[发明专利]取代的吡唑化合物有效
| 申请号： | 200680044656.7 | 申请日： | 2006-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN101316587A | 公开（公告）日： | 2008-12-03 |
| 发明（设计）人： | 晓－义·肖;迪尼什·V·帕特尔;约翰·S·沃德;马克·R·布雷;格雷戈里·E·阿戈斯东;安东尼·M·特雷斯顿 | 申请（专利权）人： | 迈卡纳治疗股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/444 | 分类号： | A61K31/444;A61K31/4439;C07D401/00 |
| 代理公司： | 隆天国际知识产权代理有限公司 | 代理人： | 高龙鑫;吴小瑛 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了一种蛋白激酶抑制剂，包含该抑制剂的组合物及其使用方法。具体而言，本发明公开了Aurora－A(Aurora－2)蛋白激酶抑制剂。而且，还公开了治疗与蛋白激酶相关的疾病的方法，尤其是与Aurora－2相关的疾病，例如癌症。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 吡唑 化合物 | ||
【主权项】：
1.下述式I的化合物或其药学可接受的衍生物或药物前体：![]()
式I其中Rx和Ry独立地选自由-T-R3和-L-Z-R3组成的组；Q′选自由-CR6″＝CR6″-和![]()
组成的组，其中所述-CR6″＝CR6″-是顺式双键或反式双键或是它们的混合物；R1是-T-(环D)；环D是5～7元单环或8～10元双环，其选自由芳基、杂芳基、杂环基和碳环组成的组，所述杂芳基或杂环基具有1～4个杂原子环原子，所述杂原子选自由氮、氧和硫组成的组，其中环D中各可被取代的碳环原子独立地被羰基、-T-R5或-V-Z-R5取代，环D中各可被取代的氮环原子独立地被-R4取代；T是价键或-(C(R6′)2)-A-；A是价键或C1-C3亚烷基链，其中所述C1-C3亚烷基链的亚甲基单元任选被-O-、-S-、-N(R4)-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-SO2-、-SO2NH-、-NHSO2-、-CO2-、-OC(O)-、-OC(O)NH-或-NHCO2-替代；Z是C1-4亚烷基链；L选自如下组成的组：-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N(R6)SO2-、-SO2N(R6)-、-N(R6)-、-CO-、-CO2-、-N(R6)CO-、-N(R6)C(O)O-、-N(R6)CON(R6)-、-N(R6)SO2N(R6)-、-N(R6)N(R6)-、-C(O)N(R6)-、-OC(O)N(R6)-、-C(R6)2O-、-C(R6)2-、-C(R6)2SO-、-C(R6)2SO2-、-C(R6)2SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)C(O)-、-C(R6)2N(R6)C(O)O-、-C(R6)＝NN(R6)-、-C(R6)＝N-O-、-C(R6)2N(R6)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-和-C(R6)2N(R6)CON(R6)-；R2和R2′独立地选自由-R和-T-W-R6组成的组，或者R2和R2′与它们中间插入的原子连接一起形成稠合的5～8元的不饱和或部分不饱和的环，其环原子具有0～3个杂原子，所述杂原子选自由氮、氧和硫组成的组，其中由R2和R2′形成的所述稠环的各可被取代的碳环原子独立被卤素、羰基、-CN、-NO2、R7或-V-R6取代，且由R2和R2′形成的所述的环的各可被取代的氮环原子独立被R4取代；R3选自如下组成的组：-R、卤素、-OR、-C(＝O)R、-CO2R、-COCOR、-COCH2COR、-NO2、-CN、-S(O)R、-S(O)2R、-SR、-N(R4)2、-CON(R7)2、-SO2N(R7)2、-OC(＝O)R、-N(R7)COR、-N(R7)CO2(C1-6脂肪族基团)、-N(R4)N(R4)2、-C＝NN(R4)2、-C＝N-OR、-N(R7)CON(R7)2、-N(R7)SO2N(R7)2、-N(R4)SO2R和-OC(＝O)N(R)2；R各自独立为氢或任选取代的基团，所述基团选自如下组成的组：C1-6脂肪族基团、C6-10芳基、具有5～10个环原子的杂芳基环和具有5～10个环原子的杂环；R4各独立地选自如下组成的组：-R7、-COR7、-CO2(任选取代的C1-6脂肪族基团)、-CON(R7)2和-SO2R7；R5各独立地选自如下组成的组：-R、卤素、-OR、-C(＝O)R、-CO2R、-COCOR、-NO2、-CN、-S(O)R、-SO2R、-SR、-N(R4)2、-CON(R4)2、-SO2N(R4)2、-OC(＝O)R、-N(R4)COR、-N(R4)CO2(任选取代的C1-6脂肪族基团)、-N(R4)N(R4)2、-C＝NN(R4)2、-C＝N-OR、-N(R4)CON(R4)2、-N(R4)SO2N(R4)2、-N(R4)SO2R和-OC(＝O)N(R4)2；V选自如下组成的组：-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N(R6)SO2-、-SO2N(R6)-、-N(R6)-、-CO-、-CO2-、-N(R6)CO-、-N(R6)C(O)O-、-N(R6)CON(R6)-、-N(R6)SO2N(R6)-、-N(R6)N(R6)-、-C(O)N(R6)-、-OC(O)N(R6)-、-C(R6)2O-、-C(R6)2S-、-C(R6)2SO-、-C(R6)2SO2-、-C(R6)2SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)、-C(R6)2N(R6)C(O)-、-C(R6)2N(R6)C(O)O-、-C(R6)＝NN(R6)-、-C(R6)＝N-O-、-C(R6)2N(R6)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-和-C(R6)2N(R6)CON(R6)-；W选自如下组成的组：-C(R6)2O-、-C(R6)2S-、-C(R6)2SO-、-C(R6)2SO2-、-C(R6)2SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)-、-CO-、-CO2-、-C(R6)OC(O)-、-C(R6)OC(O)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)CO-、-C(R6)2N(R6)C(O)O-、-C(R6)＝NN(R6)-、-C(R6)＝N-O-、-C(R6)2N(R6)N(R6)-、-C(R6)2N(R6)SO2N(R6)-、-C(R6)2N(R6)CON(R6)-和-CON(R6)-；R6各独立地选自由氢和任选取代的C1-4脂肪族基团组成的组，或者在同一氮原子上的两个R6基团与氮原子连接一起形成3～6元的杂环或杂芳基环；R6′各独立地选自由氢和C1-4脂肪族基团组成的组，或者在同一碳原子上的两个R6′基团连接一起形成3～8元的碳环；R6″各独立地选自由氢、C1-4脂肪族基团、卤素、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基组成的组，或者在相邻的碳原子上的两个R6″基团连接一起形成5～7元的碳环；且R7各独立地选自由氢和任选取代的C1-6脂肪族基团组成的组，或者在同一氮原子上的两个R7基团与氮原子连接一起形成5～8元的杂环或杂芳基环。
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- 用于免疫病况的治疗的MK2途径抑制剂的口服组合物-202180037711.4
- W·史密斯;J·莫纳罕;E·赫尔里格尔;D·戈登;H·霍普;J·R·斯普林格;G·A·德雷森佐 - 阿克拉瑞斯治疗股份有限公司
- 2021-03-26 - 2023-01-31 - A61K31/444
- 本公开针对治疗炎性病况的方法，方法包括向患有炎性病况的人类受试者施用口服剂量为5mg/天至300mg/天的化合物I。本公开还针对包括化合物I或其衍生物的口服药物组合物，其中口服组合物包括5mg至300mg的化合物I以及药学上可接受的载体。
- 用于治疗病毒感染的AAK1抑制剂-202180029507.8
- 苏马·国皮纳森;普雷维恩·提勒;齐·梅丽萨·杨 - 莱西肯医药有限公司
- 2021-04-19 - 2022-12-16 - A61K31/444
- 本文提供了用于治疗、管控和/或预防冠状病毒感染、登革病毒感染或HBV病毒感染的衔接因子相关激酶1(AAK1)抑制剂。一个特定的实施方式包括向有需要的受试者施用有效量的式(I)的AAK1抑制剂。
- 被取代的吡啶酮-吡啶基化合物的方法、组合物和结晶形式-202180032410.2
- G·A·德雷森佐;J·R·斯普林格;S·L·霍克曼 - 阿克拉瑞斯治疗股份有限公司
- 2021-03-26 - 2022-12-16 - A61K31/444
- 本公开提供下列结构的甲基/氟‑吡啶基‑甲氧基取代的吡啶酮‑吡啶基化合物的结晶形式：
- 治疗呼吸系统病症的TRPC6抑制剂-202180028098.X
- T·布依苏;A·古普塔;P·尼克林;N·索莱曼楼 - 勃林格殷格翰国际有限公司
- 2021-04-14 - 2022-11-22 - A61K31/444
- 本发明涉及用于治疗与血管渗透性过高相关联的障碍和/或由此产生的病症的方法，所述方法包括向有需要的患者施用药学有效量的式(I)的TRPC6抑制剂，或其药学上可接受的盐，其中R
- 药物的治疗组合以及其使用方法-202210965451.3
- 刘爽;约翰·麦基;P·R·古佐;崔文革 - 康圣博施医药有限公司
- 2021-01-10 - 2022-11-18 - A61K31/444
- 提供了药物的治疗组合或制剂，所述药物的治疗组合或制剂包含三重单胺再摄取抑制剂、黑色素浓缩激素受体1(MCHR1)拮抗剂和二氮嗪或其制剂以及其各种组合、这些与其它药物或活性剂的组合。提供了使用如本文提供的药物的治疗组合和制剂治疗各种病况，包括遗传证实的综合征和疾病的方法。提供了用于施用三重单胺再摄取抑制剂(TRI)、黑色素浓缩激素受体1(MCHR1)拮抗剂和二氮嗪或二氮嗪或其制剂的方法，所述药剂的剂量使用本文提供的方法确定，所述方法包括用于安全和可预测的滴定以及确定初始治疗剂量的经验方法；用于安全和可预测的滴定以及确定所述初始治疗剂量并确定最低治疗剂量或确定最佳有效剂量的基于模型的方法，包括使用贝叶斯药物计量学模型。
- 用选择性糖皮质激素受体调节剂(SGRM)和抗体检查点抑制剂治疗肾上腺皮质癌-202180025549.4
- A·格林斯坦;A·格劳尔;S·舍普赫德 - 科赛普特治疗学股份有限公司
- 2021-01-26 - 2022-11-18 - A61K31/444
- 公开了用于治疗患有肾上腺皮质癌并具有过量皮质醇的受试者的方法和组合物。这些方法提供了治疗益处，包括在患者中降低ACC肿瘤负荷；恢复T细胞和自然杀伤(NK)细胞信号转导通路；增加T细胞和NK细胞浸入ACC肿瘤中；减少ACC中性粒细胞浸入肿瘤中；以及其他治疗益处。这些方法包括给予糖皮质激素受体调节剂(GRM)(其可以是选择性糖皮质激素调节剂(SGRM))和抗体检查点抑制剂。在实施方式中，经口服给予GRM(例如SGRM)。GRM可以是非甾体化合物，其包括：稠合氮杂萘烷结构；杂芳基酮稠合氮杂萘烷结构；或八氢稠合氮杂萘烷结构。
- 专利分类
