[发明专利]治疗调配物及其用途

说明书

本文提供了药学上可接受的组合物，其含有选择性环氧合酶2(COX‑2)抑制剂(昔布类(coxib))以及任选地丁丙诺啡(buprenorphine)。具体地，描述了含有昔布类的组合物，所述组合物被调配用于口服、局部或皮下施用以治疗疼痛或炎症。

相关申请的交叉引用

本申请根据35 U.S.C.§119(e)要求于2019年11月1日提交的美国序列号US 62/929,631的优先权权益，所述申请的全部内容以全文引用的方式并入本文中。

技术领域

本发明总体上涉及治疗调配物，并且更具体地涉及包含选择性环氧合酶2(COX-2)抑制剂(昔布类(coxib))以及任选地丁丙诺啡(buprenorphine)的调配物。

背景技术

非甾体抗炎药(NSAID)抑制COX-1和COX-2酶两者，并且已在兽医学中普遍用于治疗炎症和疼痛(COX是环氧合酶的普遍可接受的缩写，所述环氧合酶是由花生四烯酸产生前列腺素的酶)。虽然给定NSAID抑制COX异构体的特异性根据所采用的特定测定的细节以及其化学结构而变化，但作为一类，所有NSAID均抑制COX-1和COX-2酶两者。在NSAID药物的众多化学类型中，丙酸衍生物是最常见的。

在21世纪前10年研发的COX-2选择性抑制剂(昔布类)在某些情况下取代了传统NSAID，因为所述选择性抑制剂具有相当的功效与经改善的胃肠道安全性。若干种COX-2抑制剂可用于治疗伴侣动物的疼痛和炎症。然而，特别需要能够安全地提供长期效果的昔布类调配物。

发明内容

本发明基于对含有昔布类以及任选地丁丙诺啡的组合物的开创性发现，以提供对哺乳动物的疼痛和炎性病症的延长治疗。

如此，本文提供的是含有昔布类以及任选地丁丙诺啡的组合物。

一方面，所述组合物被调配成可注射组合物，所述可注射组合物包含：

(a)至少约0.5％w/w和至多50％w/w(以及介于两者之间的所有浓度)的昔布类；以及

(b)溶剂，其中所述组合物被调配用于皮下施用。

在实施例中，所述可注射组合物包含：

(c)溶剂，所述溶剂任选地包含至少0.1％和至多约85％的一种或多种赋形剂(例如，聚乙二醇，“PEG”和/或丙二醇)；

(d)任选地至多25％w/w的至少一种任选的赋形剂(例如，乙醇)、防腐剂、增渗剂和/或降粘剂；以及

(e)任选地至多10％w/w的至少一种抗氧化剂。

另一方面，所述组合物被调配成局部剂型，所述局部剂型包含：

(a)至少约0.5％w/w和至多50％w/w(以及介于两者之间的所有浓度)的昔布类；以及

(b)溶剂，其中所述组合物被调配用于局部施用。

在实施例中，所述局部组合物包含：

(c)溶剂，所述溶剂任选地包含至少1.0％和至多约99.5％的一种或多种赋形剂(例如，丙二醇)；

(d)任选地至多75％w/w的至少一种增渗剂(例如，碳酸丙烯酯和/或n-甲基吡咯烷酮)；

(e)任选地至多25％w/w的至少一种任选的溶剂和/或增渗剂(例如，乙醇和/或n-甲基吡咯烷酮)；以及

(f)任选地至多10％w/w的至少一种抗氧化剂。

另一方面，所述组合物被调配成口服剂型，所述口服剂型包含：