[发明专利]具有TDO选择性抑制活性的原小檗碱类化合物在制药中的应用在审
| 申请号： | 201910151795.9 | 申请日： | 2019-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN109806259A | 公开（公告）日： | 2019-05-28 |
| 发明（设计）人： | 赵勤实;刘将新;毕冉;杨坤;吴兴德;彭丽艳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | A61K31/4375 | 分类号： | A61K31/4375;A61P35/00;A61P3/00;A61P25/00;A61P37/00;A61P3/04;A61P25/24;A61P37/06;A61P27/12 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人： | 马晓青 |
| 地址： | 650201 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种原小檗碱类化合物在制备TDO抑制剂或在制备治疗或预防TDO介导疾病的药物中的应用。本发明酶活抑制实验结果显示：化合物四氢表小檗碱和华紫堇碱Cheilanthifolin对色氨酸2,3‑双加氧酶均有抑制作用，可用于制备TDO抑制剂，制备治疗或者预防TDO介导的疾病的药物或衍生物。TDO介导的疾病主要指的是TDO表达上调或者活性明显增强的肝癌、胶质母细胞瘤，间皮瘤，头颈癌，非小细胞肺癌，膀胱癌，乳腺癌等肿瘤,或者抑郁症、器官移植排斥、神经病变病症、肥胖等代谢紊乱疾病，或者自身免疫疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 小檗碱类化合物 抑制剂 介导 膀胱癌 选择性抑制活性 代谢紊乱疾病 非小细胞肺癌 胶质母细胞瘤 器官移植排斥 神经病变病症 自身免疫疾病 介导疾病 双加氧酶 抑郁症 间皮瘤 色氨酸 头颈癌 小檗碱 紫堇碱 乳腺癌 疾病 可用 酶活 氢表 制药 肥胖 预防 治疗 肝癌 应用 肿瘤 | ||
【主权项】：
1.式I中所示的原小檗碱类化合物在制备TDO抑制剂中的应用，![]()
其中，R1，R2，R3，R4可以相同或者不同，可以为氢、甲氧基(‑MeO)、羟基、亚甲二氧基。
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