[发明专利]一种芳基取代萘并吡喃类化合物的改进合成方法有效
| 申请号： | 201410065113.X | 申请日： | 2014-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN103772340A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 章方军 | 申请（专利权）人： | 章方军 |
| 主分类号： | C07D311/92 | 分类号： | C07D311/92 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 312499 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种芳基取代萘并吡喃类光致变色化合物的合成方法，所述方法包括萘并吡喃-2-酮的合成和芳基取代萘并吡喃光致变色化合物的合成两个步骤，在第二步中通过以季膦盐作为催化剂、在离子液体存在的反应环境下，实现了简单、高效地制备芳基取代萘并吡喃类光致变色化合物的目的，从而为该类化合物的制备提供了一种适于工业化生产的合成方法，具有潜在的工业化前景和市场价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 吡喃类 化合物 改进 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种芳基取代的萘并吡喃类光致变色化合物的合成方法，其反应步骤如下：第一步：萘并吡喃-2-酮的合成，由2-羟基-1-萘醛与乙酸酐在乙酸钠存在下反应制备得到，反应式如下：![]()
其中，2-羟基-1-萘醛、乙酸酐和乙酸钠的摩尔比为1:2-2.5:2-2.5，反应在回流状态下进行。第二步：芳基取代萘并吡喃光致变色化合物的合成，其具体步骤为：在惰性气体氛围下，采用镁屑与取代溴苯在THF中回流反应，待镁屑反应完毕后，向制备得到的Grignard试剂中，加入萘并吡喃-2-酮，搅拌下加入季膦盐催化剂和作为溶剂的离子液体，加热保温进行反应，反应结束后加入质量百分比浓度为22%的氯化铵水溶液水解，然后加入乙醚萃取，用无水硫酸镁干燥，经重结晶和柱色谱纯化得到目标产物。反应式如下：![]()
其中，R为H、C1-C4烷基、卤素、卤代C1-C4烷基中的任意一种。
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。本发明还具体公开了该具有抗乳腺癌活性的苯并香豆素类化合物的制备方法。经MTT实验发现，本发明合成的化合物具有良好的体外抗乳腺癌细胞增殖活性，对人乳腺癌细胞MCF‑7、MDA‑MB‑231细胞生长均受到较明显的抑制，可作为抗肿瘤药物或先导化合物进一步开发。
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- 本发明涉及一种用于抑制谷胱甘肽S-转移酶omega1活性的化合物及其医药组合物。本发明还涉及上述化合物的制备方法。本发明的抑制谷胱甘肽S-转移酶omega1活性的化合物具有如下通式（I）所示的结构：
其中A环为对位氢醌醇环，R是选自于由下列通式(Ia)及通式(Ib)所组成的群组，通式(Ia)的n为1或2，通式（Ib）的m为0或1，R1为H或ArCH2-，R2为Alkyl-或Aryl-：
- 一种芳基取代萘并吡喃类化合物的改进合成方法-201410065113.X
- 章方军 - 章方军
- 2014-02-25 - 2014-05-07 - C07D311/92
- 本发明涉及一种芳基取代萘并吡喃类光致变色化合物的合成方法，所述方法包括萘并吡喃-2-酮的合成和芳基取代萘并吡喃光致变色化合物的合成两个步骤，在第二步中通过以季膦盐作为催化剂、在离子液体存在的反应环境下，实现了简单、高效地制备芳基取代萘并吡喃类光致变色化合物的目的，从而为该类化合物的制备提供了一种适于工业化生产的合成方法，具有潜在的工业化前景和市场价值。
- 专利分类
