[发明专利]制备四氢吡喃衍生物的方法有效
| 申请号： | 200680017926.5 | 申请日： | 2006-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN101180286A | 公开（公告）日： | 2008-05-14 |
| 发明（设计）人： | E·珀奇;W·宾德尔;M·基施鲍姆;R·舍费尔;D·本辛格;G·诺特纳格尔 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/08 | 分类号： | C07D309/08;C07D309/28 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 刘明海 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及从高烯丙醇和醛制备卤化四氢吡喃衍生物的方法，涉及这些四氢吡喃衍生物，并涉及这些四氢吡喃衍生物用于制备其它四氢吡喃衍生物的用途。本发明尤其涉及卤化的四氢吡喃衍生物的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 四氢吡喃 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I的卤化四氢吡喃衍生物的方法，![]()
其特征在于，在一个反应步骤中，将式II的高烯丙醇![]()
在至少一种包含至少一个氯、溴或碘原子的Lewis酸和/或包含至少一个氯、溴或碘阴离子的Brnsted酸的存在下，与式III的醛或其缩醛或水合物反应![]()
其中，在式I、II和III中，在每种情况下独立地，a、b、c、d、e和f彼此独立地表示0或1，其中a+b+c+d+e+f等于0、1、2、3或4；X1是氯、溴或碘；R1表示H、卤素、-CN、具有1至15个C原子的烷基，该烷基是未取代的或者被-CN单取代或者被卤素单或多取代，其中另外地，在这些基团中的一个或多个CH2基团可以各自彼此独立地被-C≡C-、-CH＝CH-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-O-或-O-CO-以在所述链中的氧原子彼此不直接相连的方式替代；R2表示H、卤素、-CN、-NCS、-NO2、-OH、-SF5、-O-芳烷基、具有1至15个C原子的烷基，该烷基是未取代的或者被-CN单取代或者被卤素或-O-芳烷基单或多取代，其中另外地，在这些基团中的一个或多个CH2基团可以各自彼此独立地被-C≡C-、-CH＝CH-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-CO-O-或-O-CO-以在所述链中的氧原子彼此不直接相连的方式替代；A1、A2、A3、A4、A5和A6彼此独立地，也经旋转或成镜像地，表示![]()
Z1表示单键、具有1至6个碳原子的亚烷基桥，该亚烷基桥是未取代的或者被F和/或Cl单或多取代，或者表示-CH2O-、-OCH2-，并且，如果A2不是亚环己基或亚环己烯基环，则Z1还可以表示-CF2O-；Z2表示单键、具有1至6个碳原子的亚烷基桥，该亚烷基桥是未取代的或者被F和/或Cl单或多取代；Z3、Z4、Z5和Z6彼此独立地表示单键、具有1至6个碳原子的亚烷基桥，该亚烷基桥是未取代的或者被F和/或Cl单或多取代，或者表示-CH2O-、-OCH2-、-CF2O-，其中-CF2O-桥不通过其O原子直接连接至亚环己基或亚环己烯基环；n1、n2和n3彼此独立地为0、1、2、3或4；Y1、Y2、Y3、Y4、Y5和Y6彼此独立地表示H、卤素、-CN、C1-6烷烃基、C2-6烯基、C2-6炔基、-OC1-6烷烃基、-OC2-6烯基、-OC2-6炔基，其中脂肪族基团是未取代的或者被卤素单或多取代；和W1表示-CH2-、-CF2-或-O-；其中在a和b同时是0的情况下，则R1不是氢，和在a、b、c、d、e和f同时都是0的情况下，则R1和R2不是H或未取代的烷烃基。
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- 本发明涉及制备式(I)的四氢吡喃衍生物的方法，其特征在于，将式(II)的四氢吡喃衍生物进行取代基X1的还原消除，其中X1表示氯、溴或碘。其余的取代基在权利要求书中定义。
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- E·珀奇;W·宾德尔;M·基施鲍姆;R·舍费尔;D·本辛格;G·诺特纳格尔 - 默克专利股份有限公司
- 2006-05-10 - 2008-05-14 - C07D309/08
- 本发明涉及从高烯丙醇和醛制备卤化四氢吡喃衍生物的方法，涉及这些四氢吡喃衍生物，并涉及这些四氢吡喃衍生物用于制备其它四氢吡喃衍生物的用途。本发明尤其涉及卤化的四氢吡喃衍生物的制备。
- 四氢吡喃－4－羧酸化合物的制法-200580039654.4
- 西野繁荣;弘津健二;岛秀好;原田崇司;中村卓;岩本圭司 - 宇部兴产株式会社
- 2005-11-18 - 2007-10-24 - C07D309/08
- 本发明提供：式(1)所表示的四氢吡喃－4－羧酸的制法，其特征在于，在酸的存在下，使式(2)所表示的4－氰基四氢吡喃－4－羧酸化合物发生水解反应，式(2)中，R表示氢原子或烃基；四氢吡喃－4－羧酸酯的制法，其特征在于，在酸的存在下，使前述式(1)所表示的四氢吡喃－4－羧酸和醇反应；以及四氢吡喃－4－羧酰胺的制法，其特征在于，使前述式(1)所表示的四氢吡喃－4－羧酸与卤化剂反应而制造四氢吡喃－4－羧酰卤，接着，使其与胺化合物反应。
- 芳族砜异羟肟酸酯及其作为蛋白酶抑制剂的用途-02809672.X
- T·E·巴塔;D·P·贝克;L·J·贝德尔;T·L·贝姆;Y·M·福比安;J·N·弗雷斯科斯;S·L·霍克尔曼;D·J·卡萨布;S·A·科罗德兹;J·J·麦唐纳;M·B·诺尔顿;J·G·里科;J·J·塔利;C·I·维拉米尔;T·J·王 - 法马西亚公司
- 2002-05-10 - 2006-04-26 - C07D309/08
- 本发明涉及芳族砜异羟肟酸酯(也称之为“芳族砜异羟肟酸”)和其盐，特别是其可抑制基质金属蛋白酶(也称之为“基质金属蛋白酶”或“MMP”)活性和/或聚集蛋白聚集糖酶活性。本发明也涉及对患有(或可能会患有)与MMP和/或聚集蛋白聚集糖酶活性有关的疾病的预防或治疗方法，包括向其给药MMP抑制和/或聚集蛋白聚集糖酶抑制有效量的该类化合物或盐。
- 专利分类
