[发明专利]新颖的芳基－与杂芳基－哌嗪

摘要

新颖的芳基－与杂芳基－哌嗪、这些化合物作为药物组合物的用途、包含这些化合物的药物组合物和采用这些化合物与组合物的治疗方法。这些化合物对组胺H3受体显示高的选择性结合亲和性，表明具有组胺H3受体拮抗、反激动或激动活性。其结果是，这些化合物可用于治疗涉及组胺H3受体的疾病和障碍。

主权项

1、通式(II)化合物：其中R²是氢或C_1-4-烷基，(i)R¹代表·支链C_4-6-烷基、支链C_4-6-烯基或支链C_4-6-炔基，其条件是R¹不是异丁基，·C_3-5-环烷基、C_3-7-环烯基、C_3-6-环烷基-C_1-3-烷基或C_3-6-环烯基-C_1-3-烷基，·R¹和R²一起构成C_3-6-亚烷基桥，和A代表或或者(ii)R¹代表·乙基、正丙基或异丙基，·R¹和R²一起构成C_3-6-亚烷基桥，和A代表或R³是氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、C_1-10-烷基、C_2-10-烯基、C_3-8-环烷基、C_1-6-烷氧基、芳基、芳基-C_1-6-烷基、氨基、C_1-6-烷基氨基、二-C_1-6-烷基氨基、C_3-8-环烷基、C_3-8-环烷氧基、氰基、硝基、C_1-6-烷硫基或C_1-6-烷基磺酰基，Z和X独立地代表-N＝、-C(H)＝、-C(F)＝、-C(Cl)＝、-C(CN)＝或-C(CF₃)＝，W代表-N＝或-C(R¹⁰)＝，Y代表-N＝或-C(R¹¹)＝，R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³独立地代表·氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、-SCF₃、氨基、氰基、硝基或-C(＝O)NR¹⁴R¹⁵，·C_1-10-烷基、C_2-10-烯基、C_3-8-环烷基、C_1-6-烷氧基、C_3-8-环烷基-C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷基氨基、二-C_1-6-烷基氨基、C_3-8-环烷氧基、C_1-6-烷硫基、C_1-6-烷基磺酰基、C_2-10-烷酰基、C_4-9-环烷酰基、C_3-8-杂环基或C_4-9-杂环烷酰基、C_4-9杂环烷氧基，它们可以可选地被一个或多个选自R¹⁶的取代基取代，·芳基、芳基-C_1-6-烷基、芳基-C_1-6-烷氧基或杂芳基，它们可以可选地被一个或多个选自R¹⁷的取代基取代，·芳酰基、杂芳酰基、芳氧基、杂芳氧基、芳基氨基或杂芳基氨基，它们可以可选地被一个或多个选自R¹⁸的取代基取代，·或者R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³中相邻位置的两个一起构成C_1-6-亚烷基桥或-O-C_1-6-亚烷基-O-桥，R¹⁴和R¹⁵独立地是氢、C_1-6-烷基、芳基-C_1-6-烷基，或者R¹⁴和R¹⁵可以一起构成C_3-6-亚烷基桥，R¹⁶独立地选自芳基、杂芳基、C_3-8-环烷基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、NR¹⁹R²⁰和C_1-6-烷氧基，R¹⁷独立地选自卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷基、氨基、C_1-6-烷基磺酰基、C_1-6-烷基氨基、二-C_1-6-烷基氨基、氰基、芳基、杂芳基和C_3-8-环烷基，R¹⁸独立地选自芳基、杂芳基、C_1-10-烷基、C_3-8-环烷基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、C_1-6-烷氧基、氰基、氨基、C_1-6-烷基氨基、二-C_1-6-烷基氨基和羟基，R¹⁹和R²⁰独立地是氢或C_1-6-烷基，R₁₉和R₂₀可以一起构成C_3-6-亚烷基桥，其条件是该化合物必须不是或及其任意非对映体或对映体或互变形式、包括它们的混合物，或其药学上可接受的盐。