[发明专利]作为辣椒素类似物受体配体的携带被含氧基团取代的苯基的被取代的基于吡唑基的甲酰胺及脲衍生物有效
申请号: | 201280053470.3 | 申请日: | 2012-11-08 |
公开(公告)号: | CN103889961A | 公开(公告)日: | 2014-06-25 |
发明(设计)人: | R.弗兰克-福尔蒂恩;T.克里斯托弗;K.希内;J.德夫里;N.达曼;B.莱施;G.巴伦贝格;D.J.绍恩德斯;H.施托克豪森;金勇洙;金明燮;李智雨 | 申请(专利权)人: | 格吕伦塔尔有限公司 |
主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;C07D407/12;A61K31/415;A61K31/4155;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 邹雪梅;李进 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及作为辣椒素类似物受体配体的式(Q)的被取代的基于吡唑基的甲酰胺及脲衍生物,还涉及含有此类化合物的药物组合物,以及涉及用于治疗和/或预防疼痛和其他疾病和/或病症的此类化合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 辣椒素 类似物 受体 携带 被含氧 基团 取代 苯基 基于 吡唑 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(Q)的被取代的化合物,其中,R101、R102及R103相互独立地选自H、F、Cl、Br、CFH2、CF2H、CF3、CN、CH2-OH、CH2CH2-OH、CH2-OCH3、CH2CH2-OCH3、OCFH2、OCF2H、OCF3、OH、NH2、C1-4烷基、O-C1-4烷基、NH-C1-4烷基及N(C1-4烷基)2,其中,该C1-4烷基在各情况下是未被取代的,R2 代表CF3、未被取代的C1-4烷基或未被取代的C3-6环烷基,R7与R9相互独立地选自H、F、Cl、Br、CFH2、CF2H、CF3、CN、OH、OCF3、C1-4烷基与O-C1-4烷基,其中,该C1-4烷基在各情况下是未被取代的,A 代表N、CH或C(CH3),p 代表0或1,R115 代表H或C1-6烷基,其是未被取代的,或被1、2或3个相互独立地选自OH和OCH3的取代基单取代、二取代或三取代,B 代表C(R116a)(R116b),其中,R116a 选自H、CH3、CH2OH与OH,及R116b 选自H、CH3与CH2OH,前提为当R115代表H时,R116a不可代表OH,或R116a及R116b与和它们连接的碳原子共同形成未被取代的C3-6环烷基或未被取代的3至6元杂环基,其中,该杂环基中至少一个环成员选自O、S、N、NH与N(C1-4烷基),或B 代表C(R116c)(R116d)-C(R117a)(R117b),其中,R116c 选自H、CH3、CH2OH与OH,及R116d 选自H、CH3与CH2OH,或R116c及R116d与和它们连接的碳原子共同形成未被取代的C3-6环烷基或未被取代的3至6元杂环基,其中,该杂环基中至少一个环成员选自O、S、N、NH与N(C1-4烷基),R117a 选自H、CH3、CH2OH与OH,及R117b 选自H、CH3与CH2OH,前提为当R115代表H时,R117a不可代表OH,或R117a及R117b与和它们连接的碳原子共同形成未被取代的C3-6环烷基或未被取代的3至6元杂环基,其中,该杂环基中至少一个环成员选自O、S、N、NH与N(C1-4烷基),该化合物任选为单一立体异构体或立体异构体混合物的形式,为游离化合物和/或其生理上可接受的盐的形式。
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