[发明专利]A-失碳-5α-雄甾烷化合物在制备抗恶性肿瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 201110088946.4 | 申请日： | 2011-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN102218069A | 公开（公告）日： | 2011-10-19 |
| 发明（设计）人： | 李瑞麟;曹振全;谌志华;陈雅君 | 申请（专利权）人： | 上海奥奇医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/569 | 分类号： | A61K31/569;A61P35/00;C07J61/00 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 200002 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了A-失碳-5α-雄甾烷化合物在制备抗恶性肿瘤药物中的应用，所述化合物具有下列通式I，包括Ia，Ib，Ic，Id，Ie，If化合物。本发明的A-失碳-5α-雄甾烷化合物经体外对人肝癌细胞Hep 3B、人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人肺腺癌细胞A549、小鼠黑色素瘤B16的生长抑制率平均为85％以上，最高的达到99.98％；活体试验中，对小鼠肿瘤，如肠癌C26、肝癌H22、Lewis肺癌、乳腺癌、B16黑色素瘤等的平均抑制率为50％以上，最高的达到63.19％；结果表明本发明的化合物具有明显的抗恶性肿瘤作用。本发明提供的A-失碳-5α-雄甾烷化合物有显著的、广谱的抑制恶性肿瘤细胞生长的作用，是一类药物毒性小、治疗效果好，有靶向性的新型抗恶性肿瘤药物，并且此类化合物只特异地作用于肿瘤细胞，而不影响正常细胞，有较大的临床应用价值。 |
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| 搜索关键词： | 失碳 雄甾烷 化合物 制备 恶性肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.A-失碳-5α-雄甾烷化合物在制备抗恶性肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述化合物具有下列通式I；包括Ia，Ib，Ic，Id，Ie，If化合物：2α，17α-双乙炔基-A-失碳-5α-雄甾烷-2β，17β-双羟基化合物Ia；2α，17α-双乙炔基-A-失碳-5α-雄甾烷-2β，17β-双羟基双乙酸酯化合物Ib；2α，17α-双乙炔基-A-失碳-5α-雄甾烷-2β，17β-双羟基双丙酸酯化合物Ic；2α，17α-双乙炔基-A-失碳-5α-雄甾烷-2β，17β-双羟基-2β-单琥珀酸酯化合物Id；2α，17α-双乙炔基-A-失碳-5α-雄甾烷-2β，17β-双琥珀酸酯化合物Ie；2α，17α-双乙炔基-A-失碳-5α-雄甾烷-2β，17β-双丁酸酯化合物If；![]()
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