[发明专利]一种合成单苯甲酰基奎尼酸类化合物的方法无效
| 申请号： | 200810061733.0 | 申请日： | 2008-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN101302159A | 公开（公告）日： | 2008-11-12 |
| 发明（设计）人： | 赵昱;胡利红;邹宏斌;周琪;约阿施·史托克希特 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07C69/84 | 分类号： | C07C69/84;C07C67/08 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种合成单取代苯甲酰基奎尼酸类化合物的方法，具有以下结构通式：其中X是一种或多种给电子和/或吸电子取代基；R1是氢，含1～8个碳的烷基，苄基，碱金属或碱土金属。合成方法是先通过缩合反应，将苯甲酸类化合物与偕二氧叉保护奎尼酸类化合物反应，生成化合物(IV)；再将化合物(IV)进行水解得到目的化合物(I)。本发明方法设计合理，与传统的酰氯法制备相比，操作简单，步骤短，后处理简单，可直接由取代苯甲酸为原料，省去制备酰氯的步骤；反应条件温和，在室温下即可反应；产率较好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 单苯甲酰基奎尼酸类 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成单取代苯甲酰基奎尼酸类化合物的方法，所述单取代苯甲酰奎尼酸类化合物(I)具有以下结构通式![]()
其中X是一种或多种给电子和/或吸电子取代基，R1是氢，含1～8个碳的烷基，苄基，碱金属或碱土金属；其特征是通过以下步骤实现：反应式![]()
其中R1′和R2′相同或不同，选自氢、含1～8个碳的烷基、含6～10个碳的芳基或R1′和R2′与相邻的碳原子一起代表含3～7个碳原子的饱和或不饱和环；(1)缩合反应：是将化合物(II)所示之苯甲酸化合物与化合物(III)所示之偕二氧叉保护奎尼酸类化合物反应，生成化合物(IV)，反应在有机溶剂中搅拌下、在缩合剂及其类似物和有机碱的催化下进行；(2)水解反应：将步骤(1)中所得的化合物(IV)进行水解得到目的化合物(I)，化合物(IV)在稀释的酸溶液存在下进行水解，反应温度0～100℃，反应时间1～96小时。
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- 顾含华;周正兵;张胜群;戴彬彬;唐自军 - 浙江华军药业有限公司
- 2018-10-22 - 2019-03-12 - C07C69/84
- 本发明提供了一种分步催化制备高纯度棓丙酯的方法，包括以下步骤：以没食子酸和正丙醇为原料，依次在高氯酸和氨基磺酸的催化作用下，或者在对甲苯磺酸和氨基磺酸的催化作用下，进行反应，得到棓丙酯。经检测，本发明提供的上述方法合成出的棓丙酯符合2015版药典质量要求，且纯度高达99.9％以上，未检出没食子酸杂质峰。
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