[发明专利]一种手性噁唑啉的合成方法无效
| 申请号： | 201010283680.4 | 申请日： | 2010-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN101973953A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | 罗梅 | 申请（专利权）人： | 罗梅 |
| 主分类号： | C07D263/12 | 分类号： | C07D263/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 230009 安徽省*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 一种手性2-(4，5-二氢化-5(R)-苯基-2-噁唑啉基)-苯胺的合成方法，包括合成和分离，其特征在于手性2-(4，5-二氢化-5(R)-苯基-2-噁唑啉基)-苯胺的合成方法，所述的合成用15mol％α-(R)-苯乙胺乙酸铜做催化剂，2-甲氧基苯甲醛1mmol，三甲基硅腈3mmol，用2mL无水甲醇做溶剂，室温反应3天后，柱层析分离，用石油醚/二氯甲烷(7/3)洗脱，将收集的第一组分点自然挥发，得单晶2-(4，5-二氢化-5(R)-苯基-2-噁唑啉基)-苯胺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 噁唑啉 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种2‑(4，5‑二氢化‑5(R)‑苯基‑2‑噁唑啉基)‑苯胺的合成方法，包括合成和分离，其特征在于2‑(4，5‑二氢化‑5(R)‑苯基‑2‑噁唑啉基)‑苯胺的合成方法，所述的合成用15mol％α‑(R)‑苯乙胺乙酸铜做催化剂，2‑甲氧基苯甲醛1mmol，三甲基硅腈3mmol，用2mL无水甲醇做溶剂，室温反应3天后，柱层析分离，用石油醚/二氯甲烷(7/3)洗脱，将收集的第一组分点自然挥发，得单晶2‑(4，5‑二氢化‑5(R)‑苯基‑2‑噁唑啉基)‑苯胺。
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式中R选自-CH2CH(CH3)2或-CH(CH3)2或-ph或-CH2ph。一种手性噁唑啉，其特征在于：由以下化学式表示的、其化学名称为1，2-(4R)-二R基-2-噁唑啉基苯：
式中R选自-CH2CH(CH3)2或-CH(CH3)2或-ph或-CH2ph。本手性噁唑啉(I)，(II)和(III)分别以对位或间位或邻位二腈基苯与手性D-氨基醇在有机溶剂中有催化剂存在的条件下于110～145℃反应20～30小时，然后分离纯化得到目标产物。本方法一步合成手性噁唑啉，其作为催化剂在扁桃酸不对称合成中表现出良好的催化活性和高对映选择性。
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