[发明专利]巴比妥酸-环己烯螺环化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201510800981.2 申请日: 2015-11-19
公开(公告)号: CN105315216B 公开(公告)日: 2018-07-13
发明(设计)人: 郭红超;刘洪蕾;刘洋;袁春浩 申请(专利权)人: 中国农业大学
主分类号: C07D239/70 分类号: C07D239/70
代理公司: 北京迎硕知识产权代理事务所(普通合伙) 11512 代理人: 张群峰
地址: 100081 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 巴比妥酸‑环己烯螺环化合物及其制备方法。该巴比妥酸‑环己烯螺环化合物的结构式如3和4所示,化合物3的合成方法为:在干燥的史莱克管内,将化合物1和联烯酯2混匀于溶剂中,加入有机膦催化剂,搅拌,进行环加成反应即所得所述螺环化合物3;化合物4的合成方法为:在干燥的史莱克管内,将化合物1和联烯酯2混匀于溶剂中,加入手性有机膦催化剂和添加剂,搅拌,进行环加成反应即得所述手性螺环化合物4。本发明为合成巴比妥酸‑环己烯螺环化合物提供了一种简单易行的新方法;本发明提供的方法采用环加成方式进行反应,属于原子经济性反应;本发明采用有机膦作为催化剂,而不是用过渡金属催化剂,产品中不会存在重金属污染。
搜索关键词: 螺环化合物 巴比妥酸 环己烯 有机膦催化剂 环加成反应 合成 溶剂 管内 混匀 联烯 制备 过渡金属催化剂 手性螺环化合物 原子经济性反应 重金属污染 有机膦 加成 催化剂 添加剂
【主权项】:
1.一种手性巴比妥酸类螺环化合物的合成方法,其反应式和反应条件如下:所述的反应物中和产物中,R1为C1‑20烷基、苄基、苯基或萘基,R2为C1‑20烷基、苄基、苯基或萘基,该合成方法包括:将化合物1和联烯酯2混匀于溶剂中,加入有机膦催化剂Ⅱ和添加剂,搅拌,进行环加成反应而得到手性巴比妥酸类螺环化合物4,其中添加剂为分子筛,有机膦催化剂Ⅱ为P1、P8和P11中的至少一种,P1、P8和P11如下所示:
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