[发明专利]可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂无效

申请号：	96195858.8	申请日：	1996-06-03
公开（公告）号：	CN1192219A	公开（公告）日：	1998-09-02
发明（设计）人：	杰弗里·L·克劳斯;戴维·拉斯尼克;詹姆斯·T·帕尔默;伊莱恩·Y－L·郭	申请（专利权）人：	阿里斯制药公司
主分类号：	C07K5/00	分类号：	C07K5/00;C07D295/26;C07D295/215;C07C311/15;A61K38/04;A61K31/18
代理公司：	柳沈知识产权律师事务所	代理人：	巫肖南
地址：	美国加利***	国省代码：	暂无信息
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：	一个包含由一个1,2－乙二胺或一个取代的1,2－乙二胺连接的两个N－取代基的可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,其中抑制剂对蛋白酶的抑制解离常数Ki不超过约100微摩尔/升,且所说的N－取代基选自酰基,酰基肽基,烷氧基羰基,烷氧基羰基肽基,磺酰基,磺酰基肽基,肽基,氨磺酰基,氨磺酰基肽基,亚磺酰基,亚磺酰基肽基,氨基甲酰基,氨基甲酰基肽基。
搜索关键词：	可逆半胱氨酸蛋白酶抑制剂
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【主权项】：

1.一种可逆性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，它包含由一个1，2-乙二胺或一取代的1，2-乙二胺连结的两个N-取代基，其中抑制剂对蛋白酶的抑制解离常数Ki不超过约100μM，并且其中所述的N-取代基是选自于以下的基团：酰基，酰基肽基，烷氧羰基，烷氧羰基肽基，磺酰基，磺酰肽基，肽基，氨磺酰基，氨磺酰基肽基，亚磺酰基，亚磺酰基肽基，氨甲酰基和氨甲酰肽基。

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申请日： 2006-04-26 - 公布日： 2008-04-23 - 主分类号： C07K5/00
摘要：本发明涉及抗体以及制造抗体的方法，所述抗体具有理想的糖基化并能有效的制造。经过编码融合蛋白的核酸转化的宿主细胞经培养以表达所述核酸，并由合适的蛋白酶切割以制造抗体，其中所述融合蛋白包含信号序列、免疫球蛋白轻链和免疫球蛋白重链，每一个各自含有可变区和恒定区并被含有至少一个蛋白水解切割位点的间隔肽所隔开。

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摘要：本发明公开了丙氨酸2，3－氨基变位酶的序列，本发明还公开了具有丙氨酸2，3－氨基变位酶活性的细胞以及选择这些细胞的方法。本发明还公开了制备β－丙氨酸，泛酸盐，3－羟丙酸，以及其他有机化合物的方法。

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摘要：本发明涉及结构式(A)的化合物，寡糖－间隔基－GpIIb/IIIa拮抗剂(A)，其中所述寡糖是带负电荷的寡糖残基，包括4－25个单糖单元，带正电荷的抗衡离子补偿电荷，并且其中寡糖残基衍生自本身具有(AT－III介导的)抗－Xa活性的寡糖；间隔基是一个键或者基本上无药学活性的连接残基；GpIIb/IIIa拮抗剂是模拟纤维蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的残基，典型地包括非必需酯化的羧酸酯部分和位于与另一个相距10－20埃的残基中的碱性部分；或者其药学可接受盐或其前体药物或溶剂合物。本发明的化合物具有抗凝活性，并且能用于治疗或预防栓塞疾病。

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摘要：本发明鉴别一种受体蛋白的激动剂多肽。该激动剂可用于促进药物和抗原的吸收。适当的给药途径包括口服、鼻、经皮、以及静脉内。药物配方可以包含与该激动剂多肽结合的治疗剂或免疫原性制剂。

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摘要：本发明涉及用于递送分子到细胞的载体复合物和方法。根据本发明该载体复合物包括分子和芳香族阳离子肽。在一个具体实施方式中，用于递送分子到细胞的方法包括使载体复合物与细胞接触。在另一个具体实施方式中，该用于递送分子到细胞的方法包括将分子和芳香族阳离子肽与细胞接触。

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专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07K 肽
C07K5-00 在完全确定的序列中含有最多4个氨基酸的肽；其衍生物
C07K5-02 .至少含有1个非正常肽键
C07K5-04 .仅含有正常肽键
C07K5-06 ..二肽
C07K5-08 ..三肽
C07K5-10 ..四肽

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[发明专利]可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂无效

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