[发明专利]取代双环式环状衍生物及其用途无效
申请号: | 200780010705.X | 申请日: | 2007-03-29 |
公开(公告)号: | CN101410366A | 公开(公告)日: | 2009-04-15 |
发明(设计)人: | 松本明子;正田基;栗山浩 | 申请(专利权)人: | 旭化成制药株式会社 |
主分类号: | C07C69/616 | 分类号: | C07C69/616;A61K31/216;A61K31/343;A61K31/357;A61K31/381;A61K31/404;A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/4164;A61K31/4184;A61K31/428;A61K31/44;A |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 | 代理人: | 丁香兰 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供一种具有抑制前列腺素产生作用和抑制白三烯产生作用的化合物。其是通式(I)表示的化合物或其盐,式中,--表示单键或双键,Link表示单键或碳原子数为1~2的直链状饱和或不饱和烃,W表示单键、氧原子、硫原子或N(Rw)等,Rw表示氢原子、碳原子数为1~8的烷基等,Rs表示-D-Rx等,D表示单键、氧原子、硫原子等,Rx表示碳原子数为3~8的直链状或支链状饱和烷基等,V1和V2中的一个表示Zx,且此时的另一个表示AR,Zx表示氢原子、碳原子数为1~4的直链状或支链状饱和烷基等,AR表示部分不饱和或完全不饱和的稠合双环式碳环或杂环,Y表示氢原子、碳原子数为1~4的低级烷基等。 | ||
搜索关键词: | 取代 双环式 环状 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】:
1、通式(I)表示的化合物或其盐:式(I)中,----表示单键或双键,其中,环(E)上的1位的成环碳原子与2位的成环碳原子的连接键以及环(E)上的1位的成环碳原子与Link部位的连接键不同时为双键,并且,Link为单键时,环(E)上的1位的成环碳原子与Link部位的连接键为单键;Link表示单键,或者表示碳原子数为1~2的直链状饱和或不饱和烃;W表示单键、亚甲基、氧原子、硫原子或N(Rw);Rw表示氢原子、碳原子数为1~8的烷基或-A6-Qp;A6表示单键或亚甲基;Qp表示苯基,该苯基可以取代有1个或相同或不同的2个以上的T1;T1表示碳原子数为1~4的直链状或支链状的饱和烷基、羟基、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、硝基、碳原子数为1~4的烷氧基或者碳原子数为1~4的单烷基氨基或二烷基氨基;Rs表示-D-Rx或-N(Ry)(Rz);D表示单键、氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)2-或-C(O)-;Rx表示碳原子数为3~8的直链状或支链状的饱和烷基,或表示如下(Ra)所示的Ra、(Rb)所示的Rb或(Rc)所示的Rc;R1-Aa- (Ra)Ra中的Aa表示单键、碳原子数为1~3的亚烷基(aa)或碳原子数为2~3的亚烯基(aa’),亚烷基(aa)和亚烯基(aa’)可以各自独立地取代有碳原子数为1~4的低级烷基;R1表示碳原子数为3~7的环状饱和烷基或碳原子数为6~8的缩合环式饱和烷基,R1可以取代有1个或相同或不同的2个以上的碳原子数为1~4的低级烷基;Rb中的Q表示部分不饱和或完全不饱和的单环或稠合双环式碳环或杂环(q),并在环上的任意位置与A2结合,杂环(q)含有1~4个选自由氮原子、氧原子以及硫原子组成的组中的相同或不同的成环杂原子;A1表示单键、碳原子数为1~3的亚烷基(a1)或碳原子数为2~3的亚烯基(a1’),亚烷基(a1)和亚烯基(a1’)可各自独立地取代有碳原子数为1~4的低级烷基或苯基;A2表示单键、氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)2-或-N(R4)-,其中,A2表示氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)2-或-N(R4)-时,A1表示亚乙基或三亚甲基;R2和R3各自独立地表示氢原子、碳原子数为1~4的直链状或支链状的饱和烷基、桥氧基、桥硫基、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、-OR5、-N(R6)(R6’)、-NHCOR7、-NHSO2R8或-A6-Qa,或者R2和R3相互连接,表示亚甲基二氧基;Qa表示部分不饱和或完全不饱和的单环或稠合双环式碳环或杂环(qa),其在环上的任意位置与A6结合,并可以取代有1个或相同或不同的2个以上的T1,杂环(qa)含有1~4个选自由氮原子、氧原子以及硫原子组成的组中的相同或不同的成环杂原子;R4和R6各自独立地表示氢原子或碳原子数为1~4的低级烷基;R5和R7各自独立地表示氢原子、碳原子数为1~4的低级烷基或-A6-Qa;R8表示碳原子数为1~4的低级烷基;R6’与R6同义,或者R6’与R6相连,与它们所结合的氮原子一同形成3~6元环,表示饱和的含氮环烷基或吗啉代基;Rc中的p表示2~4中任意的整数;A4表示单键、亚甲基或亚乙基;A5表示-C(O)-、-C(S)-或-S(O)2-;Rd表示氢原子、碳原子数为1~8的烷基或Qa;Re表示碳原子数为1~8的烷基、-A6-Qa、-(CH2)iR14、-OR28、-SR28或-N(R29)(R30);i表示1~3中任意的整数;R14表示羟基、碳原子数为1~4的烷氧基、羧基或碳原子数为1~4的N,N-二烷基氨基甲酰基;R28表示碳原子数为1~8的烷基或-A6-Qa;R29表示碳原子数为1~8的烷基、碳原子数为1~4的烷氧基羰基或-A6-Qa;R30表示氢原子或碳原子数为1~4的低级烷基,或者R30与R29相连,与它们所结合的氮原子一同形成3~6元环,表示饱和的含氮环烷基或吗啉代基;Rz与Rx同义,或者表示甲基、乙基或-A5-Re;Ry表示氢原子、碳原子数为1~8的烷基或-A6-Qp,或者Ry与Rz相连,从而与氮原子一同形成原子数为3~7的饱和或不饱和的环状取代基(qy),环状取代基(qy)可以含有该氮原子之外的氮原子、氧原子或硫原子中的任意1个,另外,环状取代基(qy)还可以取代有1个或相同或不同的2个Rf;Rf表示碳原子数为1~8的烷基或-A6-Qp;V1和V2中的一个表示Zx,且此时的另一个表示AR;Zx表示氢原子、碳原子数为1~4的直链状或支链状的饱和烷基、氟原子、氯原子、溴原子、硝基、-OR9或-N(Rn1)(Rn2);R9表示氢原子、碳原子数为1~4的低级烷基或-A6-Qp;Rn1表示氢原子或碳原子数为1~4的直链状或支链状的饱和烷基;Rn2与Rn1同义,或者表示-COR23或-SO2R24,或者Rn2与Rn1相连,与它们所结合的氮原子一同形成3~6元环,表示饱和的含氮环烷基或吗啉代基;R23表示氢原子、碳原子数为1~4的低级烷基、碳原子数为1~4的低级烷氧基、-O-A6-Qp或-N(R25)(R26);R25表示氢原子或碳原子数为1~4的直链状或支链状的饱和烷基;R26与R25同义,或者R26与R25相连,与它们所结合的氮原子一同形成3~6元环,从而形成饱和的含氮环烷基或吗啉代基;R24表示碳原子数为1~4的低级烷基、氨基或者碳原子数为1~4的单烷基氨基或二烷基氨基;AR表示部分不饱和或完全不饱和的稠合双环式碳环或杂环(ar),其可取代有1个或相同或不同的2个以上的Xa;杂环(ar)含有1~4个选自由氮原子、氧原子以及硫原子组成的组中的相同或不同的成环杂原子;Xa表示碳原子数为1~4的直链状或支链状的饱和烷基、碳原子数为3~7的环状饱和烷基、桥氧基、桥硫基、氟原子、氯原子、三氟甲基、-(CH2)iR14、-OR10、-N(R11)(R12)、-SO2R13或-COR27;R10表示氢原子、碳原子数为1~4的低级烷基或-(CH2)iR14;R11表示氢原子或碳原子数为1~4的低级烷基;R12表示氢原子、碳原子数为1~4的低级烷基、碳原子数为2~4的羟基烷基、-COR15或-SO2R16,或者R12与R11相连,与它们所结合的氮原子一同形成3~6元环,表示饱和的含氮环烷基或吗啉代基;R15表示碳原子数为1~4的低级烷基、碳原子数为2~4的羟基烷基、氨基、碳原子数为1~4的单烷基氨基或二烷基氨基或-A6-Qa;R13和R16各自独立地表示碳原子数为1~4的低级烷基、氨基或者碳原子数为1~4的单烷基氨基或二烷基氨基;R27表示氢原子、羟基、碳原子数为1~4的烷氧基、碳原子数为1~4的低级烷基、氨基或者碳原子数为1~4的单烷基氨基或二烷基氨基;Y表示氢原子、碳原子数为1~4的低级烷基、-(CH2)mN(R18)(R19)或-C(R20)2OC(O)A3R21;m表示整数2或3;R18与R19相同,或者R18与R19相连,与它们所结合的氮原子一同形成3~6元环,表示饱和的含氮环烷基或吗啉代基;R19表示甲基、乙基或丙基;R20表示氢原子、甲基、乙基或丙基;R21表示碳原子数为1~4的低级烷基、碳原子数为3~6的环状饱和烷基或苯基;A3表示单键或氧原子。
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