[发明专利]在碱存在下制备他汀类化合物的方法有效
申请号: | 201280005629.4 | 申请日: | 2012-01-13 |
公开(公告)号: | CN103313983A | 公开(公告)日: | 2013-09-18 |
发明(设计)人: | 卡林·翰德威克·玛利亚·波塞姆宾德;丹尼斯·海姆斯柯克;本·蓝格·德 | 申请(专利权)人: | 中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D419/12 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人: | 肖善强 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | 本发明涉及制备他汀类化合物的方法,其通过在碱金属烷氧基碱的存在下醛和砜衍生物之间的Julia-Kocienski反应的方式进行。所得衍生物适合用作他汀类化合物(例如西立伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀以及瑞舒伐他汀)的构建单元。 | ||
搜索关键词: | 在下 制备 化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.制备通式R1-C=C-R2的化合物的方法,其中R1为选自由式(A)、(B)、(C)和(D)的基团组成的列表的基团:并且其中R2为通式(E)或(F)的基团其中R3和R4分别独立地代表具有1至12个C原子的烷基或具有1至12个C原子的烯基或具有3至7个C原子的环烷基或具有3至7个C原子的环烯基或具有6至10个C原子的芳基或具有7至12个C原子的芳烷基,或其中R3和R4与它们所键合的C原子一起形成环,其中R5为具有1至4个碳原子的烷基或烯基,并且其中R6为醇保护基团,所述方法包含将式R1-CH=O的化合物与式R2-CH2-SO2-R7的化合物在碱的存在下反应,其中R1和R2如上所述并且R7为通式R7'或R7''的基团其中A-B为C=C或N=N,或者A-B为芳族五元或六元环的一部分,任选地被取代,其中Y为硫或烷基取代的氮并且其中Z为氮或CH,其特征在于所述碱具有16至21的pKa值。
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- 阿吉艾克拜尔·艾萨;庞广宪;牛超 - 中国科学院新疆理化技术研究所
- 2016-11-29 - 2019-06-04 - C07D413/12
- 本发明涉及一种香豆素苯基异噁唑衍生物及其用途,该类化合物以4´‑羟基查尔酮为原料,在碳酸钾的催化下,与含有不同取代基的溴甲基异噁唑反应得到15个香豆素苯基异噁唑衍生物。并考察了这15个香豆素苯基异噁唑衍生物对小鼠B16细胞中黑素生成的影响和对白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌三种细菌的抑制作用。抗白癜风结果显示:与阴性对照相比,15个化合物6a‑6o均可促进B16细胞中黑素的生成,与阳性对照相比,化合物6b‑6f和6j‑6o对黑素生成的促进作用均优于阳性对照。抗菌结果显示:化合物6d‑6f,6i和6l‑6n对白色念珠菌有抑制作用,香豆素苯基异噁唑衍生物6d‑6f,6i和6l‑6n可用于临床上制备治疗白癜风或白色念珠菌感染的药物中的用途。
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