[发明专利]多环2－氨基噻唑体系在预防或治疗肥胖的药物制备中的用途无效
| 申请号： | 00804220.9 | 申请日： | 2000-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN1161120C | 公开（公告）日： | 2004-08-11 |
| 发明（设计）人： | G·杰恩;K·盖森;H－J·兰格;M·毕克尔 | 申请（专利权）人： | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/428 | 分类号： | A61K31/428;A61K31/429;A61K31/4439;A61K31/454;A61P3/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 吴亦华 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及多环的2-氨基噻唑体系及其生理学上可接受的盐和生理学上的功能衍生物的用途。本发明描述式(I)化合物及其生理学上可接受的盐和生理学上的功能衍生物在药物制备中的用途，其中各原子团具有所述含义，该药物用于肥胖的预防或治疗。∴ | ||
| 搜索关键词： | 多环 氨基 噻唑 体系 预防 治疗 肥胖 药物 制备 中的 用途 | ||
【主权项】：
1、式I化合物或其生理学上可耐受的盐的用途，![]()
其中Y是直接的键；X是CH2；R1是F、Cl、Br、CN、O-(C1-C6)-烷基，其中在烷基原子团中一个、一个以上或全部的氢可以被氟代替；-O-苯基，该苯基原子团是未取代的或被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基取代至多两次；吡啶基；R1’是H、F、Cl、Br；R2是NH2、NHR3、NR4R5；R3是(C1-C6)-烷基、CHO；R4是C1-C6-烷基；R5是C1-C6-烷基；用于制备药物，该药物用于肥胖的预防或治疗。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿文蒂斯药物德国有限公司，未经阿文蒂斯药物德国有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/00804220.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：来氟米特巴布剂及其制备方法
- 下一篇：供静脉注射用苦参碱类生物碱的制备方法
- 同类专利
- 靶向EIF2AK2蛋白的抑制剂在制备预防和/或治疗妊娠丢失的药物中的应用-202310817747.5
- 郑青亮;甘海丽 - 中山大学附属第八医院（深圳福田）
- 2023-07-05 - 2023-10-10 - A61K31/428
- 本发明涉及靶向EIF2AK2蛋白的抑制剂在制备预防和/或治疗妊娠丢失的药物中的应用，属于医药技术领域。本发明通过研究发现，靶向EIF2AK2蛋白的抑制剂能够显著抑制母体I型干扰素紊乱导致的妊娠丢失现象，可以将该抑制剂作为预防和/或治疗妊娠丢失的药物，为不良妊娠提供了安全、高效的新治疗手段；本发明为妊娠状态下母体感染导致I型干扰素紊乱，特别是病毒感染的治疗提供了新手段，并扩展了该抑制剂的临床应用范围，为该抑制剂作用机制的研究提供了新方向。
- 一种苯并噻唑衍生化合物作为抗结核化合物的应用-202311075887.6
- 李培;蒙建州;逄宇;刘忆霜;刘晗;王潇;王伟;王和勇;李熙 - 深圳市第三人民医院（深圳市肝病研究所）;深圳国家感染性疾病临床医学研究中心
- 2023-08-25 - 2023-09-29 - A61K31/428
- 本发明公开了一种苯并噻唑衍生化合物作为抗结核化合物的应用，基于MTB H37Rv(ATCC 27294)建立细菌水平的抑制剂高通量筛选模型，在生物活性化合物库L4000的7285个样品中筛选出抗菌活性微弱的化合物1226781‑44‑7后，再在ZINC数据库中进行相似性搜索得到苯并噻唑衍生化合物2‑(1,3‑benzothiazol‑2‑ylsulfanyl)‑N‑(4‑nitro‑1,2,5‑oxadiazol‑3‑yl)acetamide，并通过实验验证该化合物苯并噻唑衍生化合物对MTB及Mab的抑制和杀灭活性，确定苯并噻唑衍生化合物在治疗由MTB尤其是耐药MTB治疗和Mab感染引发的传染性疾病中的应用，从而拓展苯并噻唑衍生化合物作为抗结核化合物的应用，最终得到了苯并噻唑衍生化合物作为一种高效、低毒的新型抗结核药物的结果。
- 一种化合物的固体形式及其制备方法和用途-202180087342.X
- 徐巾超;张杰;杨柳鸿;张鹏伟;叶辉青;陈勇;黄芳芳 - 广东东阳光药业股份有限公司
- 2021-12-27 - 2023-09-29 - A61K31/428
- 本发明提供一种化合物的固体形式及其制备方法和用途，属于药物化学领域。所述固体形式包括化合物与肉桂酰胺的共晶，或与对甲苯磺酸的共晶；或化合物的氨丁三醇盐。所述化合物的固体形式具有良好的稳定性和溶解度。
- 一种碘化噻唑青胺在制备抗新型冠状病毒药物中的用途-202310759747.4
- 张前军;王萱栒 - 贵州大学
- 2023-06-26 - 2023-09-26 - A61K31/428
- 本发明公开了一种碘化噻唑青胺在制备抗新型冠状病毒药物中的用途。经过研究发现碘化噻唑青胺对新型冠状病毒感染药物靶点Cathepsin L具有较好的抑制作用。当碘化噻唑青胺水溶液浓度为0.2mg/ml时对Cathepsin L蛋白酶活性的抑制率为84.76％，IC
- 3,3’-二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠药物中的用途-202310771046.2
- 张前军;王萱栒 - 贵州大学
- 2023-06-28 - 2023-09-19 - A61K31/428
- 本发明公开了一种3,3’‑二正戊基硫羰花菁碘盐在制备抗新冠药物中的用途。本发明提出了一种3,3’‑二正戊基硫羰花菁碘盐的新用途，拓展了3,3’‑二正戊基硫羰花菁碘盐的应用，将其用于预防和治疗新型冠状病毒，具有较好的预防和治疗效果，为预防和治疗新型冠状病毒提供了新的思路和方向。
- Sotuletinib在制备治疗新月体肾炎的药物中的应用-202210976092.1
- 徐安龙;刘文斌;黄光瑞;胡海坤 - 北京中医药大学
- 2022-08-15 - 2023-09-05 - A61K31/428
- 本发明公开了一种Sotuletinib在制备治疗新月体肾炎的药物中的应用。新月体肾炎包括抗基底膜肾炎、狼疮肾小球肾炎、ANCA相关的肾小球肾炎、具有壁层上皮细胞增殖的肾小球肾炎。本发明具有。
- 苯并噻唑化合物在制备抑制白色念珠菌产品中的应用-202310385644.6
- 张新军;宋福行;李红花;王瑞红;卢杰 - 西藏农牧学院;北京工商大学
- 2023-04-12 - 2023-07-18 - A61K31/428
- 本发明属于医药技术领域，提供了式I化合物在制备抑制白色念珠菌活性产品中的应用。本发明公开了式I化合物在制备抑制白色念珠菌活性产品中的应用，本发明采用微孔板二倍稀释法进行式I化合物抑制白色念珠菌活性测定，结果表明，式I化合物对白色念珠菌具有较好的抑菌活性，有望发掘新的治疗白色念珠菌感染的药物。
- 苯并噻唑类化合物的盐及其晶体形式和用途-202180064196.9
- 李龙;易仕东;王天明;陈平运;杨成喜;王晶翼 - 四川科伦药物研究院有限公司
- 2021-11-09 - 2023-06-30 - A61K31/428
- 本发明涉及如式I所示的苯并噻唑类化合物的盐及其晶体形式和用途，所述的盐选自双羟萘酸盐和棕榈酸盐，还涉及式I化合物的盐及其晶体形式在制备用于治疗帕金森病和不宁腿综合症的药物中的用途。
- 放射性标记的化合物-202180066523.4
- 闫然;F·莫塔 - 伦敦国王学院
- 2021-07-28 - 2023-06-23 - A61K31/428
- 本发明涉及如本文所述的放射性标记的化合物、前体化合物和参比化合物，以及包含所述放射性标记的化合物的药物组合物，其用于使用正电子发射断层显像(PET)在人体或动物体上实施的诊断方法中。
- EPAS1激活剂M1001在制备预防或者延缓衰老药物中的用途-202210283438.X
- 赵博;李开琴 - 中国科学院昆明动物研究所
- 2022-03-22 - 2023-05-12 - A61K31/428
- 本发明涉及EPAS1激活剂M1001的用途，提供了EPAS1激活剂M1001在制备预防或者延缓衰老药物中的用途，所述EPAS1激活剂M1001可通过促进EPAS1的PAS‑B结构域与配体ARNT结合，能减少衰老信号SA‑β‑gal和p16阳性细胞数量，稳定端粒，延缓细胞以及小鼠衰老的发生；在细胞水平能够减少小鼠成纤维细胞衰老的发生，并且能够增强年老小鼠运动能力，减少小鼠器官的端粒损伤和衰老信号的产生。因此本发明所述EPAS1激活剂M1001能够用于延缓衰老。
- 治疗慢性肾病的方法和药物组合物-202180056137.7
- 曾文;杨真颜 - 成都文鼎科技发展有限公司
- 2021-07-14 - 2023-05-12 - A61K31/428
- 本申请涉及一种治疗慢性肾病的方法和药物组合物。本申请的方法和药物组合物涉及多沙唑嗪、普拉克索和美托洛尔(或其可药用的盐)的组合使用，能显著改善慢性肾病，显著降低尿白蛋白排泄率UACR，显著改善肾小球滤过率eGFR，有效延缓肾脏功能减退发展至终末期肾衰。
- 一种TAK-632在制备用于抗腺病毒感染的药物中的用途-202210503358.0
- 吴建国;陈绪林;刘敏丽;万品;杨戈 - 佛山病原微生物研究院
- 2022-05-09 - 2023-04-18 - A61K31/428
- 本发明属于生物医学技术领域，公开了一种TAK‑632在制备用于抗腺病毒感染的药物中的用途，用于缓解和/或预防和/或治疗腺病毒感染的药物通过抑制腺病毒复制的活性起作用。腺病毒为各种型腺病毒，包括但不限于AdV3亚型、AdV5亚型。用于缓解和/或预防和/或治疗腺病毒感染的药物包括TAK‑632和药学上可接受的载体。本发明提供了一种小分子化合物TAK‑632在制备治疗腺病毒感染药物中的应用，为临床上腺病毒的治疗提供一种安全有效的小分子化合物。TAK‑632在无毒性范围内能够有效地抑制腺病毒的复制，可进一步开发为治疗腺病毒感染引发疾病的药物，具有广泛的应用前景。
- 一种药物组合物及其用途-202110742036.7
- 李福龙;张正平;方芳;杨维东;陈荣;杨士豹 - 南京宁丹新药技术有限公司
- 2021-07-01 - 2023-01-03 - A61K31/428
- 本发明涉及一种(S)‑3‑氨甲基‑5‑甲基己酸或其在药学上可接受的盐和利鲁唑的组合物，所述组合物在制备治疗神经病理性疼痛药物中有着广阔的应用前景。
- 利鲁唑靶向治疗Wolfram综合征-202110619725.9
- 李维达;张振宁;袁菲 - 同济大学
- 2021-06-03 - 2022-12-06 - A61K31/428
- 本发明涉及医药领域，特别是涉及利鲁唑在制备药物或试剂盒中的用途。本发明提供利鲁唑在制备药物或试剂盒中的用途，所述药物或试剂盒用于：1）治疗
- 用于治疗与DUX4表达相关的疾病的新颖化合物-202080093078.6
- P·L·洛克;J·H·德迈耶尔;R·D·M·佩斯;S·F·埃尔伍德;G·福克斯;A·阿尼格霍罗;A·鲁埃达-苏维奥雷;J·P·理查兹;A·J·达文波特;C·莱奇;A·P·迪基;G·施诺伦贝格 - FACIO知识产权有限公司
- 2020-11-27 - 2022-10-04 - A61K31/428
- 本发明涉及化合物，这些化合物充当DUX4阻遏物，适用于治疗与DUX4表达相关的疾病例如肌营养不良。它还涉及这样的化合物的用途，或这样的化合物的使用方法。
- 一种含有利鲁唑和冰片组合物在制备治疗脑血管药物中的应用-202110141522.3
- 张正平;王磊;陈荣 - 南京宁丹新药技术有限公司
- 2021-02-02 - 2022-08-02 - A61K31/428
- 本发明涉及一种在制备治疗脑血管病，特别是缺血性脑血管病的药物中应用的组合物，所述的组合物含有2‑氨基‑6‑三氟甲氧基苯并噻唑或其药学上可接受的盐和冰片。
- 噻唑类化合物在制备抗SARS-COV-2新型冠状病毒药物中的应用-202210265352.4
- 王文龙;吴婧;李佳;臧奕;冯勃 - 江南大学;中国科学院上海药物研究所
- 2022-03-17 - 2022-07-01 - A61K31/428
- 本发明公开了噻唑类化合物在制备抗SARS‑COV‑2新型冠状病毒药物中的应用，属于医药技术领域。本发明通式(I)所示结构的噻唑类化合物，该类化合物是一类抗SARS‑CoV‑23CLpro蛋白的全新抑制剂，是抗SARS‑COV‑2新型冠状病毒药物先导物的全新分子骨架，可以实现阻断核酸和蛋白质合成的目的，为预防和/或者治疗SARS‑COV‑2新型冠状病毒提供新思路、新用途，具有重要的医学研究价值。
- 谷氨酸调节剂与免疫疗法用以治疗癌症的用途-201780044939.X
- V·科里克 - 拜尔哈文制药股份有限公司
- 2017-05-19 - 2022-06-14 - A61K31/428
- 公开了使用免疫治疗剂如例如PD‑1、PD‑L1或CTLA‑4检查点抑制剂和谷氨酸调节剂如利鲁唑或trigriluzole的组合来治疗癌症的方法。还公开了包含免疫治疗剂和谷氨酸调节剂的药物组合物和试剂盒。
- 用于治疗肝癌的口服药物组合物-202080068996.3
- 张用敏;张师祯;金姩希;迈德·卡马尔·伊斯兰 - 艾特诺瓦治疗公司
- 2020-11-25 - 2022-06-03 - A61K31/428
- 本发明涉及一种含有苯并噻唑苯胺衍生物的用于治疗肝癌的口服用药物组合物，将所述药物组合物口服给药时，肝癌治疗效果优异，具体地，肝癌肿瘤大小缩小效果优异，而且，显著缓解毒性。
- 利鲁唑在治疗少精症中的应用-202210192663.2
- 杨艳;黄亚东;黄茹菲 - 暨南大学
- 2022-03-01 - 2022-04-15 - A61K31/428
- 本发明提供了一种非激素类化合物利鲁唑在治疗少精症中的应用，为解决男性不育问题提供有益帮助，在医药领域具有潜在的应用前景。
- 一种三氮唑类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用-202110301156.3
- 李环球;汪维鹏;吕依昕;朱一凡 - 苏州大学
- 2021-03-22 - 2022-04-12 - A61K31/428
- 本发明提供了一种三氮唑类化合物或其可药用的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明首次发现了三氮唑类化合物N‑(5‑苯并噻唑‑2‑硫甲基)‑4氢‑1,2,4三氮唑‑3‑苯甲酰胺具备抗肿瘤活性，对多株原发及转型肿瘤细胞具有很好的抑制作用，可以用作制备抗肿瘤的药物。
- 苯并噻唑化合物作为群体感应抑制剂在治疗细菌病害中的应用-202010776506.7
- 崔紫宁;李司丞;高冬倪;古景文;贺露露 - 华南农业大学
- 2020-08-05 - 2022-02-22 - A61K31/428
- 本发明公开了苯并噻唑化合物作为群体感应抑制剂在治疗细菌病害中的应用，所述苯并噻唑化合物的结构如下所示，所述化合物对于铜绿假单胞菌PAO1和胡萝卜软腐果胶杆菌胡萝卜亚种S1的群体感应系统相关致病性表型具有强烈的抑制作用，同时还不影响上述两种病原菌的正常生长，即所述化合物在不影响病原菌生长的同时，能够强烈的抑制病原菌群体感应系统，显著性地降低病原菌的致病性，达到了预防和/或治疗病原菌引发的病害；所述化合物可作为病原菌群体感应系统抑制剂，或制备成为相关药物，用于预防和/或治疗细菌病害，同时还具有降低和延缓病原菌对所述化合物抗药性的产生，在病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
- 预防和治疗慢性疼痛的化合物及其应用-201811416098.3
- 阳怀宇;蒋若天;张乾森 - 绍兴从零医药科技有限公司;四川大学华西医院;华东师范大学
- 2018-11-26 - 2022-02-22 - A61K31/428
- 本发明提供了一种预防和治疗慢性疼痛的苯并噻唑化合物及其应用。具体地，本发明提供了式I化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有显著的慢性疼痛效果，可以用于预防和/或治疗慢性疼痛。本发明还提供了式I化合物在慢性疼痛治疗中的应用。
- 磺内酰胺-环己酮螺环衍生物1-3-51在制备治疗胃癌药物中的应用-202110090860.9
- 欧阳勤;古晶;王纳;高梦圆;陈应春;胡长江;杨仕明 - 中国人民解放军陆军军医大学
- 2021-01-22 - 2022-02-08 - A61K31/428
- 本发明涉及磺内酰胺‑环己酮螺环衍生物1‑3‑51在制备治疗胃癌药物中的应用，所述药物显著抑制FOXM1的表达以及胃癌细胞的增殖、侵袭及迁移，干扰FOXM1后，其抑制增殖，侵袭及迁移能力降低。
- P53转录抑制剂PFTαHBr在制备抗端粒酶阴性p53阳性肿瘤药物中的应用-201810797534.X
- 赵勇;葛远龙;伍姝 - 中山大学
- 2018-07-19 - 2022-01-14 - A61K31/428
- 本发明公开了P53转录抑制剂PFTαHBr在制备抗端粒酶阴性p53阳性肿瘤药物中的应用，能够有效地促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖。
- 白三烯合成抑制剂-202080018627.3
- D.L.伯戈因;E.德布鲁因;J.福纳雷夫;J.G.K.伊;J.M.朗兰兹 - 纳吉斯制药股份有限公司
- 2020-01-10 - 2021-12-10 - A61K31/428
- 本文提供了特异性白三烯合成抑制剂化合物和包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物和药物组合物治疗例如炎性疾病或病症的方法。
- 取代的稠和咪唑衍生物和治疗镰状细胞病和相关并发症的方法-202080020237.X
- O.C.阿塔克斯 - VTV治疗有限责任公司
- 2020-01-15 - 2021-10-26 - A61K31/428
- 本发明提供单独使用或与其他活性剂组合使用式(I)的化合物及其药物组合物治疗镰状细胞病和相关并发症的方法。
- 细胞坏死抑制剂TAK-632及其作为药物的用途-201810155632.3
- 蔡振宇;王红阳;陈啸飞;庄春林;缪震元 - 第二军医大学第三附属医院
- 2018-02-23 - 2021-09-28 - A61K31/428
- 本发明涉及细胞坏死抑制剂TAK‑632及其作为药物的用途。首次揭示一种新的抗细胞坏死抑制剂TAK‑632，其通过抑制RIPK1/RIPK3激酶活性，有效地抑制细胞坏死，其还可用于制备RIPK1/RIPK3激酶紊乱、过度激活或过度相互作用相关疾病的防治药物。
- 用于抑制肌成束蛋白的方法-201380055065.X
- 黄新云;克里斯蒂·永·舒尔 - 康奈尔大学;诺维塔制药有限公司
- 2013-08-21 - 2021-09-07 - A61K31/428
- 本发明提供了在有需要的对象中用于治疗由肌成束蛋白的活性介导的病症或障碍的组合物和方法，该方法包括向对象施用治疗有效量的至少一种式I‑a至式I‑n中的任一种、式II、式II‑a、式II‑b或式III的化合物、或它们的药学上可接受的盐。
- 亚胺结构类型雄激素受体拮抗剂及其应用-201910125984.9
- 侯廷军;李丹;周文方 - 浙江大学
- 2017-03-01 - 2021-06-29 - A61K31/428
- 本分案申请公开了亚胺结构类型雄激素受体拮抗剂及其应用，属于生物化学技术领域。本发明提供的化合物对雄激素受体具有明显的拮抗活性，因此上述化合物可以应用到雄激素受体拮抗剂、前列腺癌细胞增殖抑制剂和抗前列腺肿瘤药物的制备当中。本发明还提供了上述化合物作为有效成分的药物组合物，为目前治疗前列腺癌的药物研究提供新的选择。
- 专利分类
