[发明专利]芳基甲酰胺和杂芳基甲酰胺作为杀体内寄生虫剂的用途在审
| 申请号： | 201280067982.5 | 申请日： | 2012-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN104203223A | 公开（公告）日： | 2014-12-10 |
| 发明（设计）人： | 汉斯-格奥尔·施瓦茨;A·特兰特温;L·威尔姆斯;M·黑克;P·拉默恩;U·乔珍斯;P-Y·科奎罗恩;A·哈德尔;C·维尔兹 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/166 | 分类号： | A61K31/166;A61K31/18;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/425;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/443;A61K31/4436;A61K31/4439;A61P33/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 王媛;钟守期 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的已知的和新的芳基甲酰胺和杂芳基甲酰胺，并且涉及其作为防治动物或人的体内寄生虫的药物的用途，以及涉及杀寄生虫剂组合物，特别是杀体内寄生虫剂组合物，所述组合物含有芳基甲酰胺和杂芳基环甲酰胺。 | ||
| 搜索关键词： | 甲酰胺 杂芳基 作为 体内 寄生虫 用途 | ||
【主权项】：
式(I)化合物及其盐、N‑氧化物和互变异构形式，用作防治动物或人的体内寄生虫的药物，其中X代表单‑或多‑M1‑取代的苯基、噻吩基或呋喃基；Q代表单‑或多‑M1‑取代的吡啶基、噻吩基、呋喃基或异噻唑基；Y代表氢或代表任选地单‑或多‑M2‑取代的(C1‑C10)‑烷基、(C2‑C10)‑烯基、(C2‑C10)‑炔基、(C1‑C10)‑卤代烷基、(C2‑C10)‑卤代烯基、(C2‑C10)‑卤代炔基、(C1‑C10)‑烷氧基、(C2‑C10)‑烯氧基、(C3‑C10)‑炔氧基、(C3‑C14)‑环烷基‑(C1‑C10)‑烷基或代表任选地单‑或多‑M2‑取代的3‑元至14‑元环状基团；W代表氧或硫；L1代表‑C(R11，R12)‑、氧、硫或‑N(R1)‑；L2代表‑C(R21，R22)‑；L3代表‑C(R31，R32)‑或直连键；M1代表氢、卤素、氰基、硝基、OH、(C1‑C10)‑烷基、(C1‑C10)‑卤代烷基、(C1‑C10)‑烷氧基、(C1‑C10)‑卤代烷氧基、(C1‑C10)‑烷硫基、(C1‑C10)‑卤代烷硫基、(C1‑C10)‑烷基磺酰基、(C1‑C10)‑卤代烷基磺酰基、(C1‑C10)‑烷基硫烷基、(C1‑C10)‑卤代烷基硫烷基、(3‑元至14‑元环状基团)‑O‑；R1代表氢或任选地单‑或多‑M2‑取代的(C1‑C10)‑烷基、(C2‑C10)‑烯基、(C2‑C10)‑炔基、(C1‑C10)‑卤代烷基、(C2‑C10)‑卤代烯基、(C2‑C10)‑卤代炔基、(C3‑C10)‑环烷基‑(C1‑C10)‑烷基或代表任选地单‑或多‑M2‑取代的3‑元至14‑元环状基团；R11、R12各自彼此独立地代表氢、卤素或任选地单‑或多‑M2‑取代的(C1‑C10)‑烷基、(C2‑C10)‑烯基、(C2‑C10)‑炔基、(C1‑C10)‑卤代烷基、(C2‑C10)‑卤代烯基、(C2‑C10)‑卤代炔基、(C1‑C10)‑烷氧基、(C2‑C10)‑烯氧基、(C3‑C10)‑炔氧基、(C3‑C14)‑环烷基‑(C1‑C10)‑烷基或代表任选地单‑或多‑M2‑取代的3‑元至14‑元环状基团；R11、R12一起代表任选地单‑或多‑M2‑取代的螺环‑连接的3元至14元碳环基团或3元至10元杂环基团；R21、R22各自彼此独立地代表氢、卤素或任选地单‑或多‑M2‑取代的(C1‑C10)‑烷基、(C2‑C10)‑烯基、(C2‑C10)‑炔基、(C1‑C10)‑卤代烷基、(C2‑C10)‑卤代烯基、(C2‑C10)‑卤代炔基、(C1‑C10)‑烷氧基、(C1‑C10)‑卤代烷氧基、(C2‑C10)‑烯氧基、(C3‑C10)‑炔氧基、(C3‑C14)‑环烷基‑(C1‑C10)‑烷基或代表任选地单‑或多‑M2‑取代的3元至14元环状基团；R21、R22一起代表任选地单‑或多‑M2‑取代的螺环‑连接的3元至14元碳环基团或3元至10元杂环基团；R31、R32各自彼此独立地代表氢或任选地单‑或多‑M2‑取代的(C1‑C10)‑烷基、(C2‑C10)‑烯基、(C2‑C10)‑炔基、(C1‑C10)‑卤代烷基、(C2‑C10)‑卤代烯基、(C2‑C10)‑卤代炔基、(C3‑C14)‑环烷基‑(C1‑C10)‑烷基或代表任选地单‑或多‑M2‑取代的3元至14元环状基团；R31、R32一起代表任选地单‑或多‑M2‑取代的螺环‑连接的3元至14元碳环基团或3元至10元杂环基团；M2各自彼此独立地代表卤素、甲酰基、氰基、硝基、(C1‑C10)‑烷基、(C1‑C10)‑卤代烷基、(C2‑C10)‑烯基、(C2‑C10)‑卤代烯基、(C2‑C10)‑炔基、(C2‑C10)‑卤代炔基、(C1‑C10)‑烷氧基、(C1‑C10)‑卤代烷氧基、(C2‑C10)‑烯氧基、(C2‑C10)‑卤代烯氧基、(C3‑C10)‑炔氧基、(C3‑C10)‑卤代炔氧基、(C1‑C10)‑烷硫基、(C1‑C10)‑卤代烷硫基、(C2‑C10)‑烯硫基、(C2‑C10)‑卤代烯硫基、(C3‑C10)‑炔硫基、(C3‑C10)‑卤代炔硫基、(C1‑C10)‑烷基磺酰基、(C1‑C10)‑卤代烷基磺酰基、(C2‑C10)‑烯基磺酰基、(C2‑C10)‑卤代烯基磺酰基、(C3‑C10)‑炔基磺酰基、(C3‑C10)‑卤代炔基磺酰基、(C1‑C10)‑烷基硫烷基、(C1‑C10)‑卤代烷基硫烷基、(C2‑C10)‑烯基硫烷基、(C2‑C10)‑卤代烯基硫烷基、(C3‑C10)‑炔基硫烷基、(C3‑C10)‑卤代炔基硫烷基、(C1‑C10)‑烷基羰基、(C1‑C10)‑卤代烷基羰基、(C2‑C10)‑烯基羰基、(C2‑C10)‑卤代烯基羰基、(C2‑C10)‑炔基羰基、(C2‑C10)‑卤代炔基羰基、(C1‑C10)‑烷氧基羰基、(C1‑C10)‑卤代烷氧基羰基、(C2‑C10)‑烯氧基羰基、(C2‑C10)‑卤代烯氧基羰基、(C3‑C10)‑炔氧基羰基、(C3‑C10)‑卤代炔氧基羰基、(C1‑C10)‑烷基羰氧基、(C1‑C10)‑卤代烷基羰氧基、(C2‑C10)‑烯基羰氧基、(C2‑C10)‑卤代烯基羰氧基、(C2‑C10)‑炔基羰氧基、(C2‑C10)‑卤代炔基羰氧基、3元至14元环状基团。
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- 本发明涉及式(I)的双环杂芳基苯甲酰胺化合物，其为原肌球蛋白相关的激酶(Trk)家族蛋白激酶抑制剂，并且因此可用于治疗疼痛、炎症、癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、银屑病、血栓形成，涉及髓鞘形成障碍或脱髓鞘的疾病、病症、损伤或障碍，或与神经生长因子(NGF)受体TrkA的异常活性相关的疾病或病症。
- TrkA激酶抑制剂、组合物及其方法-201580027484.1
- H·米切尔;H·B·伍德;C·S·李;毛庆华;齐志奇 - 默沙东公司
- 2015-03-23 - 2017-02-22 - A61K31/166
- 本发明涉及式(I)的双环杂芳基苯甲酰胺化合物，其为原肌球蛋白相关的激酶(Trk)家族蛋白激酶抑制剂，并且因此可用于治疗疼痛、炎症、癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、银屑病、血栓形成，涉及髓鞘形成障碍或脱髓鞘的疾病、病症、损伤或障碍，或与神经生长因子(NGF)受体TrkA的异常活性相关的疾病或病症。
- 橙黄胡椒酰胺在制备防治类风湿性关节炎药物中的应用-201610164824.1
- 单磊;乔志平 - 广东艾时代生物科技有限责任公司
- 2016-03-22 - 2016-07-20 - A61K31/166
- 本发明提供了橙黄胡椒酰胺在制备防治类风湿关节炎的药物中的应用。所述橙黄胡椒酰胺的结构式如下：
本发明将橙黄胡椒酰胺进行动物药效试验，结果显示橙黄胡椒酰胺明显抑制了CIA的发病严重程度和发病率。并能下调脾细胞上清液中TNF‑α(肿瘤坏死因子α)、IL‑17(白介素17)、IFN‑γ(干扰素γ)，抑制促炎细胞因子TNF‑α、IFN‑γ和IL‑17的分泌，从而对CIA疾病具有保护作用。因此，可用于制备治疗类风湿关节炎的药物。本发明所述为以橙黄胡椒酰胺作为活性成分与常规药用载体制成的药物组合物。包括片剂、分散片、含片、口崩片、缓释片、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、颗粒剂、注射剂、粉针剂或气雾剂等。有较大的临床应用价值。
- 新药物制剂-201480059220.X
- V·盖鲁斯;C·毛泽;F·范戴克;D·阿梅耶 - FAB药物股份公司
- 2014-08-29 - 2016-06-22 - A61K31/166
- 特别地提供包含纳米颗粒形式的(i)4-(4-乙基-5-氟-2-羟基苯氧基)-3-氟苯甲酰胺和稳定剂的药物水性纳米混悬液。
- 新型SGK1抑制剂EMD638683在制备治疗急性心肌梗死药物中的应用-201410535640.2
- 杨敏;杜杰;张俊蒙;任京媛;刘婷婷 - 首都医科大学附属北京安贞医院
- 2014-10-11 - 2016-05-11 - A61K31/166
- 本发明公开了EMD638683在保护急性心肌梗死后心脏中的应用。本发明提供了EMD638683在制备具有如下1)或2)功能产品中的应用：1)预防和/或治疗动物心肌梗死；2)预防和/或治疗动物心肌梗死后引发的心力衰竭；3)抑制动物心肌梗死后心肌组织中SGK1蛋白表达。本发明的实验证明EMD638683对心肌梗死小鼠的治疗作用，为EMD638683治疗心肌梗死的临床应用提供了实验数据；这对于防治心肌梗死后心力衰竭药物的研发具有重要的理论意义和良好的应用前景。
- 动员剂及其用途-201380076305.4
- 珍-皮尔·约瑟·雷内·莱韦斯克;英格丽德·加布里尔·温克勒 - 马特医疗研究中心有限公司
- 2013-11-04 - 2016-03-02 - A61K31/166
- 本发明公开了HIF-α增效剂和造血干细胞和/或祖细胞的动员剂在将造血干细胞和祖细胞从骨髓中移动到外周血液中的方法和组合物中的用途。所述组合物和方法对干细胞移植和治疗或预防免疫缺陷特别有用。
- VSN16的结晶形态-201480013204.7
- 大卫·塞尔伍德 - 坎贝克斯治疗有限公司
- 2014-01-17 - 2015-12-09 - A61K31/166
- 本发明涉及晶态的式(I)化合物，其中所述化合物以其游离碱或药学上可接受的盐、或者其游离碱或盐形态的溶剂合物的形态存在。本发明也涉及含有所述结晶形态作为活性成分的药物组合物及其在疾病的预防或治疗方面的应用。本发明还涉及制备该结晶形态的工艺。
- 专利分类
