[其他]新的四氢化-β-咔啉衍生物及其制备方法

权利要求书

1、制备式(I)的四氢-β-咔啉衍生化合物或其盐的方法，

其(I)式中R²是低碳烷基，或者

A)R¹是羟甲基或羧基，

R³和R⁴都是氢，

X是卤素，低碳烷基，低碳烷氧基，羟基或苄氧基，或者

B)R¹是氢，羧基-低碳烷基或式为-CH₂Oy的基，

y是低碳烷基，低碳链烷酰基或一个含氧的单环的杂环基，

R³是氢，羟基-低碳烷基或羟基，

R⁴是氢或羟基-低碳烷基，

X是氢，

制备方法包括下面的一步或几步：

a)式(Ⅱ)的化合物或其盐与二硫化碳和式(Ⅲ)的化合物反应，得到化合物(I)，

(Ⅱ)式中R¹，R³，R⁴和X的定义同上；

(Ⅲ)式中X¹是卤素，R²的定义同上；或者

b)式(Ⅳ)的化合物与选自由重氮基-低碳烷烃组成的一个基的化合物；低碳链烷酸或其活性衍生物；和一种不饱和的含氧的单环杂环化合物反应得到式(I-d)的化合物，

(Ⅳ)式中R²的定义同上；

(I-d)式中y是低碳烷基，低碳链烷酰基或一个含氧的单环杂环基；和

c)如果需要的话，进一步把产物转化成其盐。

2、根据权利要求1制备化合物的方法，其中R²是甲基或乙基，或者

A）R¹是羟甲基或羧基，

R³和R⁴都是氢，

X是氟，氯，溴，甲基，甲氧基，羟基或苄氧基，或者

B）R¹是氢，羧甲基，或一个式为-CH₂Oy的基，

y是甲基，乙酰基或四氢吡喃基，

R³是氢，羟甲基，羟丙基或羧基，

R⁴是氢或羟甲基，

X是氢。

3、根据权利要求1制备的化合物的方法，其中R¹是羟甲基或羧基;R²是低碳烷基;R³和R⁴都是氢;X是卤素，低碳烷基，低碳烷氧基，羟基或苄氧基。

4、根据权利要求1制备化合物的方法，其中R¹是氢，羧基-低碳烷基或一个式为-CH₂Oy的基;y是低碳烷基;低碳链烷酰基或一个含氧的单环的杂环基;R²是低碳烷基;R³是氢，羟基一低碳烷基或羧基;R⁴是氢或羟基一低碳烷基和X是氢。

5、根据权利要求1～3制备化合物的盐的方法，其中R¹是羧基。

6、根据权利要求1～4制备化合物的盐的方法，其中R¹是羧基-低碳烷基或R³是羧基。

7、制备用于治疗或预防肝疾病的药剂的方法，其特征是将按照权利要求1至6中任何一项所述方法制得的式（Ⅰ）化合物与可供药用的载体或稀释剂混合。