[发明专利]芳基化合物的合成在审
申请号: | 201680047894.7 | 申请日: | 2016-08-08 |
公开(公告)号: | CN107922288A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | R·鲍洛斯;J·菲尤特里尔 | 申请(专利权)人: | 布洛斯&库珀制药私人有限公司 |
主分类号: | C07C2/64 | 分类号: | C07C2/64;C07C2/66;C07C69/612;C07C69/614 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 澳大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一种用于合成式(1)的芳基化合物的方法。式(1) | ||
搜索关键词: | 芳基化 合成 | ||
【主权项】:
一种用于合成式(1)化合物的方法;所述方法包括以下步骤:在第一组反应条件下,将式(2)化合物;与式(3)化合物反应;V‑Y式(3)以产生式(4)化合物:然后,在第二组反应条件下,将所述式(4)化合物与一种或多种试剂反应,以产生所述式(1)化合物;其中;n是1‑6;U是苯或吡啶;T是‑、=或≡;V是=或≡;W是苯或吡啶;Y是‑BK‑GIMJ+;G是卤素;M是任意(I)族或(II)族金属;K是1或2;I是3或4;J是1或2;X是卤素;每个R1可独立地选自i‑xxxiii中的任意一种或多种:i.H;ii.C1‑8烷基;iii.C1‑8杂烷基;iv.独立地选自以下的羧酸及相关衍生物:a)羧酸,b)烷基羧酸,其中n=1‑8;c)硫代羧酸,d)烷基硫代羧酸,其中n=1‑8;e)酯,f)烷基酯,其中n=1‑8;g)硫酯,h)烷基硫酯,其中n=1‑8i)二硫酯,j)烷基二硫酯,其中n=1‑8v.独立地选自以下的羧酸的酰胺衍生物:k)酰胺,l)硫代酰胺,vi.独立地选自以下的醛、酮及其衍生物:m)醛,n)硫醛,o)酮,p)硫酮,q)缩醛,其中n=1‑3r)二硫缩醛,其中n=1‑3vii.独立地选自以下的胺、烷基胺及其衍生物:s)胺,t)酰胺,u)硫代酰胺,v)铵盐,w)烷基胺,其中n=1‑8x)烷基酰胺,其中n=1‑8y)烷基硫代酰胺,其中n=1‑8z)烷基铵盐,其中n=1‑8,aa)亚胺,和bb)胍,cc)脒,viii.腈(氰基),‑C≡N,ix.异腈,x.氰酸酯,‑O‑C≡N,xi.异氰酸酯,‑N=C=O,xii.硫氰酸酯,‑S‑C≡N,xiii.异硫氰酸酯,‑N=C=S,xiv.偶氮,‑N=NH,xv.硝基,xvi.亚硝酸酯,‑O‑N=O,xvii.亚硝基,‑N=O,xviii.N‑末端肽序列,其中q=1‑3,且Rpep是导致氨基酸形成的任何基团,xix.C‑末端肽序列,其中q=1–3,且Rpep是导致氨基酸形成的任何基团,xx.独立地选自以下的基于磷的取代基,其中磷原子处于3+或5+氧化态:dd)烷基膦,其中n=1‑8ee)烷基鏻盐,其中n=0‑8ff)膦,gg)氧化膦,hh)亚磷酸酯,ii)磷酸酯,jj)次膦酸酯,kk)亚膦酸酯,ll)次膦酸酯,mm)膦酸酯,xxi.基于硫的取代基,nn)硫酸酯,oo)砜,pp)亚砜,qq)亚磺酸,rr)硫亚胺,ss)磺酰胺,tt)三氟甲磺酸酯,xxii.基于硼的取代基,uu)硼酸,vv)硼酸酯,xxiii.缩氨基脲,xxiv.缩氨基硫脲,xxv.氰胺,xxvi.腙,xxvii.肟,xxviii.硝胺,xxix.氮酸酯,xxx.硝酮,xxxi.碳酸酯,xxxii.氨基甲酸酯,xxxiii.二硫代氨基甲酸酯,其中i‑xxxiii中的Ra、Rb、Rc和Rd独立地选自氢或烷基(C1‑4)。
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