[发明专利]制备用于合成抗病毒核苷的中间体无效
| 申请号： | 02828063.6 | 申请日： | 2002-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN1620295A | 公开（公告）日： | 2005-05-25 |
| 发明（设计）人： | K·A·瓦塔纳贝;J·杜 | 申请（专利权）人： | 法玛塞特有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/505 | 分类号： | A61K31/505;C07D411/04;C07C67/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邹雪梅;刘冬 |
| 地址： | 巴巴多斯*** | 国省代码： | 巴巴多斯;BB |
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| 摘要： | 本发明是制备α－酰氧基乙醛—合成1，3－氧硫杂环戊烷和1，3－二氧杂环戊烷核苷的关键中间体—的高效率方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 用于 合成 抗病毒 核苷 中间体 | ||
【主权项】：
1.制备下式所示α-酰氧基乙醛的方法：![]()
其中R是氢、烷基、链烯基、炔基或芳基，所述基团可任选被一个或多个不给反应过程带来不利影响的取代基取代，并且R可以是手性基团；所述方法包括以下步骤：a)将下式所示2，2-二烷氧基乙基卤![]()
其中X是卤素或合适的离去基团；并且每个R’独立地为烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环；与式OC(＝O)R所示合适的羧酸盐反应，其中R是氢、烷基、链烯基、炔基或芳基，所述基团可任选被一个或多个取代基取代；以获得下式所示缩醛![]()
和b)将所述缩醛水解以形成α-酰氧基乙醛。
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