[发明专利]他达拉非作为蛋白质精氨酸甲基转移酶PRMT5抑制剂的应用有效
| 申请号： | 201910770579.2 | 申请日： | 2019-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN110464726A | 公开（公告）日： | 2019-11-19 |
| 发明（设计）人： | 张健;吴颖;凌瑞;陈苏宁;韩露;周文霞 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | A61K31/4985 | 分类号： | A61K31/4985;A61K31/7048;A61P35/00 |
| 代理公司： | 61200 西安通大专利代理有限责任公司 | 代理人： | 范巍<国际申请>=<国际公布>=<进入国 |
| 地址： | 710032 陕西*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种他达拉非作为蛋白质精氨酸甲基转移酶PRMT5抑制剂的应用。本发明根据PRMT5晶体结构及活性位点信息，使用虚拟筛选策略分析可靶向PRMT5的活性化合物，最终发现他达拉非是新的PRMT5抑制剂；本发明不仅证实了他达拉非可以抑制PRMT5的酶活性，而且证实他达拉非单独使用可以抑制乳腺癌肿瘤的生长，并增加乳腺癌化疗敏感性。 | ||
| 搜索关键词： | 他达拉非 抑制剂 蛋白质精氨酸甲基转移酶 化疗敏感性 活性化合物 乳腺癌肿瘤 策略分析 单独使用 活性位点 晶体结构 酶活性 乳腺癌 靶向 虚拟 筛选 生长 应用 发现 | ||
【主权项】：
1.他达拉非在制备用于通过抑制PRMT5酶活性治疗肿瘤的药物中的应用。/n
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