[发明专利]抗癌剂及其制备在审
申请号: | 201480070416.9 | 申请日: | 2014-11-19 |
公开(公告)号: | CN105829299A | 公开(公告)日: | 2016-08-03 |
发明(设计)人: | 阿伦·K·高希 | 申请(专利权)人: | 普渡研究基金会 |
主分类号: | C07D405/00 | 分类号: | C07D405/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;郑斌 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明的一些实施方案提供了剪接体抑制化合物家族等化合物,其可用作治疗性抗癌剂。所述化合物在包括环状环氧醇与酰胺之催化性交叉复分解的方法中合成。 | ||
搜索关键词: | 抗癌剂 及其 制备 | ||
【主权项】:
用于制备具有式I的化合物或者其立体异构体、可药用盐、前药(例如,酯)或抗体缀合物的方法:其中,R1和R2独立地选自H,OH,C1‑6烷基,C1‑6烷氧基,C2‑6烯氧基,‑(CH2)nC(O)NR16R17(其中R16和R17独立地选自H,C1‑6烷基,和被独立地选自卤素、羟基、C1‑6烷氧基和芳基中的1至3个基团取代的C1‑6烷基;或者R16和R17连同与其结合的氮原子一起形成5至6元杂环或杂芳环),以及被独立地选自卤素、羟基、C1‑6烷氧基和O‑羟基保护基中的1至3个基团取代的C1‑6烷基;R3和R4独立地选自OH、C1‑6烷基(任选地被Cl、F、NO2、OH或LG取代,其中LG为离去基团)、C(O)R13、F、Cl、NO2,其中每个R13独立地为H或C1‑6烷基;或者R3和R4连同与其结合的碳原子一起形成环氧环;R5和R12独立地选自H、羟基保护基、C1‑6烷基、C(O)R13、C(O)OR13和C(O)NR14R15,其中每个R13独立地为H或C1‑6烷基,并且其中R14和R15独立地选自H和C1‑6烷基;或者R14和R15连同与其结合的氮原子一起形成5至6元杂环或杂芳环;R6选自H和C1‑6烷基;并且R7为C1‑6烷基;R8、R9、R10和R11独立地选自H和C1‑6烷基;所述方法包括将式II的化合物转化为式III的化合物:其中R1、R2、R3、R4和R5在本文中定义;以及在烯烃复分解催化剂存在下使式III的化合物与式IV的化合物接触以形成式I的化合物:其中R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12在本文中定义。
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