[发明专利]去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用有效
| 申请号： | 201110314705.7 | 申请日： | 2011-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN102503999A | 公开（公告）日： | 2012-06-20 |
| 发明（设计）人： | 袁干军;潘微薇;苏秋玲 | 申请（专利权）人： | 江西农业大学 |
| 主分类号： | C07H19/01 | 分类号： | C07H19/01;A61K31/7048;A61P31/10;A61P31/04 |
| 代理公司： | 江西省专利事务所 36100 | 代理人： | 黄新平 |
| 地址： | 330045 江西省*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用。将阿扎霉素F与醇在酸性醇溶液中反应生成阿扎霉素F衍生物，然后再在碱性甲醇水溶液中水解脱去丙二酸单酰基，得到去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物。抗菌试验表明所得的去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物对试验菌株的MIC为0.39~1.56μg/mL，活性为阿扎霉素F的4~8倍；细胞毒性试验表明其对细胞株HCT-116的细胞毒性明显小于阿扎霉素F，显示去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物具有显著的抗菌作用，且毒性较小，可用于制备抗菌药物，具有良好的开发前景。 | ||
| 搜索关键词： | 去丙二酸单酰基阿扎 霉素 衍生物 及其 制备 方法 抗菌 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一种去丙二酸单酰基阿扎霉素F衍生物，其特征在于：其分子结构式如下：![]()
其中，R1为甲基、乙基、正丙基、正丁基或烯丙基中的任意一种；R2为氢或甲基。
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