[发明专利]用于降低甲状旁腺激素水平的治疗剂有效

专利信息
申请号: 201080045024.9 申请日: 2010-07-29
公开(公告)号: CN102711789B 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: F·凯林;A·巴鲁奇;D·麦利恩;K·达斯;Q·殷 申请(专利权)人: 凯伊药品公司
主分类号: A61K38/08 分类号: A61K38/08;C07K7/06;A61P3/14;A61P5/20;A61P5/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;郭文洁
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 亚单位 甲状旁腺功能亢进 甲状旁腺激素 骨质疏松症 转移性骨病 电荷分布 高钙血症 邻接 高血钙 继发性 血清钙 原发性 治疗剂 恶性肿瘤 可用 巯基 血浆 治疗 疾病
【权利要求书】:

1.一种化合物,其由肽和缀合基团组成,其中所述肽由如下式所示的氨基酸序列组成:

X1 - X2 - X3 – X4 – X5 – X6 – X7

其中

X1为D-半胱氨酸;

X2选自D-丙氨酸和D-精氨酸;

X3为D-精氨酸;

X4选自D-丙氨酸和D-精氨酸;

X5为D-精氨酸;

X6为D-丙氨酸;和

X7为D-精氨酸;

其中所述肽和所述缀合基团通过二硫键连接;

其中当X2为D-精氨酸时,X4为D-丙氨酸,并且当X2为D-丙氨酸时,X4为D-精氨酸;

其中所述缀合基团为L-半胱氨酸,并且所述肽的X1残基通过二硫键与所述缀合基团连接;并且

其中所述肽的N-末端为乙酰化的和所述肽的C-末端为酰胺化的。

2.权利要求1的化合物,其中所述缀合基团为乙酰化的。

3.权利要求1的化合物,其中X2为D-精氨酸和X4为D-丙氨酸。

4.权利要求3的化合物,其中所述缀合基团为乙酰化的。

5.权利要求1的化合物,其中X4为D-精氨酸和X2为D-丙氨酸。

6.权利要求5的化合物,其中所述缀合基团为乙酰化的。

7.一种如Ac-c(C)arrrar-NH2 (SEQ ID NO: 3)结构所示的化合物。

8.一种如Ac-c(C)arrrar-NH2 (SEQ ID NO: 3)结构所示的化合物,其中所述缀合基团(C)为乙酰化的。

9.一种如Ac-c(C)rrarar-NH2 (SEQ ID NO: 28)结构所示的化合物。

10.一种如Ac-c(C)rrarar-NH2 (SEQ ID NO: 28)结构所示的化合物,其中所述缀合基团(C)为乙酰化的。

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