[发明专利](E)-N-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯磺酰基]-1H-吡咯-3-基}-丙烯酰胺甲苯磺酸盐有效
| 申请号： | 201310174309.8 | 申请日： | 2009-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN103360371A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | 于尔根·沃尔兹;马丁·费斯;罗尔夫-彼得·胡梅尔;马蒂亚斯·穆勒;托马斯·梅艾尔;波恩德·穆勒 | 申请（专利权）人： | 4SC股份公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61K31/4155;A61P35/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P29/00;A61P17/00;A61P31/18;A61P25/28;A61P25/16;A61P15/00 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;阴亮 |
| 地址： | 德国马特*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | (E)-N-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯磺酰基]-1H-吡咯-3-基}-丙烯酰胺的盐，所述盐选自氢溴酸盐、甲磺酸盐、半乙基-1,2-二磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐和2-萘磺酸盐。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 苯基 甲基 吡唑 苯磺酰基 吡咯 丙烯酰胺 甲苯 磺酸盐 | ||
【主权项】：
(E)‑N‑(2‑氨基‑苯基)‑3‑{1‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑苯磺酰基]‑1H‑吡咯‑3‑基}‑丙烯酰胺甲苯磺酸盐，其为任一下述多晶型：A多晶型，其特征在于粉末X‑射线衍射峰基本上总结如下：7.0、9.7、9.9、12.8、13.9、14.7、15.0、15.5、17.8、18.0、18.5、18.9、19.6、19.9、20.5、20.7、21.0、22.7、22.9、23.5、24.5、27.0、28.1和28.6±0.1(°2θ)；B多晶型，其特征在于粉末X‑射线衍射峰基本上总结如下：6.0、9.6、10.0、10.5、11.6、12.0、12.5、16.1、16.6、17.2、17.6、17.8、18.1、18.7、18.9、19.4、19.7、20.5、21.2、22.1、22.9、23.3、24.1、24.4、24.7、25.0、25.9、26.6、26.9、27.1、27.6、28.0、28.4、28.8、29.3、30.8、32.2和33.0±0.1(°2θ)；C多晶型，其特征在于粉末X‑射线衍射峰基本上总结如下：8.9、11.7、13.8、14.8、15.4、16.7、17.8、18.9、19.6、19.8、20.3、20.5、21.2、21.5、21.6、22.0、22.2、23.6、24.5、25.2、25.8、26.8、26.9、27.7、28.4和29.1±0.1(°2θ)；D多晶型，其特征在于粉末X‑射线衍射峰基本上总结如下：4.8、14.5、15.4、17.1、17.6、17.7、18.7、19.1、19.6、21.0、21.2、21.6、22.5、23.9、24.8、25.9和28.4±0.1(°2θ)；E多晶型，其特征在于粉末X‑射线衍射峰基本上总结如下：6.6、6.9、9.5、9.7、10.0、11.0、11.6、12.8、13.0、13.7、13.9、14.3、14.6、14.7、14.9、15.1、15.3、16.4、18.2、18.3、18.6、19.1、19.5、19.8、20.1、20.4、20.7、21.0、21.3、21.8、22.1、22.5、22.8、22.9、23.1、23.3、23.9、24.5、24.7、26.5、27.1、27.8、28.0、28.6和29.6±0.1(°2θ)；F多晶型，其特征在于粉末X‑射线衍射峰基本上总结如下：5.3、10.5、11.4、15.1、18.3、18.6、18.8、19.3、20.4、22.6、22.9、23.3、25.0和28.0+0.1(°2θ)；G多晶型，其特征在于粉末X‑射线衍射峰基本上总结如下：6.6、8.9、9.5、9.7、10.2、10.3、11.5、13.0、13.2、14.3、15.1、16.4、17.0、 18.3、18.6、18.9、19.2、19.4、19.8、20.2、20.4、20.7、21.0、21.7、22.5、22.8、23.2、24.4、26.4、28.1、28.5和28.9±0.1(°2θ)；以及H多晶型，其特征在于粉末X‑射线衍射峰基本上总结如下：6.7、9.4、9.9、12.8、13.5、14.3、15.0、17.7、18.4、19.0、19.5、19.8、20.1、20.3、20.7、21.0、22.2、22.6、23.2、24.1、24.3、24.5、25.7、26.4、27.5、27.9、28.2、29.5、29.9和30.0±0.1(°2θ)。
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- 本发明涉及式I的新化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体，其中：V1是C或N，V2是C(R2)或N，其中，如果V1是C，则V2是N，如果V1是C，则V2是C(R2)，或者如果V1是N，则V2是C(R2)；每个n、k独立地为0、1；每个R2、R11独立地为H、D、Hal、CN、NR’R”、C(O)NR’R”、C1‑C6烷氧基；R3是H、D、羟基、C(O)C1‑C6烷基、C(O)C2‑C6烯基、C(O)C2‑C6炔基、C1‑C6烷基；R4是H、Hal、CN、CONR’R”、羟基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基；L是CH2、NH、O或化学键；R1选自包括片段1、片段2、片段3的片段的组，每个А1、А2、А3、А4独立地为CH、N、CHal；每个А5、А6、А7、А8、А9独立地为C、CH或N；R5是H、CN、Hal、CONR’R”、C1‑C6烷基，未取代或被一个或多个卤素取代；每个R’和R”独立选自包括H、C1‑C6烷基、C1‑C6环烷基、芳基的组；R6选自以下的组：[式II]；每个R7、R8、R9、R10独立地为乙烯基、甲基乙炔基；Hal为Cl、Br、I、F，其具有布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂的性能，涉及包含此类化合物的药物组合物，以及它们作为用于治疗疾病和疾患的药物的用途。
- 一种用于麻醉的药物及其制备方法和用途-201811119887.0
- 郝维强;魏宏珊;陈欣;张雅平;魏维花 - 郝维强
- 2018-09-25 - 2019-08-23 - C07D403/12
- 本发明涉及一种酞嗪酮‑喹唑啉酮衍生物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。试验结果表明，本发明化合物对豚鼠皮肤的局部麻醉有效持续时间≥4小时，对大鼠的感觉阻滞时间≥6小时，因此具有优异的麻醉和感觉阻滞效果。故，本发明化合物特别适合用作麻醉药尤其是局部麻醉药。
- 作为SOS1抑制剂的新型经苄基氨基取代的喹唑啉和衍生物-201780083358.7
- M·格马其;M·山德森;D·凯斯勒;C·科芬克;M·R·内瑟顿;J·莱姆哈特;T·温伯格;M·霍夫曼;F·萨瓦雷斯;A·鲍姆;D·鲁道夫 - 勃林格殷格翰国际有限公司
- 2017-12-21 - 2019-08-23 - C07D403/12
- 本发明包括式(I)的化合物，其中基团R1至R7具有权利要求和说明书中给出的含义，它们作为SOS1抑制剂的用途，含有这种化合物的药物组合物以及它们的作为药剂的用途/医学用途、尤其是作为用于治疗和/或预防肿瘤疾病的用途。
- 取代的嘧啶氧基苯化合物除草剂-201480067091.9
- P.L.沙佩;T.M.斯特文森;N.R.德普雷兹;R.P.雷蒂;S.奇塔博伊纳 - FMC公司
- 2014-12-09 - 2019-08-23 - C07D403/12
- 本发明公开了式1的化合物，包括其所有立体异构体、其N‑氧化物及其盐，
其中各个Y1、Y2、Y3、Y4、Z、R2、m和R3如在本公开中所定义。本发明还公开了包含式1化合物的组合物和用于控制不期望的植被的方法，所述方法包括使所述不期望的植被或其环境与有效量的本发明的化合物或组合物接触。
- 药物化合物-201910543634.4
- R·G·博伊尔;D·W·沃克;R·J·博伊斯;S·彼得森;F·法劳兹;C·H·沃 - 西雅图遗传学公司
- 2015-02-09 - 2019-08-20 - C07D403/12
- 本发明涉及抑制或调节Chk‑1激酶活性的化合物。本发明还提供含有所述化合物的药物组合物及所述化合物的治疗用途。
- 一种氨基嘧啶类化合物及其在抗癌症药物中的应用-201910588232.6
- 杨诚 - 杨诚
- 2019-07-02 - 2019-08-13 - C07D403/12
- 本发明提供了一种氨基嘧啶类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：
其中，m为0～4,n为0～4；R1选自氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基羰基；R2选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基、氰基、烷基、链烯基、卤代烷基、杂烷基、烷基氨基、氨基烷基、烷基羰基、烷基氨基羰基、芳基羰基；X选自氧原子、氨基或甲氨基。本发明化合物可提高EGFRT790M抑制率，具有更高的抗癌活性。
- 植物生长调节化合物-201580010648.X
- M·D·拉夏;C·斯克里潘蒂;A·德梅斯马克;A·F·J·C·卢布罗索;S·伦迪安 - 先正达参股股份有限公司
- 2015-02-24 - 2019-08-13 - C07D403/12
- 本发明涉及新颖的具有化学式(I)的杂环衍生物，涉及用于制备它们的方法和中间体，涉及包括它们的植物生长调节剂和种子萌发促进组合物，并且涉及将它们用于控制植物生长和/或促进种子萌发的方法。
- 专利分类
