[发明专利]一种应用PdCl2(cod)合成医药中间体菲化合物的方法有效
申请号: | 201610216389.2 | 申请日: | 2015-03-06 |
公开(公告)号: | CN105801337B | 公开(公告)日: | 2018-08-14 |
发明(设计)人: | 翟学研 | 申请(专利权)人: | 胡淑婷 |
主分类号: | C07C17/266 | 分类号: | C07C17/266;C07C25/22;C07C2/86;C07C15/30;C07D213/127;C07D213/16;C07B37/10 |
代理公司: | 深圳市铭粤知识产权代理有限公司 44304 | 代理人: | 孙伟峰 |
地址: | 810000 青海省西宁市*** | 国省代码: | 青海;63 |
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摘要: | 本发明涉及一种应用(1,5‑环辛二烯)氯化钯合成下式(I)所示菲化合物的方法,所述方法包括:惰性气氛下,在含(1,5‑环辛二烯)氯化钯的催化剂、有机配体和碱存在下,于溶剂中,下式(II)化合物与式(III)化合物发生反应,从而得到式(I)化合物;其中,R1、R2各自独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素;R3为C6‑C10芳基或C5‑C8杂芳基,所述C6‑C10芳基或C4‑C8杂芳基任选被1‑3个取代基取代,所述取代基为C1‑C6烷基或卤素。所述方法通过合适催化剂、有机配体、碱和溶剂的选择而取得了良好的效果,具备广泛的工业应用前景。 | ||
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【主权项】:
1.一种应用PdCl2(cod)合成下式(I)所示菲化合物的方法,所述方法包括:惰性气氛下,在催化剂、有机配体和碱存在下,于溶剂中,下式(II)化合物与式(III)化合物发生反应,从而得到式(I)化合物;其中,R1、R2各自独立地为H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素;R3为C6‑C10芳基或C5‑C8杂芳基,所述C6‑C10芳基或C5‑C8杂芳基任选被1‑3个取代基取代,所述取代基为C1‑C6烷基或卤素;所述催化剂为有机钯化合物与有机铜化合物的混合物,两者的摩尔比为1:2‑4,其中,所述有机钯化合物为PdCl2(cod),所述有机铜化合物为六氟磷酸四乙腈铜;所述有机配体为如下的L1:所述碱为二异丙基乙醇胺;所述溶剂为PEG‑400与1‑烯丙基‑3‑甲基咪唑四氟硼酸盐的混合物,两者体积比为1:0.1‑0.3。
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