[发明专利]单一疗法和组合疗法在审

专利信息
申请号: 202180043458.3 申请日: 2021-05-12
公开(公告)号: CN115867551A 公开(公告)日: 2023-03-28
发明(设计)人: 艾哈迈德·阿布迪·萨玛塔;李佳莉;黄琴华;凯文·杜安·邦克;费尔南多·多纳特;布伦特·克莱顿·博伦 申请(专利权)人: 里科瑞尔姆IP控股有限责任公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;洪欣
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 单一 疗法 组合
【权利要求书】:

1.化合物组合用于治疗疾病或病症的用途,其中所述组合包括有效量的化合物(A)和有效量的一种或多种化合物(B)或前述中任一者的药学上可接受的盐,其中:

所述化合物(A)具有以下结构:

其中:

R1选自由以下项组成的组:氢、卤素和取代或未取代的C1-C6烷基;

环A选自由以下项组成的组:取代或未取代的苯基和取代或未取代的5-6元单环杂芳基;

环B选自由以下项组成的组:取代或未取代的5-7元单环碳环基和取代或未取代的5-7元单环杂环基;

R2选自由以下项组成的组:

m为0、1、2或3;

R3选自由以下项组成的组:卤素和取代或未取代的C1-C6烷基;

X选自由以下项组成的组:氢、卤素、羟基、氰基、取代或未取代的4-6元单环杂环基、取代或未取代的胺(C1-C6烷基)、取代或未取代的-NH-(CH2)1-6-胺、单取代胺、二取代胺、氨基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C3-C6环烷氧基、取代或未取代的(C1-C6烷基)酰基、取代或未取代的C-酰氨基、取代或未取代的N-酰氨基、取代或未取代的C-羧基、取代或未取代的O-羧基、取代或未取代的O-氨基甲酰基和取代或未取代的N-氨基甲酰基;

Y为CH或N;

Y1为CR4A或N;

Y2为CR4B或N;

环C选自由以下项组成的组:取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的5-10元单环杂芳基、取代或未取代的5-7元单环碳环基、取代或未取代的5-7元单环杂环基和取代或未取代的7-10元双环杂环基;

R4A和R4B独立地选自由以下项组成的组:氢、卤素和未取代的C1-4烷基;并且

R5为取代或未取代的5-7元单环杂环基;并且

所述一种或多种化合物(B)选自由以下项组成的组:PARP抑制剂、PD1抑制剂、PD-L1抑制剂和化学治疗剂,或前述中任一者的药学上可接受的盐;

其中所述PARP抑制剂选自由以下项组成的组:奥拉帕尼、尼拉帕尼、卢卡帕尼、他拉唑帕尼、维利帕尼、帕米帕尼(BGB-290)、伊尼帕尼(BSI 201)、E7016(Esai)和CEP-9722,以及前述中任一者的药学上可接受的盐;

其中所述PD1抑制剂选自由以下项组成的组:纳武单抗、帕博利珠单抗、西米普利单抗、斯巴达珠单抗、ABBV-181、洛达利单抗、赛帕利单抗、特瑞普利单抗(Tuoyi)、替雷利珠单抗、卡瑞利珠单抗、信迪利单抗(Tyvyt)、GB226、AK105、HLX-10、AK103、BAT-1306、GSL-010、CS1003、LZM009和SCT-I10A,以及前述中任一者的药学上可接受的盐;

其中所述PD-L1抑制剂选自由以下项组成的组:阿特珠单抗、阿维单抗、度伐鲁单抗、KN035、CS1001、SHR-1316、TQB2450、BGB-A333、KL-A167、KN046、MSB2311和HLX-20,以及前述中任一者的药学上可接受的盐;并且

其中所述化学治疗剂选自由以下项组成的组:卡铂、顺铂、紫杉醇、多西他赛、聚乙二醇化脂质体阿霉素、阿霉素、吉西他滨、阿糖胞苷、氟达拉滨、氟尿嘧啶(5-FU)、伊立替康、拓扑替康、替莫唑胺、曲阿平、5-氮杂胞苷、卡培他滨、AraC-FdUMP[10](CF-10)、克拉屈滨、地西他滨、羟基脲和奥沙利铂,以及前述中任一者的药学上可接受的盐。

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