[发明专利]用于降低甲状旁腺激素水平的治疗剂有效
申请号: | 201080045024.9 | 申请日: | 2010-07-29 |
公开(公告)号: | CN102711789B | 公开(公告)日: | 2018-06-08 |
发明(设计)人: | F·凯林;A·巴鲁奇;D·麦利恩;K·达斯;Q·殷 | 申请(专利权)人: | 凯伊药品公司 |
主分类号: | A61K38/08 | 分类号: | A61K38/08;C07K7/06;A61P3/14;A61P5/20;A61P5/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;郭文洁 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 亚单位 甲状旁腺功能亢进 甲状旁腺激素 骨质疏松症 转移性骨病 电荷分布 高钙血症 邻接 高血钙 继发性 血清钙 原发性 治疗剂 恶性肿瘤 可用 巯基 血浆 治疗 疾病 | ||
1.一种化合物,其由肽和缀合基团组成,其中所述肽由如下式所示的氨基酸序列组成:
X1 - X2 - X3 – X4 – X5 – X6 – X7
其中
X1为D-半胱氨酸;
X2选自D-丙氨酸和D-精氨酸;
X3为D-精氨酸;
X4选自D-丙氨酸和D-精氨酸;
X5为D-精氨酸;
X6为D-丙氨酸;和
X7为D-精氨酸;
其中所述肽和所述缀合基团通过二硫键连接;
其中当X2为D-精氨酸时,X4为D-丙氨酸,并且当X2为D-丙氨酸时,X4为D-精氨酸;
其中所述缀合基团为L-半胱氨酸,并且所述肽的X1残基通过二硫键与所述缀合基团连接;并且
其中所述肽的N-末端为乙酰化的和所述肽的C-末端为酰胺化的。
2.权利要求1的化合物,其中所述缀合基团为乙酰化的。
3.权利要求1的化合物,其中X2为D-精氨酸和X4为D-丙氨酸。
4.权利要求3的化合物,其中所述缀合基团为乙酰化的。
5.权利要求1的化合物,其中X4为D-精氨酸和X2为D-丙氨酸。
6.权利要求5的化合物,其中所述缀合基团为乙酰化的。
7.一种如Ac-c(C)arrrar-NH2 (SEQ ID NO: 3)结构所示的化合物。
8.一种如Ac-c(C)arrrar-NH2 (SEQ ID NO: 3)结构所示的化合物,其中所述缀合基团(C)为乙酰化的。
9.一种如Ac-c(C)rrarar-NH2 (SEQ ID NO: 28)结构所示的化合物。
10.一种如Ac-c(C)rrarar-NH2 (SEQ ID NO: 28)结构所示的化合物,其中所述缀合基团(C)为乙酰化的。
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