[发明专利]一种GalNAc衍生物、缀合物、组合物以及它们的用途有效
| 申请号： | 202310931278.X | 申请日： | 2023-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN116655715B | 公开（公告）日： | 2023-10-20 |
| 发明（设计）人： | 黄渊余;高永鑫;孔丽娜 | 申请（专利权）人： | 北京炫景瑞医药科技有限公司;苏州炫景生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/04 | 分类号： | C07H15/04;A61K47/54;A61P1/16;C07H21/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海点威知识产权代理有限公司 31326 | 代理人： | 杜焱 |
| 地址： | 102629 北京市大兴区中关村科技园区大兴生物*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 galnac 衍生物 缀合物 组合 以及 它们 用途 | ||
1.一种如式(I)所示的GalNAc衍生物：
其中，每个L1各自独立地选自取代或未取代的C3-C8直链亚烷基、或者；其中，L1a、L1b各自独立地选自取代或未取代的C1-C5直链亚烷基；
L2选自取代或未取代的C1-C5直链亚烷基；
p和q各自独立地选自0、1或2；
R1选自H、羟基保护基团或；代表用于连接药物活性分子的连接位点，R1a选自OH、O-、SH或S-；
R2选自H或；R2b选自含有氨基官能团的固相载体，R2a选自与所述氨基官能团连接的共价连接基团；
每个R3各自独立地选自H、取代或未取代的C1-C4烷基酰基或取代或未取代的C5-C7芳基酰基。
2.根据权利要求1所述的GalNAc衍生物，其特征在于，每个L1各自独立地选自取代或未取代的C3-C8直链亚烷基。
3.根据权利要求2所述的GalNAc衍生物，其特征在于，每个L1各自独立地选自、、、、、。
4.根据权利要求3所述的GalNAc衍生物，其特征在于，每个L1都选自。
5.根据权利要求1所述的GalNAc衍生物，其特征在于，每个L1各自独立地选自；其中，L1a、L1b各自独立地选自取代或未取代的C1-C5直链亚烷基。
6.根据权利要求5所述的GalNAc衍生物，其特征在于，每个L1各自独立地选自；其中，L1a、L1b各自独立地选自、、、或。
7.根据权利要求6所述的GalNAc衍生物，其特征在于，每个L1都选自。
8.根据权利要求1所述的GalNAc衍生物，其特征在于，L2选自、、、或。
9.根据权利要求1所述的GalNAc衍生物，其特征在于，p选自1且q选自1。
10.根据权利要求1所述的GalNAc衍生物，其特征在于，所述羟基保护基团选自三苯甲基、4-甲氧基三苯甲基、4,4'-二甲氧基三苯甲基或4,4',4''-三甲氧基三苯基。
11.根据权利要求1所述的GalNAc衍生物，其特征在于，R2a选自。
12.根据权利要求1所述的GalNAc衍生物，其特征在于，R2b选自，选自树脂或可控孔径玻璃球。
13.根据权利要求1-12任一项所述的GalNAc衍生物，其特征在于，所述GalNAc衍生物如式(II)所示：
。
14.根据权利要求1所述的GalNAc衍生物，其特征在于，所述GalNAc衍生物选自以下任一化合物：
。
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