[发明专利]药物偶联物,偶联方法,及其用途有效
申请号: | 201380025785.1 | 申请日: | 2013-05-14 |
公开(公告)号: | CN104640572B | 公开(公告)日: | 2018-04-27 |
发明(设计)人: | 苗振伟;洪予丰;朱同 | 申请(专利权)人: | 索伦托医疗有限公司 |
主分类号: | C07K5/065 | 分类号: | C07K5/065;C07K5/062;A61K47/68;A61K47/55;A61K38/01;A61K39/395;A61K39/44;A61P35/00 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙)11277 | 代理人: | 刘新宇 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 在某些方面,提供了化合物及其用途。在某些方面,提供了化合物‑偶联物及其用途。 | ||
搜索关键词: | 药物 偶联物 方法 及其 用途 | ||
【主权项】:
具有式II结构的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:Y是CH2;R9选自下组:H(氢),C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,和取代的C1‑C8烷基;X选自下组:–OR10和‑SO2‑R10,其中R10是RC;R1是H(氢)、C1‑C6烷基、R1A或R1B;R1A是单克隆抗体或抗体片段;R1B是–L1(CH2)nRC,–L1O(CH2)nRC或–(CH2)nRC;R2‑R8每一个独立地选自:H(氢),C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,或R1和R2与它们所连接的氮一起形成环状的5至7元环,或任选地,R1和R3与它们所连接的原子一起形成环状的5至7元环,或任选地,R7和R8与它们所连接的原子一起形成环状的5至7元环;RC是C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,各自任选被一个或多个RD取代,或RC是单克隆抗体或抗体片段;每一个RD独立地选自:–OH,–N3,卤素,氰基,硝基,‑(CH2)nNRERF,‑(CH2)nC(=O)NRERF,‑O(CH2)nNRERF,‑O(CH2)nC(=O)NRERF,‑O(CH2)mOC(=O)NRERF,‑NRGC(=O)RH,‑NRGS(O)zRH,‑O(CH2)mO(CH2)mRJ,‑O(CH2)nC(=O)RJ,‑O(CH2)nRJ,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,和–O‑(C1‑C8烷基);RE和RF各自独立地选自:氢,‑[(L1)s(C(R2A)2)r(NR2A)s(C(R2A)2)r]‑[L1(C(R2A)2)r(NR2A)s(C(R2A)2)r]s‑(L1)s‑RJ,‑[(L1)s(C(R2A)2)r(NR2A)s(C(R2A)2)r]‑(L1)s[(C(R2A)2)rO(C(R2A)2)r(L2)s]s‑(L1)s‑RJ,C1‑8烷基,和C3‑C8环烷基;每一个RG独立地是氢,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基;每一个RH独立地是氢,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,或‑NRERF;每一个RJ独立地选自:氢,C1‑C8烷基,–O‑(C1‑C8烷基),C3‑C8环烷基,‑(CH2)nOR2B,‑O(CH2)nOR2B,‑(CH2)nNR2BR2B,‑C(R2A)2NR2BR2B,‑(CH2)nC(=O)OR2B,和‑C(=O)NHR2B;每一个R2A独立地选择,其中R2A选自:氢,卤素,–OH,C1‑C8烷基,–O‑(C1‑C8烷基),C3‑C8环烷基,‑(CH2)nOR2B,‑(CH2)nNR2CR2C,‑C(=O)OR2B,和‑C(=O)NR2CR2C,或任选地两个偕R2A和它们所连接的碳一起形成3到6元碳环;每一个R2B独立地选自:氢,–OH,–(CH2)nC(=O)OH,‑C(=O)(C(R2D)2)nL3R2E,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,和–O‑(C1‑C8烷基);每一个R2C独立地选自:氢,–OH,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,和–O‑(C1‑C8烷基),或任选地,两个R2C与他们所连接的氮一起形成杂环基;每一个R2D独立地选自:氢,C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,和–O‑(C1‑C8烷基);每一个R2E独立地选自:C1‑C8烷基,C3‑C8环烷基,以及‑(CH2)nC(=O)OR2F;每一个R2F独立地选自:氢,C1‑C8烷基,和C3‑C8环烷基;每一个L1独立地选自:‑C(=O)‑,‑S(=O)‑,‑C(=S)‑,‑S(=O)2‑,‑C(=O)O‑,‑C(=O)NR2A‑,‑S(=O)NR2A‑,‑S(=O)2NR2A‑,‑C(=O)NR2AC(=O)‑,和‑C(CF3)2NR2A‑;每一个L2独立地选自:芳基,杂芳基,和杂环基;每一个L3独立地选自:‑C(=O)‑,‑S(=O)‑,‑C(=S)‑,‑S(=O)2‑,‑C(=O)O‑,‑C(=O)NR2A‑,‑S(=O)NR2A‑,‑S(=O)2NR2A‑,‑C(=O)NR2AC(=O)‑,和‑C(CF3)2NR2A‑;每一个m独立地是1或2;每一个n独立地是0,1,2,3,4,5,或6;每一个r独立地是0,1,2,3,4,5,或6;每一个s独立地是0或1;和每一个z独立地是1或2。
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- 刘静姿;何彬;胡俊锋;廖鹏;王永林;李勇军;宋宝安 - 贵州医科大学;遵义医学院
- 2016-01-04 - 2016-05-25 - C07K5/065
- 本发明提供了一种手性寡肽膦酸酯硫脲衍生物及其应用和制备方法。本发明设计合成了一系列结构新颖的手性寡肽膦酸酯硫脲类衍生物,它既含有氨基酸骨架,也含有硫脲基功能团,还含有氨基膦酸酯成分,而且分子结构中有多个手性中心。同时,发现该系列化合物对植物病毒具有较好的抑制作用,适合制备抗植物病毒剂,特别是对烟草花叶病毒(TMV)的新农药创制研究。本文所提供的制备方法可靠性好,具有良好的对称选择性和高收率,为后续研究提供了材料基础。本发明材料来源简单,易于获取,成本低廉,使用效果好。
- 一种ACE抑制肽及其制备方法-201510020666.8
- 胡志和;杨铭;王佳佳;薛璐;吴光磊;赵勇 - 天津商业大学
- 2013-06-18 - 2015-05-06 - C07K5/065
- 本发明公开了一种ACE抑制肽及其制备方法,而提供一种具有抗高血压作用的ACE抑制肽及制备方法。该ACE抑制肽的氨基酸序列为:YS。将上述的ACE抑制肽与奶粉基质充分混合,制成具有抗高血压的奶粉;或与鲜奶混合,接种乳酸菌发酵获得具有抗高血压作用的酸奶。该乳制品具有显著降高血压作用,对正常血压无影响,食用安全,适合高血压人群食用。
- 一种雷米普利的制备方法-201310461855.X
- 赵志全;提文利;张健 - 山东新时代药业有限公司
- 2013-09-29 - 2015-04-15 - C07K5/065
- 本发明涉及大规模工业化制备雷米普利的生产方法。直接由化合物(s,s,s)-2-氮杂双环[3,3,0]辛烷-3-羧酸衍生物与N-[1-(s)-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸在缩合试剂作用下反应,再经催化氢化脱保护、精制得到雷米普利,本发明通过优化工艺条件减少杂质生成,解决DCU残留问题,总收率60%以上,HLPC检测纯度达99.95%。
- 1,3-二氧基咪唑啉-京都啡肽缀合物,其制备,纳米结构,活性和应用-201310225712.9
- 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;徐昕怡 - 首都医科大学
- 2013-06-05 - 2014-12-24 - C07K5/065
- 本发明提供了1,3-二氧基咪唑啉与8种京都啡肽的新型缀合物。提供了它们的制备方法,公开了它们在小鼠热辐射甩尾镇痛模型上的镇痛活性,公开了它们在小鼠耳肿胀模型上的抗炎作用,进一步公开了它们在顺磁共振(ESR)模型上的自由基清除活性。因而本发明提供的8种新型缀合物具有良好的临床应用前景。。
- 一类新型三硫杂二环有机砷化物及其合成方法和在抗肿瘤领域里的应用-201410313395.0
- 王超;吴艳芬;管清华;石亚娟 - 北京大学
- 2014-07-03 - 2014-11-19 - C07K5/065
- 本发明公开了一类新有机砷化物4-R-1-砷-2,6,7-三硫杂二环[2.2.2]辛烷化合物及其制备方法和在医学中的应用。本发明以季戊四醇为起始原料,经过溴代反应得到3-溴-2,2-二溴甲基丙醇;接着在羟基位置引入预先设计的化学基团;再利用三个卤素原子引入硫原子,得到关键中间体2-R2-1,3-二乙酰基硫-2-乙酰硫甲基丙烷;在此中间体基础上,通过几种不同的方法,经不同中间体,使硫原子与砷原子结合,合成出目标化合物4-R-1-砷-2,6,7-三硫杂二环[2.2.2]辛烷,目标化合物通式中的取代基R-可顺利衍生出各种氨基酸及多肽结构。本发明具有原料易得、操作简便、成本低廉、合成方法多样性等优点。本发明化合物在离体细胞毒性实验中显示出了良好的肿瘤细胞杀灭作用,是首次进行的此类化合物在抗肿瘤领域里的应用。
- 一种金属螯合肽的制备方法-201410078882.3
- 汪少芸;黄顺丽;赵立娜;邵彪;方卫东;廖兰 - 福州大学
- 2014-03-06 - 2014-06-25 - C07K5/065
- 本发明提供了一种利用复合蛋白酶及风味蛋白酶酶解乳清蛋白制备金属(Ca、Fe、Zn)螯合肽,以乳清蛋白为原料,通过复合蛋白酶及风味蛋白酶酶解,再经过分离纯化得到纯化的特异性金属(Ca、Fe、Zn)螯合肽,氨基酸序列为:fd。本发明制备的金属螯合肽可用于生产新型的金属补充剂—肽螯合钙、肽螯合铁、肽螯合锌,其具有独特的螯合体制和转运机制,易被吸收、安全无毒、价格低、可同时补充氨基酸和金属离子,必将成为钙、铁、锌补充剂的首选。本发明为乳清蛋白的应用提供了一条新思路。
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