[发明专利]Epacadostat关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201811186464.0 | 申请日： | 2018-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN109180603A | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 朱启华;何光超;王羿伟 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D271/08 | 分类号： | C07D271/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域。具体涉及IDO1抑制剂Epacadostat(I)关键中间体3‑(4‑((2‑氨乙基)氨基)‑1，2，5‑噁二唑‑3‑基)‑4‑(3‑溴‑4‑氟苯基)‑1，2，4‑噁二唑‑5(4H)‑酮盐酸盐(II)的制备方法，具体包括：以4‑氨基‑N′‑羟基‑1，2，5‑噁二唑基‑3‑碳酰亚胺基氯(III)为原料经两步反应制备得到3‑(4‑氨基‑1，2，5‑噁二唑‑3‑基)‑4‑(3‑溴‑4‑氟苯基)‑1，2，4‑噁二唑‑5(4H)‑酮(V)，通过还原胺化后直接进行后续反应，制得的化合物直接用氯化氢饱和的乙酸乙酯溶液脱Boc并成盐即得关键中间体II。本发明各步骤不用分离可直接进行下一步反应。 | ||
| 搜索关键词： | 二唑 氨基 关键中间体 制备 氟苯基 乙酸乙酯溶液 还原胺化 两步反应 亚胺基氯 药物合成 一步反应 氨乙基 二唑基 氯化氢 盐酸盐 抑制剂 成盐 碳酰 羟基 饱和 | ||
【主权项】：
1.化合物(II)的制备方法，包括以下步骤：![]()
其中：X为氯、溴、碘或OMs。R为‑CHO、‑CH(OCH3)2或‑CH(OCH2CH3)2；还原剂为氰基硼氢化钠、三甲基硅烷或三乙基硅烷。
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