[发明专利]三环哌啶化合物有效
| 申请号： | 201480062424.9 | 申请日： | 2014-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN105745214B | 公开（公告）日： | 2019-02-19 |
| 发明（设计）人： | 丹尼尔·布尔;科琳娜·格里索斯托米;奥利弗·内勒;卢博斯·雷盟;马加利·韦科特朗;理查德·韦尔福德 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/14 | 分类号： | C07D513/14;A61K31/437;A61P11/06 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 樊英如;邱晓敏 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明是关于式(I)化合物， |
||
| 搜索关键词： | 哌啶 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物，![]()
其中X代表CH或N；R代表氢、(C1‑4)烷基、(C3‑6)环烷基或(C1‑3)三氟烷基；R1a及R1b独立地代表氢、甲基、乙基；或R1a及R1b与其所连接的碳原子一起形成环丙基环；R2代表芳基或杂芳基，其中该芳基或杂芳基独立地未经取代或经单‑、二‑或三取代，其中这些取代基独立地选自：(C1‑4)烷基；(C1‑4)烷氧基；任选地含有一或两个环氧原子的(C3‑6)环烷基；(C1‑3)氟烷基；(C1‑3)氟烷氧基；卤素；氰基；‑(CH2)n‑NR21R22，其中n代表整数0或1；且R21及R22独立地代表氢或(C1‑3)烷基；或R21及R22与其所连接的氮原子一起形成4元至7元饱和环，其中该环任选地含有一个环氧原子，且其中该环任选地经一或两个氟取代基取代；羧基；‑CO‑NR23R24，其中R23与R24独立地代表氢或(C1‑4)烷基；‑CO‑(C1‑4)烷氧基；‑NR25‑CO‑R26，其中R25代表氢或(C1‑4)烷基；且R26代表(C1‑4)烷基或基团‑NR27R28，其中R27及R28独立地代表氢或(C1‑4)烷基；羟基‑(C1‑4)烷基；(C1‑3)烷氧基‑(C1‑4)烷基；羟基‑(C2‑4)烷氧基；(C1‑3)烷氧基‑(C2‑4)烷氧基；苯基；5元杂芳基；或3‑甲氧基‑环氧丙烷‑3‑基；R3代表芳基或杂芳基，其中该芳基或杂芳基独立地未经取代或经单‑、二‑、三‑或四取代，其中这些取代基独立地选自：‑NR4‑SO2‑Y‑R5，其中R4代表氢或(C1‑3)烷基；Y代表直接键；且R5代表(C1‑4)烷基或(C3‑6)环烷基；或R4代表氢或(C1‑3)烷基；Y代表‑NRY‑，其中RY代表氢或(C1‑3)烷基；且R5代表(C1‑4)烷基；或R4及R5与其所连接的氮及‑SO2‑Y‑基团一起形成5‑、6‑或7元环，其中Y代表直接键或‑NRY‑，其中RY代表(C1‑3)烷基；‑CO‑NR6R7，其中R6及R7独立地代表氢、(C1‑4)烷基或(C3‑6)环烷基；或R6代表氢且R7代表羟基、甲氧基或氰基；‑SO2‑R8，其中R8代表(C1‑5)烷基、‑(C2‑4)亚烷基‑CO‑(C1‑3)烷氧基，或‑NR81R82，其中R81及R82独立地代表氢或(C1‑4)烷基；(C1‑4)烷基；(C1‑4)烷氧基；(C1‑3)氟烷基；(C1‑3)氟烷氧基；任选地经二甲基氨基单取代的(C3‑6)环烷基；卤素；氰基；(C1‑3)烷氧基‑(C1‑4)烷基；(C1‑3)烷氧基‑(C2‑4)烷氧基；‑CO‑(C1‑4)烷氧基；5元杂芳基；‑(CH2)m‑NR9R10；其中m代表整数0或1；且R9及R10独立地代表氢、(C1‑4)烷基、(C2‑3)氟烷基、羟基‑(C2‑4)烷基或(C1‑4)烷氧基‑(C2‑4)烷基；或R9及R10与其所连接的氮一起形成饱和4元至7元单环或饱和7元或8元双环桥接或稠合环体系；其中该环或环体系任选地独立地含有氧环原子或基团‑NR11‑，其中R11代表(C1‑4)烷基；且其中该环或环体系独立地任选地经以下基团取代：一或两个氟取代基；或一或两个甲基取代基；或一个氧代取代基，其连接至环氮原子的α位置的环碳原子；其中在R3代表是吡啶基的杂芳基的特定情形下，该吡啶基可另外以相应的N‑氧化物的形式存在；其中术语“芳基”、“杂芳基”和“5元杂芳基”具有以下定义：“芳基”是指苯基或萘基，“杂芳基”是指含有1至最多4个各自独立地选自氧、氮及硫的杂原子的5元至10元单环或双环芳族环，以及“5元杂芳基”是指呋喃基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基或四唑基；或其医药上可接受的盐。
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- 弗雷德里克·阿尔姆奎斯特;马格努斯·塞尔斯泰特;普拉莱·达斯 - 弗雷德里克·阿尔姆奎斯特
- 2009-04-30 - 2011-05-18 - C07D513/14
- 本发明涉及式(I)、(II)或(III)的新化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5和W如本文中定义)，含有它们的药物组合物，和它们在治疗淀粉样蛋白病、尤其是Aβ淀粉样蛋白病(如在阿尔茨海默病、感染性疾病、PAI-1相关疾病中观察到的)中的用途以及在制备用于此类治疗的药物中的用途。
- 七元环化合物及其在防治糖尿病及代谢综合征中的药学用途-200780053163.4
- 沈建华;冷颖;蒋华良;陈俊华 - 中国科学院上海药物研究所
- 2007-05-29 - 2010-03-31 - C07D513/14
- 本发明公开了一类七元环化合物的新用途，可用于制备预防或治疗糖尿病或代谢综合征的制剂；本发明还公开了一类新的七元环化合物；本发明还公开了所述七元环化合物的制备方法以及含有所述七元环化合物的组合物。本发明的七元环化合物可有效地预防或治疗糖尿病或代谢综合征等疾病。
- 具有抗感染活性的1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮三环衍生物-200910126725.4
- F·L·阿伦吉 - CPC生物技术有限责任公司
- 2009-01-23 - 2009-08-05 - C07D513/14
- 一类具有抗感染药理活性的其结构与1，5-二氢-2H-吡咯-2-酮相关的新杂环化合物的制备。
- 噻二唑化合物及其在光疗中的用途-200780007590.9
- 拉加万·拉杰戈帕兰;F·G·雅各布;理查德·B·多肖 - 马林克罗特公司
- 2007-03-02 - 2009-03-25 - C07D513/14
- 本申请公开式(1)的噻二唑衍生物，其组合物及其在定位和在靶位点上光活化中的用途。
- 专利分类
