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[发明专利]抗病毒的次膦酸酯化合物无效

专利信息
申请号： 201110429408.7 申请日： 2007-07-06
公开（公告）号： CN102532198A 公开（公告）日： 2012-07-04
发明（设计）人： A·卡萨雷斯;K·查德哈里;A·丘;M·克拉克;E·多尔夫勒;M·法迪斯;C·U·金;边衡正;X·C·沈;王建英 申请（专利权）人： 吉里德科学公司
主分类号： C07F9/6561 分类号： C07F9/6561;C07K5/062;A61K38/05;A61K31/675;A61P31/14
代理公司： 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人： 于巧玲
地址： 美国加*** 国省代码： 美国;US
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要： 本发明涉及抗病毒的次膦酸酯化合物，含有这样的化合物的组合物，和包含施用这样的化合物的治疗方法，以及用于制备这样的化合物的方法和中间体。
搜索关键词： 抗病毒 次膦酸 酯化
【主权项】：
1.式I的化合物：或其药学上可接受的盐，或其前药，其中：R1独立地选自H，烷基，链烯基，炔基，芳基，环烷基，杂环基，卤素，卤代烷基，烷基磺酰胺基，芳基磺酰胺基，-C(O)NHS(O)2-，或-S(O)2-，它们任选地被一个或多个A3取代，R2选自，a)-C(Y1)(A3)，b)(C2-10)烷基，(C3-7)环烷基或(C1-4)烷基-(C3-7)环烷基，其中所述环烷基和烷基-环烷基可以任选被(C1-3)烷基单、二或三取代，或其中所述烷基、环烷基和烷基-环烷基可以任选被选自羟基和O-(C1-4)烷基的取代基单或二取代，或其中每个所述烷基可以任选被卤素单、二或三取代，或其中每个所述环烷基是5-、6-或7-元的，一个或没有彼此直接连接的2个-CH2-基团可以任选被-O-取代，使得O-原子通过至少2个C-原子连接到R2结合的N原子上，c)苯基，(C1-3)烷基-苯基，杂芳基或(C1-3)烷基-杂芳基，其中所述杂芳基是具有1-3个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂芳基，其中所述苯基和杂芳基可以任选被选自下述的取代基单、二或三取代：卤素，-OH，(C1-4)烷基，O-(C1-4)烷基，S-(C1-4)烷基，-NH2，-CF3，-NH((C1-4)烷基)和-N((C1-4)烷基)2，-CONH2和-CONH-(C1-4)烷基；且其中所述(C1-3)烷基可以任选被一个或多个卤素取代；或d)-S(O)2(A3)；R3是H或(C1-6)烷基；Y1独立地是O，S，N(A3)，N(O)(A3)，N(OA3)，N(O)(OA3)或N(N(A3)(A3))；Z是O，S，或NR3；Z1选自下述结构：Ra是H或(C1-6)烷氧基；Rb是H，F，Cl，Br，I，或(C1-6)烷基；Rc是H，氰基，F，Cl，Br，I，-C(＝O)NRdRe，(C1-6)烷氧基，或苯基，它们任选地被一个或多个下述取代基取代：F，Cl，Br，I，(C1-6)烷基，或(C1-6)烷氧基；Rd和Re各自独立地是H或(C1-6)烷基；每个L独立地是CH或N；Z2a是H，(C1-10)烷基，(C2-10)链烯基，(C2-10)炔基，其中任一个碳原子可以任选地被选自O、S或N的杂原子替换，或Z2a任选地与一个或多个R1、R2、Q1或A3形成杂环基；Z2b是H，(C1-6)烷基，(C2-8)链烯基，(C2-8)炔基；Q1是(C1-8)烷基，(C2-8)链烯基，或(C2-8)炔基；或Q1和Z2a与它们结合的原子一起形成杂环基，该杂环基可以任选地被一个或多个氧(＝O)或A3取代；A3独立地选自PRT，H，-OH，-C(O)OH，氰基，烷基，链烯基，炔基，氨基，酰胺基，酰亚胺基，亚氨基，卤素，CF3，CH2CF3，环烷基，硝基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳基氧，杂环基，-C(A2)3，-C(A2)2-C(O)A2，-C(O)A2，-C(O)OA2，-O(A2)，-N(A2)2，-S(A2)，-CH2P(Y1)(A2)(OA2)，-CH2P(Y1)(A2)(N(A2)2)，-CH2P(Y1)(OA2)(OA2)，-OCH2P(Y1)(OA2)(OA2)，-OCH2P(Y1)(A2)(OA2)，-OCH2P(Y1)(A2)(N(A2)2)，-C(O)OCH2P(Y1)(OA2)(OA2)，-C(O)OCH2P(Y1)(A2)(OA2)，-C(O)OCH2P(Y1)(A2)(N(A2)2)，-CH2P(Y1)(OA2)(N(A2)2)，-OCH2P(Y1)(OA2)(N(A2)2)，-C(O)OCH2P(Y1)(OA2)(N(A2)2)，-CH2P(Y1)(N(A2)2)(N(A2)2)，-C(O)OCH2P(Y1)(N(A2)2)(N(A2)2)，-OCH2P(Y1)(N(A2)2)(N(A2)2)，-(CH2)m-杂环基，-(CH2)mC(O)O烷基，-O-(CH2)m-O-C(O)-O烷基，-O-(CH2)r-O-C(O)-(CH2)m-烷基，-(CH2)mO-C(O)-O-烷基，-(CH2)mO-C(O)-O-环烷基，-N(H)C(Me)C(O)O-烷基，或烷氧基芳基磺酰胺，其中每个A3可以任选被1-4个下述取代基取代：-R1，-P(Y1)(OA2)(OA2)，-P(Y1)(OA2)(N(A2)2)，-P(Y1)(A2)(OA2)，-P(Y1)(A2)(N(A2)2)，或P(Y1)(N(A2)2)(N(A2)2)，-C(＝O)N(A2)2)，卤素，烷基，链烯基，炔基，芳基，碳环，杂环基，芳烷基，芳基磺酰胺，芳基烷基磺酰胺，芳基氧磺酰胺，芳基氧烷基磺酰胺，芳基氧芳基磺酰胺，烷基磺酰胺，烷基氧磺酰胺，烷基氧烷基磺酰胺，芳基硫，-(CH2)m杂环基，-(CH2)m-C(O)O-烷基，-O(CH2)mOC(O)O烷基，-O-(CH2)m-O-C(O)-(CH2)m-烷基，-(CH2)m-O-C(O)-O-烷基，-(CH2)m-O-C(O)-O-环烷基，-N(H)C(CH3)C(O)O-烷基，或烷氧基芳基磺酰胺，它们任选被R1取代；任选地，A3和Q1的每个独立实例可以与一个或多个A3或Q1基团一起形成环；A2独立地选自PRT，H，烷基，链烯基，炔基，氨基，氨基酸，烷氧基，芳基氧，氰基，卤代烷基，环烷基，芳基，杂芳基，烷基磺酰胺，或芳基磺酰胺，它们任选被A3取代；且m是0-6；条件是，所述化合物不是任意下式化合物：
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专利分类
C07 有机化学
C07F 含除碳、氢、卤素、氧、氮、硫、硒或碲以外的其他元素的无环，碳环或杂环化合物
C07F9-00 含周期表第Ⅴ族元素的化合物
C07F9-02 .磷化合物
C07F9-66 .砷化合物
C07F9-90 .锑化合物
C07F9-94 .铋化合物
C07F9-92 ..芳族化合物
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