[发明专利]达比加群酯中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510235151.X | 申请日： | 2015-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN104910047B | 公开（公告）日： | 2017-06-06 |
| 发明（设计）人： | 胡锦平;胡国宜;郑建龙 | 申请（专利权）人： | 常州市阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/64 | 分类号： | C07C271/64;C07C269/06 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213134 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法，具有以下步骤①由4‑氨基苯甲脒或其盐与氯甲酸正己酯缩合得到4‑(N'‑(甲酸正己酯基)脒基)苯胺或其盐；②将步骤①得到的4‑(N'‑(甲酸正己酯基)脒基)苯胺或其盐与R1CH2COOH缩合得到2‑(4‑(N'‑(甲酸正己酯基)脒基)苯胺)乙酸。本发明的合成路线较短，工艺较为简单，操作较为简便，条件较为温和，生产成本较低，适合于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 加群酯 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种达比加群酯中间体的制备方法，其特征在于具有以下步骤：①由4‑氨基苯甲脒或其盐与氯甲酸正己酯缩合得到4‑(N'‑(甲酸正己酯基)脒基)苯胺或其盐；所述4‑氨基苯甲脒或其盐与氯甲酸正己酯的摩尔比为1∶1～1∶1.1；②将步骤①得到的4‑(N'‑(甲酸正己酯基)脒基)苯胺或其盐与R1CH2COOH缩合得到2‑(4‑(N'‑(甲酸正己酯基)脒基)苯胺)乙酸；所述R1表示Cl、Br、I、甲磺酸基或者对甲苯磺酸基。
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