[发明专利]一种雷帕霉素的精制方法在审
申请号: | 201811582081.5 | 申请日: | 2018-12-24 |
公开(公告)号: | CN109369679A | 公开(公告)日: | 2019-02-22 |
发明(设计)人: | 王涛;李晓明;王庆林;王彬彬;孙益林 | 申请(专利权)人: | 江苏卓和药业有限公司 |
主分类号: | C07D498/18 | 分类号: | C07D498/18 |
代理公司: | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人: | 高之波 |
地址: | 214000 江苏省无*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了一种雷帕霉素的精制方法,包括以下步骤:S1:结构式如式(1)所示的雷帕霉素粗品经硅醚保护反应得结构式如式(2)所示的雷帕霉素硅醚;S2:将步骤S1中制得的雷帕霉素硅醚经醇类溶剂溶解重结晶得雷帕霉素硅醚晶体;S3:将步骤S2中制得的雷帕霉素硅醚晶体脱保护反应生成结构式如式(3)所示的目标产物雷帕霉素精品。采用本发明所揭示的一种雷帕霉素的精制方法所制得的雷帕霉素,通过简单的化学方法即可达到离交柱效果,周期短,且产品稳定性好。 | ||
搜索关键词: | 雷帕霉素 硅醚 式( 1 ) 式( 2 ) 精制 产品稳定性 溶解重结晶 脱保护反应 醇类溶剂 硅醚保护 目标产物 离交柱 粗品 精品 | ||
【主权项】:
1.一种雷帕霉素的精制方法,其特征在于,包括以下步骤:S1:结构式如式(1)所示的雷帕霉素粗品经硅醚保护反应得结构式如式(2)所示的雷帕霉素硅醚;S2:将步骤S1中制得的雷帕霉素硅醚经醇类溶剂溶解重结晶得雷帕霉素硅醚晶体;S3:将步骤S2中制得的雷帕霉素硅醚晶体脱保护反应生成结构式如式(3)所示的目标产物雷帕霉素精品,其反应的方程式如下:
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