[发明专利]氨基酸及肽共轭物以及共轭过程

摘要

本发明涉及氨基酸及肽共轭物、制备氨基酸及肽共轭物的方法、通过所述方法生产的共轭物以及包含所述共轭物的医药组合物。本发明还意欲涵盖在受试者中引起免疫反应的方法及对受试者进行接种的方法、所述共轭物用于其的用途、以及所述共轭物在制造用于其的药物中的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物，其中m及w分别独立地为0至7的整数且v为0至5的整数，其限制条件为：m、v与w的和至少为3；以及m与w的和为0至7；n为1或2；Z1及Z2分别独立地选自由O–、–NR–、–S–、–S(O)–、–SO2–、–C(O)O–、–OC(O)–、–C(O)NR–、–NRC(O)–、–C(O)S–、–SC(O)–、–OC(O)O–、–NRC(O)O–、–OC(O)NR–及–NRC(O)NR–组成的群组；R1、R2、Rx、Ry、R4、R5、R6及R7在m、v、w及n的每一情形下均分别独立地为氢或C1‑6脂族基；R、R3及R8分别独立地为氢或C1‑6脂族基；R9为氢、C1‑6脂族基、氨基保护基、L3–C(O)–或A2；L1及L2分别独立地选自C5‑21脂族基或C4‑20杂脂族基；L3为C1‑21脂族基或C2‑20杂脂族基；A1为氨基酸、肽、OH、OP1、NH2或NHP2，其中P1为羧基保护基，且其中P2为羧酰胺(carboxamide)保护基；A2为氨基酸或肽；其中R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Rx、Ry、L1、L2及L3其中的任一者中存在的任一脂族基或杂脂族基视需要经取代；或其医药上可接受的盐或溶剂合物。