[发明专利]一种常山碱、常山酮关键手性哌啶中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610901258.8 | 申请日： | 2016-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN107954923B | 公开（公告）日： | 2021-07-02 |
| 发明（设计）人： | 魏邦国;刘艺雯;毛卓亚;司长梅;林国强 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D211/42 | 分类号： | C07D211/42 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属化学合成领域，涉及一种常山碱、常山酮关键手性中间体trans‑3‑羟基‑2‑烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的制备方法。本发明所述的制备trans‑3‑羟基‑2‑烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。该方法制备trans‑3‑羟基‑2‑烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的成本明显降低，在实验室中可方便实现100克级的制备，可适合大规模制备，所得目标化合物经简单转化即可得到常山酮或常山碱。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 常山 关键 手性 哌啶 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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- 本发明公开了一种3-羟基哌啶和其衍生物的制备方法及其中间体。该3-羟基哌啶(I)的制备方法包括下列步骤：水中，在无机碱的作用下，将5-卤代-2-羟基戊胺氢卤酸盐(III)进行环合反应，即可。该N-保护的3-羟基哌啶(II)的制备方法包括下列步骤：(1)水中，在无机碱的作用下，将5-卤代-2-羟基戊胺氢卤酸盐(III)进行环合反应，制得3-羟基哌啶(I)；(2)有机溶剂中，在无机碱的作用下，将3-羟基哌啶(I)与氮保护试剂进行N-酰化反应，即可。本发明的制备方法反应条件温和，无需使用昂贵的催化剂，生产成本低，且原料易得，操作简单，反应的转化率和选择性高，工艺简单，更适用于工业化生产。
- 甲哌佐酯光学活性体和以其作为有效成分的慢性阻塞性肺疾病改善剂-201480075608.9
- 水岛彻 - 日本株式会社LTT生物医药
- 2014-06-16 - 2016-09-28 - C07D211/42
- 本发明提供溴化甲哌佐酯的光学活性体，并提供含有该光学活性体作为有效成分的基于支气管扩张作用和抗炎作用的慢性阻塞性肺疾病改善剂，其是(3R)或(3S)‑3‑[(羟基)(二苯基)乙酰氧基]‑1,1‑二甲基哌啶鎓溴化物(以下称为“(R)或(S)‑溴化甲哌佐酯”)，是含有该(R)或(S)‑溴化甲哌佐酯作为有效成分的慢性阻塞性肺疾病改善剂，另外，是给药方式为经气道给药或吸入给药的慢性阻塞性肺疾病改善剂。
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