[发明专利]二氮杂-苯并荧蒽类化合物有效
| 申请号： | 201680015258.6 | 申请日： | 2016-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN107614498B | 公开（公告）日： | 2020-06-05 |
| 发明（设计）人： | 袁淑杰;杨新春;赵金龙;张道旭;孙明达;刘佳吉;魏涛;赵华南;罗云富;杨纯道 | 申请（专利权）人： | 哈药集团制药总厂 |
| 主分类号： | C07D461/00 | 分类号： | C07D461/00;C07D519/00;A61P9/10;A61P25/08 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 郝传鑫 |
| 地址： | 150086 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： |
本发明公开了一系列二氮杂‑苯并荧蒽类化合物，具体涉及式(Ⅰ)所示化合物、其药学上可接受的盐或其互变异构体。 |
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| 搜索关键词： | 二氮杂 荧蒽类 化合物 | ||
【主权项】：
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- 一种长春西汀与高氯酸形成的盐的晶型及制备方法，属于药物盐的晶型发现与制备技术领域。本发明制备的长春西汀与高氯酸形成的盐，经热失重（TGA）、X‑射线粉末衍射（P‑XRD）、X‑射线单晶衍射（S‑XRD）差示扫描量热（DSC）以及红外光谱（IR）等分析方法检测为长春西汀与高氯酸形成的盐。由于长春西汀是一种难溶性药物(溶解度≈5μg/mL and pKa=7.31)，长春西汀与高氯酸形成的盐的制备，经过测试具有良好的溶解度与稳定性，新的盐型开发，使其新剂型的开发与应用奠定了基础。
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- 一种长春西汀与D‑酒石酸形成的盐的晶型及制备方法，属于药物盐的晶型发现与制备技术领域。本发明制备的长春西汀与D‑酒石酸形成的盐，经热失重（TGA）、X‑射线粉末衍射（P‑XRD）、X‑射线单晶衍射（S‑XRD）差示扫描量热（DSC）以及红外光谱（IR）等分析方法检测为长春西汀与D‑酒石酸形成的盐。由于长春西汀是一种难溶性药物(溶解度≈5μg/mL and pKa=7.31)，长春西汀与D‑酒石酸形成的盐的制备，经过测试在固体制剂制备的过程中具有良好的溶解度与稳定性，新盐晶的开发，为其新剂型的开发与应用奠定了基础。其空间结构见如图1。
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