[发明专利]作为神经激肽受体拮抗剂的N－取代的萘甲酰胺

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中R是烷基;R1是可任选取代的苯基、2－氧代－四氢－1(2H)－嘧啶基或2－氧代－1－哌啶基;R2是氢、烷氧基、链烷酰氧基、烷氧羰基、链烷酰氨基、酰基、烷基、氨基甲酰基、N－烷基氨基甲酰基、N,N－二烷基氨基甲酰基(其中的烷基可以相同或不同)、羟基、硫酰基、硫代氨基甲酰基、N－烷基硫代氨基甲酰基或N,N－二烷基硫代氨基甲酰基(其中的烷基可以相同或不同);X1和X2各自是氢或卤素,条件是X1或X2中的至少一个是卤素;并且R3、R4、R5和R6各自是氢、氰基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲基或烷基磺酰基。式(Ⅰ)化合物是至少一种速激肽受体的拮抗剂,可用于治疗抑郁、焦虑、哮喘、疼痛、炎症、尿失禁和其它疾病。本发明还描述了它们的制备方法和含有它们的组合物以及用途。

主权项

1．式(Ⅰ)化合物及其可药用盐和体内可水解的前体化合物：其中：R是烷基；R1是可任选取代的苯基、2-氧代-四氢-1(2H)-嘧啶基或2-氧代-1-哌啶基；R2是氢、烷氧基、链烷酰氧基、烷氧羰基、链烷酰氨基、酰基、烷基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基、N,N-二烷基氨基甲酰基(其中的烷基可以相同或不同)、羟基、硫酰基、硫代氨基甲酰基、N-烷基硫代氨基甲酰基或N,N-二烷基硫代氨基甲酰基(其中的烷基可以相同或不同)；X1和X2各自是氢或卤素，条件是X1或X2中的至少一个是卤素；并且R3、R4、R5和R6各自是氢、氰基、硝基、三氟甲氧基、三氟甲基或烷基磺酰基，条件是R3、R4、R5和R6中的至少一个不是氢。