性氟化方法中的新颖的缀合物,以及所述缀合物的用途和包括进行该方法的盒的自动合成仪。
- 用于放射性药物合成器的校准和归一化系统和方法-201280059332.6
- T.恩格尔;J.格里格 - 通用电气健康护理有限公司
- 2012-09-28 - 2014-07-30 - C07B59/00
- 本发明涉及校准和归一化用于在其合成期间确保放射性药物的品质的系统和方法,例如用于正电子发射断层显像(PET)和单光子发射计算断层显像(SPECT)的放射性药物。
- 新型谷氨酸酯衍生物的前体-201280032669.8
- 克里斯蒂娜·胡尔奇;迈克尔·阿尔;菲利普·诺瓦克;马赛厄斯·贝恩特;马赛厄斯·弗里贝;黑里贝特·施密特-维利希;尹治大;李丙书;朴上敦 - 皮拉莫尔影像股份公司
- 2012-04-30 - 2014-07-16 - C07B59/00
- 本发明涉及适用于18F放射性标记谷氨酸酯衍生物的新型前体,制备该化合物及其中间体、包含该化合物的组合物、包含该化合物或组合物的试剂盒的方法,以及18F放射性标记谷氨酸酯衍生物的方法,其中所获得的18F放射性标记的谷氨酸酯衍生物适用于通过正电子放射断层显像(PET)技术对诸如哺乳动物肿瘤的增殖性疾病进行诊断成像。
- 一价银催化苯基、杂环硼酸的脱硼化的方法及其应用-201410151823.4
- 李兴奇;毕锡和;弥鹏兵;孟宪宇 - 东北师范大学
- 2014-04-16 - 2014-07-09 - C07B59/00
- 本发明属于有机合成化学技术领域,本方法提供在一种在温和条件下,催化剂量的一价银催化苯基、杂环硼酸的水解脱硼化反应。本发明的优点是广泛的苯基、杂环硼酸底物,高官能团的耐用性,试剂的商业可得性。本方法不仅提供了苯基、杂环硼酸的水解脱硼化,得到芳基和杂环化合物,而且可以应用在选择性氘代产物的制备。
- 用于制备68Ga络合物的工艺-201280039304.8
- 洛伦扎·佛卡夏;玛丽亚·阿苏拉·费拉尼诺;毛里齐奥·弗兰科·马里亚尼 - 高级催化剂应用品有限公司
- 2012-08-10 - 2014-06-25 - C07B59/00
- 一种用于制备含有68Ga的络合物的工艺,其中缓冲剂甲酸/甲酸盐在能够掩蔽金属阳离子的化合物的存在下被用于络合反应。
- 用于合成18F-标记的生物分子的方法-201280050154.0
- R.巴拉;A.威尔逊;I.卡恩;J.布朗 - 通用电气健康护理有限公司
- 2012-10-15 - 2014-06-18 - C07B59/00
- 本发明提供适于自动化的用于合成18F-标记的生物分子的方法。本发明还提供使本发明的方法自动化的盒。本发明的方法提供相对于先有技术方法的多个优势。与已知方法相比,需要的纯化步骤少一个。此外,需要的试剂少一种,因为一种特定试剂用于两个不同的步骤。因此简化化学过程,降低商品成本并使GMP临床生产所需要的验证负担和试剂记录减至最少。
- 采用微组配装置的亲核放射氟化-201310713944.9
- C.斯蒂尔;R.福特;E.利奥;S.里泽 - 哈默史密斯网上成像有限公司
- 2007-12-20 - 2014-05-07 - C07B59/00
- 一种用于实施[18F]氟化物相转移的微量溶液和接着消除共沸干燥过程的2-[18F]FDG的放射合成。[18F]氟化物相转移采用廉价一次性应用的微型微芯片实施。另外,每一个随后步骤可在相同的单一微芯片上实施。
- 专利分类