[发明专利]β-内酰胺化合物及其用途

摘要

本发明涉及化合物及其用途。本发明公开了化合物及其用于治疗传染病的用途。本发明描述的式(I)化合物，其衍生物、类似物、互变异构形式、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、药学上可接受的盐和药物组合物也用作β‑内酰胺酶抑制剂，其恢复/增强合适的抗生素试剂的抗生谱。式(I)化合物作为β‑内酰胺酶抑制剂。这些化合物恢复/增强β‑内酰胺抗生素抗碳青霉烯的活性。这些化合物可用于检测β‑内酰胺酶的诊断方法中。

主权项

式(II)化合物及其药学上可接受的盐在制备用于抑制细菌产生的碳青霉烯酶的药物中的应用；其中L＝C或N；R1代表羧酸根阴离子或‑COOR4，其中R4代表氢、C1‑C6烷基、C6‑C10芳基、C6‑C10芳基C1‑C6烷基、甲氧基苯甲基、硝基苯甲基、甲硅烷基、二苯基甲基、普塞基、醋氧乙基、环庚塞基、匹伏基、海替基、达罗塞特或药学上可接受的盐；R2和R3相同或不同且独立地代表氢、卤素、氨基、保护的氨基、任选取代的C1‑C6烷基、C2‑C6烯基和C2‑C6炔基；R表示取代或未取代的C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C6‑C10芳基、C6‑C10芳基C1‑C6烷基、C3‑C12环烷基、氧代基、杂环基和杂环烷基；R5为氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷基氨基、羟基、卤素及三卤甲基；且m为0、1或2；且在基团R被取代时，取代基为选自以下的一种或多种：选自甲基、乙基、丙基和异丙基的C1‑C4烷基；选自甲氧基、乙氧基和丙氧基的C1‑C4烷氧基；羟基；氨基；保护的氨基；氨基甲酰基；‑CONHC1‑C4烷基‑COO‑C1‑C4烷基；羧基；保护的羧基；‑COO‑C1‑C4烷基；‑CO‑杂环基；氧代基；选自异羟肟酸、酯和酰胺的羧酸和羧酸衍生物。